Diazepam

Diazepam
Název (INN)	diazepam
Název podle IUPAC	7-chlor-5-fenyl-1-methyl-1,3-dihydro-2H-1,4-benzodiazepin-2-on
Další názvy	Valium
Kódy
Číslo CAS	439-14-5
Klasifikace ATC	N05BA01, N05BA17
ChEMBL ID	CHEMBL12
ChemSpider ID	2908
PubChem	3016
Chemie
Sumární vzorec	C16H13ClN2O
SMILES	CN1C(=O)CN=C(C2=C1C=CC(=C2)Cl)C3=CC=CC=C3
InChI	InChI=1S/C16H13ClN2O/c1-19-14-8-7-12(17)9-13(14)16(18-10-15(19)20)11-5-3-2-4-6-11/h2-9H,10H2,1H3
Molární hmotnost	284,7 g/mol
Farmakologie
Indikace	status epilepticus, sedace před a po lékařských výkonech, tetanus, febrilní křeče, stavy se zvýšením svalového tonu, stavy úzkosti, napětí a vzrušenosti
Kontraindikace	věk do 6 měsíců, závislost na benzodiazepinech, těžší formy myasthenia gravis, otrava alkoholem, hypnotiky nebo analgetiky či psychofarmaky, akutní glaukom, závažnější jaterní poškození, těžší chronická dechová nedostatečnost ve stadiu akutního zhoršení
Rizika v těhotenství	C, D
Cesty podání	p.o., i.m., i.v., rektálně
Biodostupnost	93 %
Metabolismus	jaterní (CYP2C19)
Vylučování	ledvinami
Biologický poločas	20–100 hod. (36-200 hod. pro hlavní aktivní metabolit desmethyldiazepam)
Další informace
Registrace v ČR	ano
Dostupnost v ČR	na lékařský předpis
	Některá data mohou pocházet z datové položky.

Diazepam je léčivo ze skupiny benzodiazepinů tlumící centrální nervovou soustavu. Používá se ke zklidnění (sedativum) a při úzkosti (anxiolytikum), dále k uvolnění svalových křečí (myorelaxans), před celkovou anestézií a při léčbě epileptických záchvatů. Dlouhodobé užívání vede ke vzniku lékové závislosti. Diazepam byl vyvinut Leo Sternbachem, na trh byl uveden v roce 1963 firmou Hoffmann-La Roche pod obchodním názvem Valium. V ATC klasifikaci je diazepam kód N05BA01.

Mechanismus účinku

Diazepam působí prostřednictvím GABA receptorů v CNS. Fyziologickým účinkem těchto receptorů je útlum činnosti CNS, diazepam pak, podobně jako všechny benzodiazepiny, barbituráty a alkohol, zvyšuje citlivost receptoru na přirozený ligand – kyselinu γ-aminomáselnou (GABA).

Použití

Diazepam lze použít jako lék k odstranění nebo alespoň omezení přechodné úzkosti, napětí, strachu a neklidu. Vzhledem k riziku vzniku závislosti však nelze podávat dlouhodobě, doba užívání by neměla překročit pět týdnů. Dalším použitím je akutní léčba křečí, ať již epileptických či febrilních. V případě terapie epilepsie lze diazepam podávat i dlouhodobě, není však lékem první volby. Používá se i v terapii abstinenčního syndromu alkoholiků.

Kontraindikace

Situací, kdy nelze diazepam podat, je několik:

chorobná svalová slabost
glaukom (zelený zákal)
otrava alkoholem nebo látkami tlumícími CNS
těžké poškození jater a ledvin
první třetina těhotenství a kojení

Nežádoucí účinky

Během podávání diazepamu se mohou objevit nežádoucí účinky. Při krátkodobém užívání se mohou objevit např. spavost, únava, porucha koordinace pohybů, závratě, dezorientace nebo bolest hlavy. Při dlouhodobém podávání je riziko vzniku závislosti.

Toxikologie

Diazepamem se lze předávkovat, protože je ale toxická dávka poměrně vysoká, prakticky vždy jde o sebevražedný úmysl. Útlum aktivity CNS dosáhne takového stupně, že dojde i k útlumu dechového centra a otrávený se udusí ve spánku. K diazepamu existuje antidotum (protijed) flumazenil.

Diazepam lze použít jako specifické antidotum při otravě některými stimulujícími látkami, jako např. strychnin.

Lékové formy

Diazepam se distribuuje ve formě tablet, čípků i roztoků pro injekční nebo rektální podání.

Vzhledem k tomu, že je diazepam poměrně často užívaným lékem, vyrábí jej jako generikum celá řada firem pod vlastními obchodními názvy. Vedle původního Valia firmy Hoffmann-La Roche tak existuje např. Diazepam-Biotica (Biotica) nebo Diazepam-Slovakofarma (Zentiva).

Literatura

SUCHOPÁR, Josef, et al. Remedia Compendium. 3. vyd. Praha: Panax, 1999. ISBN 80-902126-5-4.

Externí odkazy

Obrázky, zvuky či videa k tématu Diazepam na Wikimedia Commons
Diazepam Desitin Příbalový leták léčivého přípravku
Diazepam Slovakofarma Příbalový leták léčivého přípravku