| dbo:abstract
|
- Apomorfin (INN, obchodní názvy Apokyn, Ixense, Spontane, Uprima) je neselektivní dopaminový , který aktivuje jak receptory D1, tak i D2, s určitou preferencí pro subtypy druhých z nich. Název vznikl složením apo (odkazující na to, že je apomorfin derivát ) a morfin (protože apomorfin vzniká rozkladem morfinu zahříváním s koncentrovanými kyselinami). Apomorfin však neobsahuje morfin ani jeho molekulární kostru, ani se neváže na opioidní receptory. V minulosti se zkoušelo použití apomorfinu pro různá použití, včetně psychiatrické léčby homosexuality na počátku 20. století, později k léčbě erektilní dysfunkce. Nyní se používá pro léčbu Parkinsonovy nemoci. Je silným emetikem (vyvolává zvracení) a neměl by se podávat bez , například . Emetické vlastnosti se využívají ve veterinární medicíně k vyvolání zvracení po požití toxických látek nebo cizích těles. Úspěšně se používal také pro neoficiální léčbu ; tímto ho proslavil autor William S. Burroughs. Nedávná studie ukazuje, že apomorfin může být vhodným markerem pro hodnocení změn v centrálním dopaminovém systému spjatých s chronickým užíváním heroinu. Neexistuje však žádný klinický důkaz, že je apomorfin účinným a bezpečným léčivem při závislosti na opiátech. Dřívější studie zahrnovaly i u alkoholismu a úzkosti, v modernějších pracích jsou spíše anekdotické. U léčby erektilní dysfunkce se věří, že jsou hlavním cílem dopaminové receptory v oblasti hypothalamu, a i když erekci podporují i dopaminové receptory v penisu, činí tak mnohem slaběji, než ty v mozku. (cs)
- L'apomorfina és un derivat sintètic de la morfina, molt utilitzat en experimentació com a prototip d'agonista dopaminèrgic, no té acció analgèsica, però té intensa activitat com emètic, ja que estimula la de l'àrea postrema. (ca)
- آبومورفين (Apomophine) هو عبارة عن ناهض دوبامين غير انتقائي والذي يقوم بتفعيل مستقبلات المشابهة لـ د1 (D1) ود2 (D2)، مع بعض التفضيل لتفعيل المستقبل الثاني. يعتبر الآبومورفين تاريخيا ناتج عن تحلل المورفين عند عند غليه مع الحمض المركز، ومن هنا جاء الشق الثاني من اسمه المورفين. الآبومورفين لا يحتوي فعليا على المورفين أو هيكل المورفين، ولا يرتبط الآبومورفين بالمستقبلات الأفيونية المفعول. الشق الأول من اسمه (الآبو) مرتبطة بكون الآبومورفين إحدى مشتقات الآبورفين.تاريخيا، حاولوا استخدام الآبومورفين في بدايات القرن العشرين في العلاج النفسي للمثلية الجنسية، من عهد قريب بدأ استخدامه لعلاج عدم القدرة على الانتصاب لدى الرجال. حاليا، الآبومورفين يستخدم لعلاج داء باركنسون. يعتبر الآبومورفين مُقَيِّء قوي (يحفز التقيؤ) لهذا ينبغي عدم أخذ هذا الدواء بدون مانع للتقيؤ مثل الدومبيريدون (domperidone). استغلت خاصية تحفيز القيء للآبومورفين في الطب البيطري لتحفيز القيء العلاجي للكلاب الذين تناولوا حديثا مواد سامة أو غريبة.استخدم الآبومورفين أيضا ولكن بشكل غير رسمي لعلاج إدمان الهيروين بنجاح، الغرض الذي كان يدافع عنه من قبل الكاتب William S. Burroughs. هنالك دراسة حديثة أوضحت إمكانية استخدام الأبومورفين على أنه كوسم في تقييم التغيرات على جهاز الدوبامين المركزي المرتبطة باستهلاك الهيروين بشكل مزمن. مع ذلك، لا يوجد دليل سريري على أن الآبومورفين فعال وآمن لعلاج إدمان المواد الأفيونية. الدراسات القديمة أشركت العلاج بالتبغيض لعلاج إدمان الكحول والقلق، والتقارير الحديثة قولية ولا يوجد دليل عليها. (ar)
- Apomorphin ist ein Vertreter (und der Namensgeber) der sogenannten Aporphin-Alkaloide und wird durch Erhitzen von Morphin mit konzentrierter Salzsäure hergestellt. Es ist ein Dopamin-D2-Rezeptor-Agonist und wurde als starkes Emetikum (Brechmittel) bei Vergiftungen eingesetzt. Heute kommt Apomorphin vor allem in der Parkinson-Therapie zum Einsatz. Apomorphin hat trotz des Namens keine betäubende Wirkung und macht nicht abhängig. (de)
