Metoklopramid

Metoklopramid
Sustavno (IUPAC) ime
4-amino-5-kloro-N-(2-(dietilamino)etil)-2-metoksibenzamid
Identifikatori
CAS broj	364-62-5
ATK kôd	A03FA01
PubChem	4168
DrugBank	APRD00665
Kemijski podaci
Kemijska Formula	C14H22ClN3O2
Mol. masa	299.80 g/mol
Farmakokinetski podaci
Bioraspoloživost	80±15% (oralno)
Metabolizam	Jetra
Vrijeme polueliminacije	5–6 sati
Eliminacija	70–85% urin, 2% feces
Farmakoinformacijski podaci
Trudnoća - kategorija	B
Registriran u RH?	Da
Trgovački nazivi u RH	Reglan, Metopran
Status	Na liječnički recept
Način primjene	oralno (dražeje), injekcije

Metoklopramid je antagonist dopamina, u isto vrijeme i antiemetik i propulziv. Kemijski gledano spada u skupinu sulfonamida, ali nema antibakterijski učinak.

Iskazuje parasimpatomimetsku aktivnost, a također je i dopaminski antagonist u središnjem živčanom sustavu s izravnim učinkom na kemoreceptorsku okidačku zonu. Povećava prag osjetljivosti dopaminskih receptora, i smanjuje prijenos podražaja iz gastrointestinalnog sustava do centra za povraćanje u mozgu, te tako sprječava povraćanje. Posjeduje i antagonističke učinke na serotoninskim receptorima. Rezultat kombinacije navedenih učinaka očituje se u povećanju praga za povraćanje i ubrzanju pražnjenja želuca, što mu daje jedinstvene antiemetske odlike. Stimulira motilitet gornjeg gastrointestinalnog sustava, te ubrzava peristaltiku želuca i dvanaesnika. Dovodi do podizanja tonusa gastroezofagealnog sfinktera u mirovanju, kao i do popuštanja sfinktera pilorusa. Učinci metoklopramida nastupaju 30-60 minuta poslije oralne primjene, 10-15 minuta poslije intramuslularne i 1-3 minuta poslije intravenske primjene.

Primijenjen peroralno, metoklopramid je indiciran za liječenje:

• smetnji motiliteta probavnog sustava s dispeptičkim manifestacijama (mučnina, povraćanje, osjećaj nadutosti i podrigivanja);
• gastroezofagealnog refluksa;
• postoperativne gastrične staze;
• dijabetične gastropareze.

Primijenjen parenteralno, metoklopramid je indiciran kod:

• postoperativne mučnine i povraćanja;
• postoperativne gastrične staze;
• dijabetične gastropareze;
• pripreme za radiološka ispitivanja želuca i/ili jednjaka;
• endoskopiranja i biopsije tankog crijeva.

• Preosjetljivost na metoklopramid, srodne sulfonamide ili na neki sastojak produkta;
• gastrointestinalno krvarenje, mehaničke opstrukcije, perforacija;
• epilepsija;
• feokromocitom (osim ako se primjenjuje kao provokacijski dijagnostički test);
• postojanje prolaktinoma i tumora ovisnih o prolaktinu;
• istodobna primjena s lijekovima koji mogu uzrokovati ekstrapiramidne reakcije;
• bolesnici u kojih su antipsihotici izazvali tardivnu diskineziju.

Bolesnici koji boluju od parkinsonove bolesti, hipertenzije, tumora dojke, bolesnici s oštećenom funkcijom bubrega, osobe s depresijom u anamnezi, kao i starije osobe i djeca do 14 godina starosti zahtijevaju posebne mjere opreza.

• Istodobna primjena s alkoholom i depresorima središnjeg živčanog sustava može dovesti do pojačanja sedativnog djelovanja.
• MAO inhibitori, antipsihotici, triciklični antidepresivi i simpatomimetici povećavaju mogućnost pojave ekstrapiramidnih simptoma pri istodobnoj primjeni s metoklopramidom.
• Cimetidin, digoksin, antiparkinsonici, opioidni analgetici, spazmolitici i antikolinegici smanjuju djelovanje metoklopramida.
• Metoklopramid istodobno primijenjen s ciklosporinom, meksiletinom, paracetamolom, salicilatima, diazepamom, litijem i tetraciklinima povećava njihovu apsorpciju i toksičnost.
• Ako se metoklopramid i sukcinilkolin istodobno primjene može nastupiti produljena neuromuskularna blokada.

Metoklopramid bi se tijekom trudnoće trebao koristiti samo ako je potencijalna korist veća od mogućih opasnosti za fetus. Metoklopramid se izlučuje u majčino mlijeko i posebna pažnja mora se posvetiti ako se metoklopramid koristi tijekom razdoblja dojenja.

