Metamizol
Metamizol (łac. metamizolum) – wielofunkcyjny organiczny związek chemiczny stosowany jako lek przeciwbólowy. Ma budowę chemiczną zbliżoną do aminofenazonu.
| ||||||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||||||
| Ogólne informacje | ||||||||||||||||||||||||||||||||
| Wzór sumaryczny |
C13H16N3NaO4S | |||||||||||||||||||||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Masa molowa |
333,34 g/mol | |||||||||||||||||||||||||||||||
| Identyfikacja | ||||||||||||||||||||||||||||||||
| Numer CAS | ||||||||||||||||||||||||||||||||
| PubChem | ||||||||||||||||||||||||||||||||
| DrugBank | ||||||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||||||
| Klasyfikacja medyczna | ||||||||||||||||||||||||||||||||
| ATC | ||||||||||||||||||||||||||||||||
Po raz pierwszy został otrzymany w niemieckiej firmie Hoechst w 1920 roku, a do masowej produkcji trafił dwa lata później. Był dostępny bez recepty do lat 70. XX wieku, gdy odkryto związane z nim ryzyko agranulocytozy – bardzo niebezpiecznej i potencjalnie śmiertelnej choroby krwi. Nie ma konsensusu co do poziomu ryzyka. W wielu krajach metamizol został albo wycofany całkowicie, albo ograniczono jego dostępność.
Właściwości
edytujŁatwo rozpuszcza się w wodzie. Ma stosunkowo słabe działanie przeciwzapalne, a silne (jednak słabsze od aminofenazonu) przeciwgorączkowe i przeciwbólowe. Dodatkowo wykazuje niewielkie działanie uspokajające i zwiotczające dla mięśni gładkich. Mechanizm jego działania polega na hamowaniu aktywności enzymu – cyklooksygenazy w ośrodkowym układzie nerwowym.
Stosowanie
edytujU dorosłych podawany jest w dawkach od 0,5 grama do 1 grama. Może być stosowany doustnie, domięśniowo, dożylnie, a także w postaci czopków doodbytniczych. Przy typowej dawce 0,5 grama działanie przeciwbólowe utrzymuje się przez około 4 godziny.
Działania niepożądane
edytujDługotrwałe podawanie może wywołać leukopenię, agranulocytozę, uszkodzenie wątroby i nerek. Możliwe jest uszkodzenia układu krwionośnego, zaburzenia pokarmowe, zmiany skórne. Sporadycznie u osób nadwrażliwych na ten lek może występować wstrząs po podaniu dożylnym[3].
Ryzyko agranulocytozy
edytujWedług komentarzy Anthony’ego Wonga z Uniwersytetu w São Paulo, zamieszczonych w roku 2002 w biuletynie WHO, zapadalność na wywołaną metamizolem agranulocytozę wynosi 0,2–2 przypadków na milion dni użycia na osobę[4]; z czego około 7% jest śmiertelne (zakładając, że wszyscy pacjenci mają dostęp do szybkiej pomocy medycznej).
Opublikowane, również w 2002 roku, wyniki badań przeprowadzonych na północy Szwecji pokazały, że całkowite ryzyko terapii metamizolem w szpitalach i poza nimi jest od 3 do 100 razy większe niż to określone przez Wonga: Przyjmując pewne założenia, włącznie z praktycznie używanymi dawkami, obliczone ryzyko agranulocytozy jest na poziomie jednego na 31 000 pacjentów leczonych metamizolem w szpitalu i jednego na 1400 pacjentów leczonych metamizolem poza szpitalem[5].
Preparaty
edytujPreparaty zarejestrowane w Polsce
edytujW Polsce (stan na sierpień 2024) dostępny jest w postaci preparatów prostych zawierających sól sodową metamizolu bezwodną lub uwodnioną (Axonalgin, Biovetalgin, Dialginum, Injectio Pyralgini Biowet Puławy, MaxAlgina, Metamizol Dr. Max, Metamizol Krka, Metamizol Promedo, Metamizole Kabi, Metamizole Kalceks, Metamizol-SF, Pixalzina, Pyralgin, Pyralgina, Pyralgina MAX, Pyreox, Pyreoxing, Pyretolek, Re-Algin, Xalgin) oraz preparatów złożonych z chlorowodorkiem tiaminy i kofeiną (Benlek), z chlorowodorkiem drotaweryny i kofeiną (Pyralgina Plus, Vemonis Intense, Vemonis Ultra), z bromkiem N-butyloskopolaminy (Spasmalgan compositum, Spasmium comp., Sympagesic), z chlorowodorkiem pitofenonu i bromkiem fenpiweryny (Spasmalgon)[6]. Jest również dostępny w postaci preparatu prostego zawierajacego sól magnezową metamizolu (Pyralgina Ból i Gorączka)[7].
W recepturze aptecznej (do wytwarzania leków magistralnych) używany jest pod nazwami metamizolum natricum, pyralginum, novalginum, analginum, novaldinum i innymi.
Dostępność na świecie
edytujPreparat został wycofany w Australii, Norwegii, Stanach Zjednoczonych, Danii, Szwecji, Litwie, Irlandii, Arabii Saudyjskiej, Malezji, Ghanie, Nepalu, Jemenie, Zimbabwe, Maroku, Armenii, Bahrajnie, Singapurze (lista niekompletna). W wielu innych krajach, w tym Niemczech, Szwajcarii, Hiszpanii, Czechach, Grecji, Włoszech i na Węgrzech, jest dostępny wyłącznie na receptę (z ograniczeniem do określonych wskazań) i stosowany tylko pozajelitowo[8].
Przypisy
edytuj- ↑ Metamizole Sodium [online], karta charakterystyki produktu Sigma-Aldrich, 16 stycznia 2023, numer katalogowy: PHR1800 [dostęp 2020-08-05]. (przeczytaj, jeśli nie wyświetla się prawidłowa wersja karty charakterystyki)
- ↑ Dipyrone, Monohydrate [online], karta charakterystyki produktu ScienceLab, 21 maja 2013, numer katalogowy: SLD1825 [zarchiwizowane z adresu 2016-03-04] (ang.).
- ↑ Na podstawie ulotki producenta Pyralginum.
- ↑ Dr Anthony Wong in WHO Pharmaceuticals Newsletter No. 1, 2002, p.15.
- ↑ M. Bäckström, S. Hägg, T. Mjörndal, R. Dahlqvist. Utilization pattern of metamizole in northern Sweden and risk estimates of agranulocytosis. „Pharmacoepidemiol Drug Saf”. 11 (3), s. 239–245, Apr-May 2002. DOI: 10.1002/pds.697. PMID: 12051124.
- ↑ Metamizolum natricum, [w:] Rejestr Produktów Lecznicznych, Ministerstwo Zdrowia [dostęp 2024-08-05], wynik wyszukiwania po nazwie powszechnie stosowanej.
- ↑ Metamizolum magnesicum, [w:] Rejestr Produktów Lecznicznych, Ministerstwo Zdrowia [dostęp 2024-08-05], wynik wyszukiwania po nazwie powszechnie stosowanej.
- ↑ Metamizole sodium. W: Consolidated List of Products Whose Consumption and/or Sale Have Been Banned, Withdrawn, Severly Restricted or Not Approved by Governments. Pharmaceuticals. Wyd. 12. ONZ, Departments of Economis & Social Affairs, 2005, s. 171–175.
Bibliografia
edytuj- T.L. Chruściel, K. Gibiński: Leksykon Leków. PZWL, 1991.