- Apomorphine, sold under the brand name Apokyn among others, is a type of aporphine having activity as a non-selective dopamine agonist which activates both D2-like and, to a much lesser extent, D1-like receptors. It also acts as an antagonist of 5-HT2 and α-adrenergic receptors with high affinity. The compound is historically a morphine decomposition product made by boiling morphine with concentrated acid, hence the -morphine suffix. Contrary to its name, apomorphine does not actually contain morphine or its skeleton, nor does it bind to opioid receptors. The apo- prefix relates to it being a morphine derivative ("[comes] from morphine"). Historically, apomorphine has been tried for a variety of uses, including as a way to relieve anxiety and craving in alcoholics, an emetic (to induce vomiting), for treating stereotypies (repeated behaviour) in farmyard animals, and more recently in treating erectile dysfunction. Currently, apomorphine is used in the treatment of Parkinson's disease. It is a potent emetic and should not be administered without an antiemetic such as domperidone. The emetic properties of apomorphine are exploited in veterinary medicine to induce therapeutic emesis in canines that have recently ingested toxic or foreign substances. Apomorphine was also used as a private treatment of heroin addiction, a purpose for which it was championed by the author William S. Burroughs. Burroughs and others claimed that it was a "metabolic regulator" with a restorative dimension to a damaged or dysfunctional dopaminergic system. Despite anecdotal evidence that this offers a plausible route to an abstinence-based mode, no clinical trials have ever tested this hypothesis. A recent study indicates that apomorphine might be a suitable marker for assessing central dopamine system alterations associated with chronic heroin consumption. There is, however, no clinical evidence that apomorphine is an effective and safe treatment regimen for opiate addiction. (en)
- La apomorfina es un derivado sintético de la morfina, muy utilizado en experimentación como prototipo de agonista dopaminérgico; carece de acción analgésica, pero tiene intensa actividad como emético ya que estimula la zona quimiorreceptora del área postrema (zona gatillo). Se emplea también en la enfermedad de Parkinson. (es)
- L'apomorphine ou chlorhydrate d'apomorphine est un dérivé alcaloïde et un agoniste compétitif de la dopamine. Son nom IUPAC est dihydroxy-10,11 méthyl-6 tétrahydro-5,6,6A,7 4H-dibenzo(DE,G) quinoléine chlorhydrate. Ses indications sont :
* le traitement de la maladie de Parkinson,
* le traitement des dysfonctions érectiles de l'homme. Elle est commercialisée sous le nom d'Uprima par les laboratoires Abbott. Les médicaments de même indication thérapeutique pour le traitement des dysfonctions érectiles sont le tadalafil (Cialis), le sildénafil (Viagra) et le vardénafil (Levitra) qui sont des inhibiteurs de la PDE de type 5 ; on peut aussi, dans une moindre mesure, citer la yohimbine. (fr)
- アポモルヒネ（英:apomorphine）とはの一つ。モルヒネから水1分子を取り除くことにより作られる。麻薬には指定されていない。ドパミン受容体D1D2のアゴニストで、塩酸アポモルヒネ水和物としてパーキンソン病の治療に用いられる。 製品名は「アポカイン皮下注30mg」(協和発酵キリン製造販売)。CAS登録番号は [41372-20-7]。嘔吐作用はイヌで感受性が高く、ネコでは低い。 (ja)
- L' apomorfina è un principio attivo utilizzato nella terapia della malattia di Parkinson, in virtù della sua attività agonista sui recettori dopaminergici. Trova anche impiego nel trattamento della disfunzione erettile e come emetico. Nonostante il nome e la struttura chimica riconducibili alla molecola della morfina, l'apomorfina non presenta alcuna attività sui recettori oppioidi. (it)
- Apomorfin (apomorfinhydroklorid), C17H17NO2 är en kemisk substans och läkemedel, ett morfinderivat. Ämnet har tre användningsområden: 1.