Primjena metoklopramida mora se odmah prekinuti u slučaju pojave ekstrapiramidnih simptoma. Metoklopramid se ne bi trebao dugotrajno primjenjivati. Anksioznost, uznemirenost, te pospanost mogu se javiti pri brzoj primjeni nerazrijeđenog metoklopramida.

Lijek može smanjiti psihofizičke sposobnosti upravljanja vozilima i strojevima.

Odrasli: Pojedinačna oralna doza je 10 mg. Dnevna oralna doza je 3-4 puta po 10 mg, uzima se otprilike 30 minuta prije jela i prije spavanja. Najveća pojedinačna doza ne bi smjela biti veća od 20 mg.
Djeca: Djeca do 14 godina starosti: 0,1 mg/kg tjelesne težine kao pojedinačna doza ili ukupna dnevna doza od 0,5 mg/kg tjelesne težine/dnevno, podijeljeno u tri davanja, 30 minuta prije jela.

Odrasli: Postoperativne mučnine i povraćanja: 10-20 mg na kraju operativnog zahvata; ako je potrebno može se ponoviti nakon svakih 4 - 6 sati.
Pripreme za radiološka ispitivanja želuca i/ili jednjaka i endoskopiranje i biopsija tankog crijeva: 10 mg intravenski (u trajanju 1-2 minute) prije zahvata.
Postoperativna gastrična staza i dijabetična gastropareza: 10 mg intramuskularno ili intravenski 4 puta dnevno sve dok nije moguća oralna primjena.

Djeca: Pripreme za radiološka ispitivanja želuca i/ili jednjaka i endoskopiranje i biopsija tankog crijeva: primjenjuje se 2.5-5.0 mg u djece od 6 do 14 godina starosti, odnosno 0,1 mg/kg tjelesne težine u djece ispod 6 godina starosti. Primjenjuje se intravenski polaganim davanjem tijekom 1-2 minute. Za ostale indikacije dnevna doziranja ne bi trebala biti veća od 0,5 mg/kg tjelesne težine.

U bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega potrebna je prilagodba doziranja. Pri tome se mogu koristiti sljedeće preporuke: kreatininski klirens od 10 do 50 ml/min - primjenjuje se 75% uobičajene doze i kreatininski klirens manji od 10 ml/min - primjenjuje se 50% uobičajene doze, uz normalne intervale primjene.

Nije zabilježen letalni ishod u slučajnom predoziranju, čak ni u slučaju velikih doza uzetih s namjerom samoubojstva. U slučaju predoziranja javljaju se konfuzija, razdražljivost, abdominalni bolovi, somnolencija, vrtoglavica, ekstrapiramidni simptomi, bradikardija, agitacija, hiper/hipotenzija trizmus. Nema specifičnog antidota. Poduzimaju se simptomatske mjere (ispiranje želuca, aktivni ugljen, antikolinergici, miorelaksansi). Neuroleptični maligni sindrom može se liječiti primjenom dantrolena i/ili bromokriptina. Methemoglobinemija se liječi toluidinom ili metilenskim plavilom.

Nuspojave izazvane primjenom metoklopramida ovise o doziranju i vremenu uzimanja. Glavne nuspojave su neurološke i psihičke naravi uključujući, pospanost, umor, iritabilnost, tremor, sedaciju i depresiju. Ekstrapiramidni simptomi su učestaliji u žena i u djece. Ove se reakcije ispoljavaju u obliku trizmusa, tortikolisa, grčenja lica, opistotonusa, bradikinezije, okulogirnih kriza, disfagije, urinarne retencije i tetanusu sličnih reakcija. Ekstrapiramidni simptomi javljaju se unutar 36 sati od početka primjene i nestaju 24 sata nakon prekida primjene. Nesanica, uzbuđenost, glavobolja, depresija, delirij, manija i disforija mogu se javiti rijetko, kao i neuroleptični maligni sindrom. Zbog pojačanog izlučivanja prolaktina u nekih je pacijenata moguća pojava ginekomastije, galaktoreje i povećanja grudi. Prijavljene su i abdominalne smetnje, aritmije, hipotenzija i hipertenzivne krize, urtikarija, makulopapularni osipi, anafilaksija.

 

Ovaj tekst ili jedan njegov dio preuzet je s mrežnih stranica uglasog portala farmakologija.com (http://farmakologija.com). Vidi dopusnicu za Wikipediju na hrvatskome jeziku: Farmakologija.com.
Dopusnica nije potvrđena VRTS-om.
Sav sadržaj pod ovom dopusnicom popisan je ovdje.