Naltrexon

Naltrexon fungerar som opioidantagonist med verkan på samtliga opioidreceptorer (μ, δ och κ).^[1] Genom så kallad kompetitiv inhibition upphävs effekterna av närvarande opioider vare sig de är kroppsegna (till exempel endorfiner) eller intagna utifrån (som morfin och heroin).^[2] Skillnaden mellan naltrexon och naloxon, som används mot heroinöverdoser, är framför allt att naltrexon har en avsevärt längre verkan.^[2] Halveringstiden i plasma är omkring 4 timmar för naltrexon och 13 timmar för dess aktiva metabolit 6-β-naltrexol.^[1]

Effekterna av naltrexon vid alkoholberoende har varierat mellan olika studier, en sammanfattande studie sammanlänkar dessa till synes tvetydiga resultat och pekar på att skillnaderna i effekt kan bero på olika polymorfismer av opioida mu-receptorer inom den studerade gruppen.^[3]

Naltrexon ingår även för förstärkande effekt i ett aptitdämpande medel vid viktreduktionsbehandling.^[4]

Studier pågår av naltrexons effekter på andra typer av beroende, till exempel kokain, amfetamin och sexberoende.^[5]

Naltrexon används också i betydligt lägre doser mot vissa former av autoimmuna tillstånd, framför allt multipel skleros.^[6] Tidigare teorier kring verkningsmekanismen har varit reglering av immunförsvaret genom påverkan av kroppens endorfinsystem, eller placebo. Senare studier har dock visat att naltrexon blockerar TLR-4-receptorer, som är viktiga i immunförsvaret. Denna mekanism kan även vara orsak till symtomlindrande effekten av låga doser av naltrexon vid toleranstillstånd mot opioida smärtstillande läkemedel.