* snabbverkande läkemedel för användning vid Parkinsons sjukdom, häver plötsligt uppkomna rörelsehämningar 2.
* medel mot impotens 3.
* kräkmedel, används idag endast inom veterinärmedicinen Apomorfin har även visat tecken på att kunna väcka komapatienter om det tillförs i små mängder under längre tid via dropp. Apomorfin använder morfin bara som råvara vid tillverkningen, morfinet finns inte kvar i slutprodukten. Läkemedlet är inte narkotikaklassat. Apomorfin framställs genom upphettning av morfin till 150°C tillsammans med stark saltsyra i ett slutet utrymme. Därvid avspaltas en molekyl vatten och en produkt i form av gråvitt pulver erhålls. Detta är lösligt i vatten eller alkohol. Vattenlösningen som i färskt tillstånd är färglös kan genom inverkan av luft och ljus anta en grön färg, vilket delvis kan förhindras genom tillsats av en mindre mängd saltsyra. (sv)
- Apomorfina é fármaco agonista dopaminérgico, derivado da morfina (porém sem conter morfina, realmente). É agonista receptor relativamente não-seletivo para a dopamina, tendo possivelmente afinidade levemente maior por receptores D2-tipo dopamina, usado presentemente na terapêutica do parkinsonismo e da disfunção erétil. (pt)
- Apomorfina (łac. apomorphinum) – agonista receptorów dopaminergicznych D1 i D2 z silniejszym wpływem na te drugie, posiadająca silne właściwości wymiotne, stosowana w diagnostyce i leczeniu choroby Parkinsona oraz w mniejszych dawkach w leczeniu zaburzeń erekcji. Korzystne działanie w leczeniu zaburzeń erekcji odkryto przypadkowo u pacjentów leczonych na chorobę Parkinsona. Mechanizm działania apomorfiny jest odmienny od występującego przy stosowaniu sildenafilu i jego pochodnych. Apomorfina jest stosowana w postaci tabletek podjęzykowych, które rozpuszczają się w ok. 10 minut i wchłaniają poprzez błonę śluzową jamy ustnej. Działanie powodujące erekcję pojawia się w ciągu ok. 20 minut. Wbrew nazwie nie jest pochodną morfiny ani nie działa na receptory opioidowe. Nazwa pochodzi od faktu, że można ją uzyskać z morfiny. Apomorfina pod nazwą handlową Uprima lub Ixsense była dostępna od 2001 roku na rynku europejskim do leczenia zaburzeń erekcji. W 2006 roku decyzją europejskiej instytucji kontrolującej obrót farmaceutykami EMA Uprima/Ixsense została wycofana ze sprzedaży. (pl)
- Апоморфи́н — лекарственное средство. Является полусинтетическим алкалоидом, получаемым из морфина при воздействии на него хлороводородной кислотой. При этом удаляется характерный для алкалоидов морфина кислородный мостик и в результате молекулярной перегруппировки образуется новое четырёхциклическое соединение. В Советском Союзе ведущим исследовательским центром апоморфина являлся Институт органического синтеза АН Латвийской ССР и лаборатория, которую создал член-корреспондент Академии медицинских наук СССР Макс Львович Беленький, который первым начал изучать адренергические свойства апоморфина. (ru)
