Vorikonazol
Vorikonazol (lastniško ime VFEND, Pfizer) je triazolski antimikotik, ki se uporablja za zdravljenje resnih sistemskih glivičnih okužb (kandidoza, invazivna aspergiloza ...), ki se pojavljajo zlasti pri imunsko oslabljenih bolnikih.
 | |
| Klinični podatki | |
|---|---|
| Licenčni podatki |
|
| Nosečnostna kategorija |
|
| Način uporabe | intravensko, peroralno |
| Oznaka ATC | |
| Pravni status | |
| Pravni status |
|
| Farmakokinetični podatki | |
| Biološka razpoložljivost | 96 % |
| Vezava na beljakovine | 58 % |
| Presnova | jetrna (s citokromi P450 CYP2C19, CYP2C9, CYP3A4) |
| Razpolovni čas | odvisen od odmerka |
| Identifikatorji | |
| |
| Številka CAS | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.157.870 |
| Kemični in fizikalni podatki | |
| Formula | C16H14F3N5O |
| Mol. masa | 349,311 g/mol |
Indikacije
uredi- invazivna aspergiloza – pojavlja se na primer pri bolnikih z rakom krvotvornega sistema (razne levkemije) ali po presaditvi organov. V študiji se je izkazal za učinkovitejšega od amfotericina B.[1]
- kandidemija – gre za prisotnost gliv iz rodu kandid v krvnem obtoku. Proti kandidemiji je vorikonazol enako učinkovit kot amfotericin B ter izkazuje manj resnih stranskih učinkov (a pogosteje motnje vida). [2]
- empirična protiglivična terapija – gre za zdravljenje bolnikov z nevtropenijo in nepojasnjeno vročino, ki ne preneha kljub uporabi širokospektralnih antibiotikov, ter pri njih obstaja večje tveganje za pojav glivične bolezni.
- nekatere druge glivične bolezni – na primer tiste, ki jih povzročajo glivice iz rodu Fosarium, glivica Scedosporium apiospermum in druge.
Farmakologija
urediVorikonazol se po peroralnem dajanju dobro absorbira; biološka uporabnost znaša 96 %, kar omogoča preklop zdravljenja med intravenskim in peroralnim.
Presnavlja se v jetrih s pomočjo citokromskega encimskega sistema P450 in na tej ravni interagira z nekaterimi drugimi učinkovinami. Pri bolnikih z blažjo ali srednje hudo jetrno okvaro je treba odmerek prepoloviti. Za bolnike s hudo jetrno okvaro ni podatkov.
Pri ledvičnih okvarah odmerka ni treba prilagati. Pri otrocih lahko pride do hitrejšega izločanja učinkovine, zato je priporočljivo spremljanje krvnih koncentracij.[3]
Neželeni učinki
urediNajpogostejši neželeni učinki, povezani z dajanjem vorikonazola, so: prehodne motnje vida, vročina, izpuščaj, bruhanje, slabost, driska, glavobol, sepsa, periferni edemi, bolečina v trebuhu ter motnje dihanja. Ti neželeni učinki so značilni za azolne antimikotike, le motnje vida so specifične za vorikonazol – o njih so poročali pri več kot 30 % bolnikov v klinični študiji.
Reference
uredi- ↑ Herbrecht R; Denning D; Patterson T; Bennett J; Greene R; Oestmann J; in sod. (Avgust 2002). »Voriconazole versus amphotericin B for primary therapy of invasive aspergillosis«. N Engl J Med. 347 (6): 408–15. doi:10.1056/NEJMoa020191. PMID 12167683.
- ↑ Kullberg B; Sobel J; Ruhnke M; Pappas P; Viscoli C; in sod. (Oktober 2005). »Voriconazole versus a regimen of amphotericin B followed by fluconazole for candidaemia in non-neutropenic patients: a randomised non-inferiority trial«. The Lancet. 366 (9495): 1435–42. doi:10.1016/S0140-6736(05)67490-9. PMID 16243088.
- ↑ Smith J; Safdar N; Knasinski V; Simmons W; Bhavnani S; Ambrose P; Andes D (april 2006). »Voriconazole therapeutic drug monitoring«. Antimicrob Agents Chemother. 50 (4): 1570–2. doi:10.1128/AAC.50.4.1570-1572.2006. PMID 16569888. Arhivirano iz prvotnega spletišča dne 11. decembra 2019. Pridobljeno 15. januarja 2009.
{{navedi časopis}}: Vzdrževanje CS1: samodejni prevod datuma (povezava)