Levomepromatsiini



Levomepromatsiini
Systemaattinen (IUPAC) nimi
(2R)-3-(2-metoksifenotiatsin-10-yyli)-N,N,2-trimetyylipropan-1-amiini
Tunnisteet
CAS-numero	60-99-1
ATC-koodi	N05AA02
PubChem CID	72287
DrugBank	DB01403
Kemialliset tiedot
Kaava	C₁₉H₂₄N O S
Moolimassa	328,472 g/mol
SMILES	Etsi tietokannasta: eMolecules, PubChem
Farmakokineettiset tiedot
Hyötyosuus	50–60 %
Metabolia	Hepaattinen
Puoliintumisaika	n. 20 h
Ekskreetio	ulosteiden mukana
Terapeuttiset näkökohdat
Raskauskategoria	?
Reseptiluokitus
Antotapa	oraalinen

Levomepromatsiini (Suomessa valmistenimellä Levomepromazine Orion^[1], ulkomailla Levoprome, Nozinan) on fentiatsiineihin kuuluva tyypillinen eli (perinteinen) ensimmäisen polven psykoosilääke. Lääkkeen psykoosia vähentävä vaikutus on suurin piirtein puolet klooripromatsiinista, mutta se lievittää kipua ja väsyttää vahvasti^[2]. Levomepromatsiinilla on huomattavia rauhoittavia ja antikolinergisiä/sympatolyyttisiä vaikutuksia (suun kuivuminen, hypotensio, sinustakykardia, yöhikoilu), ja se voi aiheuttaa painonnousua.^[3]

Levomepromatsiinia käytetään skitsofrenian ja psykoosien hoitoon^[4]. Pienenä annoksena sitä saatetaan määrätä myös vaikeaan unettomuuteen^[5]. Ulkomailla levomepromatsiinia käytetään myös kaksisuuntaisen mielialahäiriön maniavaiheen hoitoon^[6], kipulääkkeenä ja parantumattomasti sairaiden oireita lievittävässä hoidossa.^[2]

Lääkkeen kuori sisältää liivatetta. Levomepromatsiini ei ole tarkoitettu alle 18-vuotiaille.^[4]

Haittavaikutukset

Käyttöön suhteutettuna levomepromatsiini oli Suomen eniten myrkytyskuolemia aiheuttanut lääke vuonna 2010.^[7]

Useammalla kuin joka 100:nnella käyttäjällä esiintyy eräitä ekstrapyramidaalioireita (tardiivi dyskinesia -liikehäiriötä: hallitsemattomia liikkeitä ja suun vapinaa; parkinsonismia: vapinaa ja lihasten jäykkyyttä; sekä motorista levottomuustilaa), sydämen sykkeen kohoamista, matalaa verenpainetta, lieviä verenkuvan muutoksia, heitehuimausta, kiertohuimausta, uupumusta, iho-oireita (esim. valoyliherkkyyttä, nokkosihottumaa, muuta ihottumaa, kutinaa) ja suun kuivumista (voi aiheuttaa hampaiden reikiintymistä)^[4].

Yhdellä 100−1 000:sta käyttäjästä esiintyy virtsaamisvaikeuksia, rintojen aristusta ja kasvua (miehilläkin), kuukautishäiriöitä, ummetusta ja kaukonäköisyyttä^[4].

Yhdellä 1 000−10 000:sta käyttäjästä esiintyy sydänpysähdys, sydämen rytmihäiriöitä, pahanlaatuinen neuroleptioireyhtymä (hengenvaarallinen; oireina lihasjäykkyys, korkea kuume ja tajunnantason heikentyminen), toinen oireyhtymä, jonka lääkevalmistaja jättää nimeämättä (oireina lihasjäykkyys, kuume, tajunnan tason heikentyminen ja kouristukset), maksatulehdus (oireena keltaisuus), muistihäiriöitä, äkillisiä lihasten liikehäiriöitä, kouristuksia, äkillisen silmänpainekohtauksen (sulkukulmaglaukooma) pahenemista, silmän mykiön ja sarveiskalvon samentumia, vakavia verenkuvan muutoksia, verensokerin sietokyvyn muutoksia (liittyy tavallisesti diabeteksen puhkeamiseen^[8]), seksuaalisia toimintahäiriöitä ja -haluttomuutta (laukeamisen viivästymistä, erektiohäiriöitä, kivuliasta kestoerektiota), ruokahalun muutoksia, lihomista ja karvoituksen lisääntymistä^[4].

Yleisyydeltään tuntemattomia haittavaikutuksia ovat laskimo- tai syvä laskimoveritulppa, joka voi liikkua keuhkoihin, anafylaktinen shokki ja dementiaa sairastavilla vanhoilla ihmisillä kuolema^[4].

Vanhoille ihmisille tulee haittavaikutusalttiuden takia antaa pienempiä annoksia^[4].

Lääkehoitoa ei suositella raskauden tai imetyksen aikana. Raskauden kolmen viimeisen kuukauden aikana levomepromatsiinille altistuneella vastasyntyneellä saattaa esiintyä esimerkiksi hengitysvaikeuksia, syömisvaikeuksia, vapinaa, lihasten jäykkyyttä tai heikkoutta, uneliaisuutta tai levottomuutta^[4].

Autolla ajamista ja koneiden käyttöä on vältettävä ensimmäisten hoitoviikkojen ajan, kunnes lääkkeen haittavaikutukset selviävät. Rauhoittava vaikutus voi hidastaa reaktiokykyä^[4].