- Апоморфі́н — блювотний засіб, похідне морфіну. Діє безпосередньо на блювотний центр головного мозку, збуджуючи його. Застосовується головним чином при отруєннях у тих випадках, коли неможливо зробити промивання шлунка, а також при лікуванні алкоголізму. Вводиться у водному розчині підшкірно, рідше приймається всередину. (uk)
|
| rdfs:comment
|
- L'apomorfina és un derivat sintètic de la morfina, molt utilitzat en experimentació com a prototip d'agonista dopaminèrgic, no té acció analgèsica, però té intensa activitat com emètic, ja que estimula la de l'àrea postrema. (ca)
- Apomorphin ist ein Vertreter (und der Namensgeber) der sogenannten Aporphin-Alkaloide und wird durch Erhitzen von Morphin mit konzentrierter Salzsäure hergestellt. Es ist ein Dopamin-D2-Rezeptor-Agonist und wurde als starkes Emetikum (Brechmittel) bei Vergiftungen eingesetzt. Heute kommt Apomorphin vor allem in der Parkinson-Therapie zum Einsatz. Apomorphin hat trotz des Namens keine betäubende Wirkung und macht nicht abhängig. (de)
- La apomorfina es un derivado sintético de la morfina, muy utilizado en experimentación como prototipo de agonista dopaminérgico; carece de acción analgésica, pero tiene intensa actividad como emético ya que estimula la zona quimiorreceptora del área postrema (zona gatillo). Se emplea también en la enfermedad de Parkinson. (es)
- アポモルヒネ（英:apomorphine）とはの一つ。モルヒネから水1分子を取り除くことにより作られる。麻薬には指定されていない。ドパミン受容体D1D2のアゴニストで、塩酸アポモルヒネ水和物としてパーキンソン病の治療に用いられる。 製品名は「アポカイン皮下注30mg」(協和発酵キリン製造販売)。CAS登録番号は [41372-20-7]。嘔吐作用はイヌで感受性が高く、ネコでは低い。 (ja)
- L' apomorfina è un principio attivo utilizzato nella terapia della malattia di Parkinson, in virtù della sua attività agonista sui recettori dopaminergici. Trova anche impiego nel trattamento della disfunzione erettile e come emetico. Nonostante il nome e la struttura chimica riconducibili alla molecola della morfina, l'apomorfina non presenta alcuna attività sui recettori oppioidi. (it)
- Apomorfina é fármaco agonista dopaminérgico, derivado da morfina (porém sem conter morfina, realmente). É agonista receptor relativamente não-seletivo para a dopamina, tendo possivelmente afinidade levemente maior por receptores D2-tipo dopamina, usado presentemente na terapêutica do parkinsonismo e da disfunção erétil. (pt)
- Апоморфі́н — блювотний засіб, похідне морфіну. Діє безпосередньо на блювотний центр головного мозку, збуджуючи його. Застосовується головним чином при отруєннях у тих випадках, коли неможливо зробити промивання шлунка, а також при лікуванні алкоголізму. Вводиться у водному розчині підшкірно, рідше приймається всередину. (uk)
- آبومورفين (Apomophine) هو عبارة عن ناهض دوبامين غير انتقائي والذي يقوم بتفعيل مستقبلات المشابهة لـ د1 (D1) ود2 (D2)، مع بعض التفضيل لتفعيل المستقبل الثاني. يعتبر الآبومورفين تاريخيا ناتج عن تحلل المورفين عند عند غليه مع الحمض المركز، ومن هنا جاء الشق الثاني من اسمه المورفين. الآبومورفين لا يحتوي فعليا على المورفين أو هيكل المورفين، ولا يرتبط الآبومورفين بالمستقبلات الأفيونية المفعول. الشق الأول من اسمه (الآبو) مرتبطة بكون الآبومورفين إحدى مشتقات الآبورفين.تاريخيا، حاولوا استخدام الآبومورفين في بدايات القرن العشرين في العلاج النفسي للمثلية الجنسية، من عهد قريب بدأ استخدامه لعلاج عدم القدرة على الانتصاب لدى الرجال. حاليا، الآبومورفين يستخدم لعلاج داء باركنسون. يعتبر الآبومورفين مُقَيِّء قوي (يحفز التقيؤ) لهذا ينبغي عدم أخذ هذا الدواء بدون مانع للتقيؤ مثل الدومبيريدون (domperidone). استغلت خا (ar)
