Metamizol

Metamizol (Metamizole sodium)
Kimyəvi birləşmə
IUPAC	natrium duzu ((2,3-dehidro-1,5-dimetil-3-okso-2-fenil-1Н-pirazol-heptil) metilamino) metansulfon turşusu, həmçinin monohidrat formada
Brutto- formul	C13H16N3NaO4S
Mol. kütlə	311.358 q/mol Natrium duzu 333.34344 q/mol
CAS	68-89-3
PubChem	80254
Təsnifatı
ATK	N02BB02
Farmakokinetika
Yarımtəmizləmə dövrü		1 – 4 saat
Ekskresiya		Böyrək
Dərman forması
Tablet, damcı, ampula, şam
Ticarət nişanı
Analgin, Metamizol natrium, Baralgin M, Spazdolzin®, Optalgin

Metamizol ya Novaminsulfon pirazolon törəməsi, qeyri opiad ağrıkəsici. Yüksək analgetik (ağrıkəsici) və antipiretik (hərarətsalıcı) təsirə malikdir. Sensibilizasiya, təzyiqin düşməsi və nadir hallarda aqranulositoz kimi əlavə təsirlərə də malikdir. 1922 ci ildə alm. Hoechst‎ firması tərəfindən Novalgin adı ilə istehsalına başlanılmışdır.^[1] Metamizol qəbul edilmə yollarından asılı olaraq müxtəlif: daxilə qəbul üçün tablet, məhlul, düz bağırsağa yeritmək üçün şam, vena və əzələ daxilinə inyeksiya üçün ampula formasında istehsal olunur.

Siklooksigenaza fermentini və prostaqlandin sintezini aşağı salaraq analgetik (ağrıkəsici), antipiretik (hərarətsalıcı) və zəif antiflogist (iltihab əleyhinə) təsir yaratmış olur. Bu xüsusiyyətlərinə görə əsasən cərrahi əməliyyatdan sonrakı və xərçəng şişləri ilə əlaqəli ağrılara, yüksək hərarətə, spazmalara qarşı effektli təsirə malikdir. Spazmolitik effektinə görə kolik (tutma) şəkilli ağrılarda xüsusən də öd kisəsi və sidik kisəsinin koliklərində geniş istifadə edilir.^[2][3] Metomizol və onun əsas metoboliti 4-N-metilaminoantiprin periferik təsirlərilə yanaşı siklooksigenazanı aşağı salmaqla mərkəzi sinir sistemindəki kannabionid reseptoruna təsir etmək xassəsinə də malikdir.^[3][4]

Kəskin aqranulositoz sümük iliyində əsasən ağ qan cisimciyi leykositlərdə qranulositozun və bəzən yanaşı qanyaratma prosesinin pozulması (Neytropeniya) ilə müşayət olunur. Bu da öz növbəsində immunitetin zəifləməsinə səbəb olur. İlk simptomlara selikli qişalarda (yuxarı tənəffüs yollarında) baş verən iltihablar (xoralar), hərarət, titrətmə kimi əlamətlər aiddir. İltihablaşmış ocaqlar infeksiyalaşaraq sepsislə nəticələnə bilir. Bu zaman bu halı aradan qaldırmaq üçün antibiotiklərdən, qan və G-CSF (qranulasion koloniyasını stimullaşdıran faktor) transfuziyasından istifadə edilir. Metamizol qəbulu dayandırıldıqdan sonra bəzən öz-özünə aradan qalxır. Bu fəsadla bağlı mortalitet 10% təşkil edir.^[2][3]

Metamizol xüsusən də parenteral yeridildikdə nadir hallarda (< 0,1 %) sensiblizasiyaya, anafilaktik şoka, bronxial astma tutmalarına səbəb ola bilər.^[5]

Metamizol digər qeyri opiad analgetik: asetilsalisil turşusu (aspirin) və diklofenakla nisbətdə mədədə narahatlıq törətmir və ona qarşı həlimdir. Demək olar ki mədə xorası kimi fəsadlar törətmir. Metamizolun vena daxilinə sürətlə yeridilməsi qan təzyiqinin kəskin düşməsinə və kollapsa səbəb ola bilər. Dərman aludəçilik opiadlar kimi yaratmır. Lakin onun uzun müddət qəbulu orqan pozğunluğuna məsələn, böyrək funksiyasının pozulmasına za kəskin böyrək çatmamazlığı, ürəkbulanma, qusma, sidiyin rənginin tündləşməsi, huşun qarışması kimi əlamətlər, psixi pozğunluqlar da meydana çıxa bilər.^[6]

Metamizola qarşı senseblizasiya olduqda, profiriya və böyrək çatmamazlığı zamanı, G6PD – qlukoza-6- fosfat-dehidrogenaza çatmamazlığında preparatdan istifadə qəti, üç yaşına qədər uşaqlarda, hamiləlik və əmizdirmə dövründə, qanyaranma prosesi pozğunluqlarında nisbi əks gıstərişdir.^[2][3]

Mədə-bağırsaq sistemindən asan sorulur. Bağırsaq divarında aktiv metobolit şəklində 4-N-metilaminoantipirinə hidrolizə olunur. Qanda tam şəkildə və ya dəyişilməmiş metamiyola rast gəlinmir. Hətta vena daxilinə yeridildikdə belə dəyişilməmiş metamiyola az miqdarda rast gəlinir. Metamizolun aktiv metobolitinin zülalla birləşməsi 50-60% təşkil edir. Qaraciyərdə metobolizmə uğrayaraq, böyrəklər vasitəsilə xaric olunur. Terapevtik dozada ana südündə təyin edilir. Plazmada yarımparçalanma müddəti təxminən 2,5 saatdır.^[4]

• Monopreparat: Analgin (D), Berlozin (D), Minalgin (CH), Nopain (D), Novalgin (D, A, CH), Novaminsulfon (D)
• Kombipreparat (Butilscopolaminbromidlə): alm. Buscopan compositum‎ (D, A)
• Baztarlıqda: Metapirin, Novaminsulfon