С Википедије, слободне енциклопедије
Piperoksan (benodain ) je lek koji je bio privi otkriveni antihistaminik .[ 1] [ 2] Ovo jedinjenje je izvedeno iz benzodioksana tokom ranih 1930-ih .[ 1] [ 2] Inicijalno je ispitivano kao blokator α-adrenergičkog receptora . Kasnije je pokazano da ono takođe deluje kao antagonist histaminom indukovanog bronhospazma kod morskih prasića .[ 1] [ 2] [ 3] Bovet je nagrađen Nobelovom nagradom za fiziologiju ili medicinu 1957 . za njegov doprinos.[ 4] Jedan od njegovih studenata je objavio prvu SAR studiju antihistamina 1939 . godine.[ 1]
Williams, David H.; Lemke, Thomas L.; Foye, William O. (2008). Foye's principles of medicinal chemistry . Hagerstwon, MD: Lippincott Williams & Wilkins. ISBN 0-7817-6879-9 .
Scriabine, Alexander; Landau, Ralph; Achilladelis, Basil (1999). Pharmaceutical innovation: revolutionizing human health . Philadelphia: Chemical Heritage Press. ISBN 0-941901-21-1 .
Williams, David H.; Lemke, Thomas L.; Foye, William O. (2008). Foye's principles of medicinal chemistry . Hagerstwon, MD: Lippincott Williams & Wilkins. ISBN 0-7817-6879-9 .
Scriabine, Alexander; Landau, Ralph; Achilladelis, Basil (1999). Pharmaceutical innovation: revolutionizing human health . Philadelphia: Chemical Heritage Press. ISBN 0-941901-21-1 .
α1
Agonisti : 5-FNE
6-FNE
Amidefrin
Anisodamin
Anisodin
Cirazolin
Dipivefrin
Dopamin
Efedrin
Epinefrin (Adrenalin)
Etilefrin
Etilnorepinefrin
Indanidin
Levonordefrin
Metaraminol
Metoksamin
Metildopa
Midodrin
Nafazolin
Norepinefrin (Noradrenalin)
Oktopamin
Oksimetazolin
Fenilefrin
Fenilpropanolamin
Pseudoefedrin
Sinefrin
Tetrahidrozolin Antagonisti : Abanohil
Adimolol
Ajmalicin
Alfuzosin
Amosulalol
Arotinolol
Atiprosin
Benoksatian
Buflomedil
Bunazosin
Karvedilol
CI-926
Korinantin
Dapiprazol
DL-017
Domesticin
Doksazosin
Eugenodilol
Fenspirid
GYKI-12,743
GYKI-16,084
Indoramin
Ketanserin
L-765,314
Labetalol
Mefendioksan
Metazosin
Monatepil
Moksisilit (Timoksamin)
Naftopidil
Nantenin
Neldazosin
Nicergolin
Niguldipin
Pelanserin
Fendioksan
Fenoksibenzamin
Fentolamin
Piperoksan
Prazosin
Hinazosin
Ritanserin
RS-97,078
SGB-1,534
Silodosin
SL-89.0591
Spiperon
Talipeksol
Tamsulosin
Terazosin
Tibalosin
Tiodazosin
Tipentosin
Tolazolin
Trimazosin
Upidosin
Urapidil
Zolertin * Mnogi TCA , TeCA , antipsihotici , ergolini , i neki piperazini kao što su buspiron , trazodon , nefazodon , etoperidon , i mepiprazol takođe antagoniziraju α1 -adrenergičke receptore, što doprinosi njihovim nuspojavama.
α2 β
Receptor
H1 Agonisti :
2-Piridiletilamin •
Betahistin •
Histamin •
HTMT •
UR-AK49 Antagonisti :
1. generacija :
4-Metildifenhidramin •
Alimemazin •
Antazolin •
Azatadin •
Bamipin •
Benzatropin/Benztropin •
Bepotastin •
Bromazin •
Bromfeniramin •
Buklizin •
Kaptodiam •
Karbinoksamin •
Hlorciklizin •
Hloropiramin •
Hloroten •
Hlorfenamin •
Hlorfenoksamin •
Cinarizin •
Klemastin •
Klobenzepam •
Klocinizin •
Ciklizin •
Ciproheptadin •
Dacemazin •
Deptropin •
Deksbromfeniramin •
Dekshlorfeniramin •
Dimenhidrinat •
Dimetinden •
Difenhidramin •
Difenilpiralin •
Doksilamin •
Embramin •
Etodroksizin •
Etibenzatropin/Etilbenztropin •
Etimemazin •
Flunarizin •
Histapirodin •
Homohlorciklizin •
Hidroksietilprometazin •
Hidroksizin •
Izoprometazin •
Izotipendil •
Meklozin •
Mepiramin/Pirilamin •
Mehitazin •
Metafurilen •
Metapirilen •
Metdilazin •
Moksastin •
Niaprazin •
Orfenadrin •
Oksatomid •
Oksomemazin •
Fenindamin •
Feniramin •
Feniltoloksamin •
Pimetiksen •
Piperoksan •
Pipoksizin •
Prometazin •
Propiomazin •
Pirobutamin •
Talastin •
Tenalidin •
Tenildiamin •
Tiazinamijum •
Tonzilamin •
Tolpropamin •
Tripelenamin •
Triprolidin
2. generacija : Akrivastin • Alinastin • Astemizol • Azelastin • Bamirastin • Barmastin • Bepiastin • Bepotastin • Bilastin • Kabastinen • Karebastin • Ketirizin • Klemastin • Klemizol • Klobenztropin • Dorastin • Ebastin • Emedastin • Epinastin • Flezelastin • Ketotifen • Latrepirdin • Levokabastin • Linetastin • Loratadin • Mapinastin • Mebhidrolin • Mizolastin • Moksastin • Noberastin • Oktastin • Olopatadin • Perastin • Piklopastin • Rokastin • Rupatadin • Setastin • Talastin • Temelastin • Terfenadin • Zepastin
3. generacija : Desloratadin • Feksofenadin • Cetirizin • Levocetirizin
Negrupisani : Belarizin • Efletirizin • Elbanizin • Flotrenizin • Medrilamin • Napaktadin • Pibaksizin • Tagorizin • Trelnarizin • Trenizin • Vapitadin
Razni :
Triciklični antidepresivi (
amitriptilin , •
doksepin , •
trimipramin , itd) •
Tetraciklični antidepresivi (
mijanserin , •
mirtazapin , itd) •
Tipični antipsihotici (
hlorpromazin , •
tioridazin , itd) •
Atipični antipsihotici (
klozapin , •
olanzapin , •
hetiapin , itd)
H2 H3 H4
Transporter
Enzim
Drugi