Oxaflozan
| Oxaflozan | |
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| Caratteristiche generali | |
| Formula bruta o molecolare | C14H18F3NO |
| Numero CAS | |
| Numero EINECS | 247-855-8 |
| PubChem | 432824 |
| DrugBank | DBDB13457 |
| SMILES | CC(C)N1CCOC(C1)C2=CC(=CC=C2)C(F)(F)F |
| Indicazioni di sicurezza | |
L'oxaflozano è un antidepressivo che dal punto di vista strutturale differisce dai triciclici. Agisce principalmente sui recettori serotoninergici, comportandosi come agonista. È privo di effetti anticolinergici e simpaticolitici, non manifesta azione sull'appetito né tossicità miocardica.[1][2][3][4]
Il farmaco viene rapidamente assorbito dal tratto gastrointestinale e velocemente biotrasformato. Nelle urine si ritrova principalmente sotto forma di metabolita N-dealchilato.
La DL50 nel topo è di 365-420 mg/kg per via orale e 80-90 mg/kg per endovena.
L'oxaflozano cloridrato viene impiegato negli stati depressivi, in particolare nei soggetti reattivi.
La dose media orale è di 15-30 mg al giorno; la metà per i bambini. Nei soggetti anziani la dose iniziale giornaliera consigliata è di 7,5 mg al giorno. La posologia può essere aumentata in maniera progressiva fino ad ottenere l'efficacia richiesta.
Controindicazioni
[modifica | modifica wikitesto]Possono comparire sonnolenza e affaticabilità degli arti inferiori, soprattutto all'inizio del trattamento. Occasionalmente possono insorgere xerostomia, cefalea e ipotensione ortostatica. Poiché il farmaco causa sonnolenza, durante il periodo di trattamento è sconsigliata la guida di autoveicoli e l'utilizzo di macchinari pericolosi.
Il farmaco è sconsigliato in caso di insufficienza renale. I pazienti con tendenza suicida devono essere attentamente sorvegliati nei primi giorni di trattamento. È bene sospendere la somministrazione di oxaflozano 48 ore prima di un'anestesia generale.
Un assorbimento massivo di farmaco può condurre a coma leggero. Non sono stati segnalati casi di cardiotossicità. Si raccomanda la messa in atto di una diuresi osmotica. I sintomi generalmente si attenuano nel giro di 10 ore.
L'oxaflozano non deve essere associato con inibitori delle MAO: nel caso di un cambiamento della terapia è bene sospendere il farmaco almeno 15 giorni prima. L'oxaflozano potenzia gli effetti dell'etanolo, dei barbiturici, degli antidepressivi triciclici, degli anoressanti o di altri deprimenti del sistema nervoso centrale. L'oxaflozano può inibire l'effetto antiipertensivo della guanetidina. La soluzione orale del farmaco non deve essere associata a disulfiram o a prodotti ad effetto disulfiram-simile a causa della presenza di alcol nella formulazione.
Note
[modifica | modifica wikitesto]- ^ J. Elks, The Dictionary of Drugs: Chemical Data: Chemical Data, Structures and Bibliographies, Springer, 14 novembre 2014, pp. 909–, ISBN 978-1-4757-2085-3.
- ^ Swiss Pharmaceutical Society, Index Nominum 2000: International Drug Directory (Book with CD-ROM), Boca Raton, Medpharm Scientific Publishers, 2000, p. 766, ISBN 3-88763-075-0.
- ^ Sittig, Marshall, Pharmaceutical manufacturing encyclopedia, Park Ridge, N.J., U.S.A, Noyes Publications, 1988, p. 1122, ISBN 0-8155-1144-2.
- ^ Jean-Pierre Bégué e Daniele Bonnet-Delpon, Bioorganic and Medicinal Chemistry of Fluorine, John Wiley & Sons, 2 giugno 2008, pp. 303–, ISBN 978-0-470-28187-1.
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