Yhteisvaikutukset

Levomepromatsiinihoidon aikana ei saa käyttää alkoholia, koska alkoholi saattaa lisätä lääkkeen haittavaikutuksia^[4].

Lähteet

↑ Ihmisille tarkoitettujen lääkevalmisteiden valmisteyhteenvedot ATC-koodin perusteella: N05AA02 Fimea.
↑ ^a ^b Brayfield, A: "Levomepromazine" . Martindale: The Complete Drug Reference. 13.12.2013. Pharmaceutical Press: London, UK. Viitattu 21.4.2015.
↑ British national formulary : March 2013-September 2013 archive.org. Viitattu 22.11.2024. (englanniksi)
↑ ^a ^b ^c ^d ^e ^f ^g ^h ⁱ ^j Orion Oyj, Espoo: Pakkausseloste: Tietoa käyttäjälle Levomepromazine Orion 5 mg tabletti levomepromatsiini Ihmisille tarkoitettujen lääkevalmisteiden valmisteyhteenvedot. 2.3.2015. Lääkealan turvallisuuskeskus Fimea. Viitattu 21.9.2016.^{[vanhentunut linkki]}
↑ Psykoosilääkkeiden tyypit :: Terveyskirjasto www.terveyskirjasto.fi. Arkistoitu 25.8.2016. Viitattu 21.9.2016.
↑ Methotrimeprazine. DrugBank, 17.8.2016. Artikkelin verkkoversio.
↑ Vuori, E.; Ojanperä, I.; Launiainen, T.; Nokua, J., Ojansivu, R-L.: Myrkytyskuolemien määrä on kääntynyt laskuun. Suomen Lääkärilehti 22/2012 s. 1738. http://www.fimnet.fi/cl/laakarilehti/pdf/2012/SLL222012-1735.pdf
↑ Alentunut verensokerin sieto - Hoitonetti www.hoitonetti.fi. Arkistoitu 16.8.2016. Viitattu 21.9.2016.

Aiheesta muualla

PubChem: Methotrimeprazine (englanniksi)
DrugBank: Methotrimeprazine (englanniksi)
KEGG: Levomepromazine (englanniksi)

Antipsykootit ()

Butyrofenonijohdokset	benperidoli \| bromiperidoli \| droperidoli \| fluanisoni \| haloperidoli \| melperoni \| moperoni \| pipamperoni \| trifluperidoli
Fentiatsiinijohdokset	butaperatsiini \| diksyratsiini \| flufenatsiini \| klooripromatsiini \| levomepromatsiini \| mesoridatsiini \| peratsiini \| perfenatsiini \| perisiatsiini \| pipotiatsiini \| proklooriperatsiini \| promatsiini \| sulforidatsiini \| tioridatsiini \| tiopropatsaatti \| tioproperatsiini \| trifluoperatsiini \| triflupromatsiini
Muut tyypilliset antipsykootit	klooriprotikseeni \| flupentiksoli \| klopentiksoli \| loksapiini \| molindoni \| pimotsidi \| tiotikseeni \| tsuklopentiksoli
Toisen sukupolven antipsykootit	amisulpridi \| asenapiini \| iloperidoni \| ketiapiini \| klotsapiini \| lumateperoni \| lurasidoni \| mosapramiini \| olantsapiini \| paliperidoni \| perospironi \| risperidoni \| sertindoli \| sulpiridi \| tsiprasidoni \| tsotepiini
Kolmannen sukupolven antipsykootit	aripipratsoli \| brekspipratsoli \| karipratsiini

[1] Ihmisille tarkoitettujen lääkevalmisteiden valmisteyhteenvedot ATC-koodin perusteella: N05AA02 Fimea.

[Note1-2] Brayfield, A: "Levomepromazine" . Martindale: The Complete Drug Reference. 13.12.2013. Pharmaceutical Press: London, UK. Viitattu 21.4.2015.

[3] British national formulary : March 2013-September 2013 archive.org. Viitattu 22.11.2024. (englanniksi)

[:0-4] ↑ ^a ^b ^c ^d ^e ^f ^g ^h ⁱ ^j Orion Oyj, Espoo: Pakkausseloste: Tietoa käyttäjälle Levomepromazine Orion 5 mg tabletti levomepromatsiini Ihmisille tarkoitettujen lääkevalmisteiden valmisteyhteenvedot. 2.3.2015. Lääkealan turvallisuuskeskus Fimea. Viitattu 21.9.2016.^{[vanhentunut linkki]}

[5] Psykoosilääkkeiden tyypit :: Terveyskirjasto www.terveyskirjasto.fi. Arkistoitu 25.8.2016. Viitattu 21.9.2016.

[6] Methotrimeprazine. DrugBank, 17.8.2016. Artikkelin verkkoversio.

[7] Vuori, E.; Ojanperä, I.; Launiainen, T.; Nokua, J., Ojansivu, R-L.: Myrkytyskuolemien määrä on kääntynyt laskuun. Suomen Lääkärilehti 22/2012 s. 1738. http://www.fimnet.fi/cl/laakarilehti/pdf/2012/SLL222012-1735.pdf

[8] Alentunut verensokerin sieto - Hoitonetti www.hoitonetti.fi. Arkistoitu 16.8.2016. Viitattu 21.9.2016.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

[8]