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- Burimamide is an antagonist at the H2 and H3 histamine receptors. It is largely inactive as an H2 antagonist at physiological pH, but its H3 affinity is 100x higher. It is a thiourea derivative. Burimamide was first developed by scientists at Smith, Kline & French (SK&F; now GlaxoSmithKline) in their intent to develop a histamine antagonist for the treatment of peptic ulcers. The discovery of burimamide ultimately led to the development of cimetidine (Tagamet). (en)
- La burimamida es un antagonista de los receptores H2, y H3 que a pH fisiológico es mayormente inactivo. Fue investigado como antiulceroso en la década de 1970, no estando en la actualidad incluido en la clasificación ATC. A mediados de 1960 se investigó el papel de la histamina en la secreción del ácido gástrico. Se buscaron entonces sustancias que puedan bloquear los receptores para esta actividad de la histamina, función que no habían sido capaces de realizar los antihistamínicos conocidos hasta ese momento. Después de 8 años, James Black y sus compañeros de trabajo publican pruebas de la primera sustancia antagonista H2de la histamina: la burimamida. Como esta sustancia no era adecuada para la terapia oral, la investigación continuó. La metiamida fue sintetizada a continuación, con grandes resultados, pero con una seguridad clínica cuestionable. Esto llevó a seguir investigando hasta dar con la cimetidina, primer anti H2 comercializado y de gran importancia hasta la llegada de la ranitidina y finalmente de los inhibidores de la bomba de protones. (es)
- ブリマミド（英: burimamide）とはヒスタミンH2受容体およびヒスタミンH3受容体のアンタゴニストである。初めて開発されたH2ブロッカーである。 生理的なpHではほとんどヒスタミンH2受容体アンタゴニストとして作用しないが、ヒスタミンH3受容体との親和性はヒスタミンH2受容体との親和性と比較して100倍以上である。ブリマミドはチオ尿素誘導体である。 ブリマミドは経口での効果が低かったため、改良して効力を10倍にしたが開発されたが、副作用の問題があったため最終的にシメチジンが実用化されることとなる。 (ja)
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- 1-[4-(1H-imidazol-5-yl)butyl]-3-methylthiourea (en)
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- Burimamide is an antagonist at the H2 and H3 histamine receptors. It is largely inactive as an H2 antagonist at physiological pH, but its H3 affinity is 100x higher. It is a thiourea derivative. Burimamide was first developed by scientists at Smith, Kline & French (SK&F; now GlaxoSmithKline) in their intent to develop a histamine antagonist for the treatment of peptic ulcers. The discovery of burimamide ultimately led to the development of cimetidine (Tagamet). (en)
- ブリマミド（英: burimamide）とはヒスタミンH2受容体およびヒスタミンH3受容体のアンタゴニストである。初めて開発されたH2ブロッカーである。 生理的なpHではほとんどヒスタミンH2受容体アンタゴニストとして作用しないが、ヒスタミンH3受容体との親和性はヒスタミンH2受容体との親和性と比較して100倍以上である。ブリマミドはチオ尿素誘導体である。 ブリマミドは経口での効果が低かったため、改良して効力を10倍にしたが開発されたが、副作用の問題があったため最終的にシメチジンが実用化されることとなる。 (ja)
- La burimamida es un antagonista de los receptores H2, y H3 que a pH fisiológico es mayormente inactivo. Fue investigado como antiulceroso en la década de 1970, no estando en la actualidad incluido en la clasificación ATC. (es)
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- Burimamida (es)
- Burimamide (en)
- ブリマミド (ja)
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