- Apomorfin (INN, obchodní názvy Apokyn, Ixense, Spontane, Uprima) je neselektivní dopaminový , který aktivuje jak receptory D1, tak i D2, s určitou preferencí pro subtypy druhých z nich. Název vznikl složením apo (odkazující na to, že je apomorfin derivát ) a morfin (protože apomorfin vzniká rozkladem morfinu zahříváním s koncentrovanými kyselinami). Apomorfin však neobsahuje morfin ani jeho molekulární kostru, ani se neváže na opioidní receptory. (cs)
- Apomorphine, sold under the brand name Apokyn among others, is a type of aporphine having activity as a non-selective dopamine agonist which activates both D2-like and, to a much lesser extent, D1-like receptors. It also acts as an antagonist of 5-HT2 and α-adrenergic receptors with high affinity. The compound is historically a morphine decomposition product made by boiling morphine with concentrated acid, hence the -morphine suffix. Contrary to its name, apomorphine does not actually contain morphine or its skeleton, nor does it bind to opioid receptors. The apo- prefix relates to it being a morphine derivative ("[comes] from morphine"). (en)
- L'apomorphine ou chlorhydrate d'apomorphine est un dérivé alcaloïde et un agoniste compétitif de la dopamine. Son nom IUPAC est dihydroxy-10,11 méthyl-6 tétrahydro-5,6,6A,7 4H-dibenzo(DE,G) quinoléine chlorhydrate. Ses indications sont :
* le traitement de la maladie de Parkinson,
* le traitement des dysfonctions érectiles de l'homme. (fr)
- Apomorfina (łac. apomorphinum) – agonista receptorów dopaminergicznych D1 i D2 z silniejszym wpływem na te drugie, posiadająca silne właściwości wymiotne, stosowana w diagnostyce i leczeniu choroby Parkinsona oraz w mniejszych dawkach w leczeniu zaburzeń erekcji. Wbrew nazwie nie jest pochodną morfiny ani nie działa na receptory opioidowe. Nazwa pochodzi od faktu, że można ją uzyskać z morfiny. (pl)
- Апоморфи́н — лекарственное средство. Является полусинтетическим алкалоидом, получаемым из морфина при воздействии на него хлороводородной кислотой. При этом удаляется характерный для алкалоидов морфина кислородный мостик и в результате молекулярной перегруппировки образуется новое четырёхциклическое соединение. (ru)
- Apomorfin (apomorfinhydroklorid), C17H17NO2 är en kemisk substans och läkemedel, ett morfinderivat. Ämnet har tre användningsområden: 1.
* snabbverkande läkemedel för användning vid Parkinsons sjukdom, häver plötsligt uppkomna rörelsehämningar 2.
* medel mot impotens 3.
* kräkmedel, används idag endast inom veterinärmedicinen Apomorfin har även visat tecken på att kunna väcka komapatienter om det tillförs i små mängder under längre tid via dropp. Apomorfin använder morfin bara som råvara vid tillverkningen, morfinet finns inte kvar i slutprodukten. Läkemedlet är inte narkotikaklassat. (sv)
|