Ogled vira Nilotinib

Za urejanje te strani nimate dovoljenja zaradi naslednjega razloga:
Vaš IP-naslov je v razponu, ki je blokiran v vseh vikijih Fundacije Wikimedia.
Blokiranje je opravil_a uporabnik_ca ‪Hasley‬. Navedeni razlog: Open proxy/Webhost: See the help page if you are affected: .
Začetek blokiranja: 17:21, 18. december 2022
Pretek blokiranja: 17:21, 18. december 2025
Vaš trenutni IP-naslov je 62.210.136.28. Blokirani razpon je 62.210.0.0/16.
Prosimo, da v vseh morebitnih poizvedbah vključite vse zgornje podrobnosti. Če menite, da ste bili blokirani po pomoti, lahko najdete dodatne informacije in navodila v globalnem pravilniku Brez odprtih posredniških strežnikov.
V nasprotnem primeru prosimo, da za razpravo o blokiranju objavite zahtevek za pregled v Meta-Wikiju. Lahko tudi pošljete e-pošto v čakalno vrsto upravnikov VRT na stewards@wikimedia.org, vključno z vsemi zgornjimi podatki.
Vsebino te strani si lahko ogledate in jo kopirate.
{{Drugbox
| Verifiedfields = changed
| verifiedrevid = 458285977
| image = Nilotinib2DACS.svg
| width = 300
| alt = 
| image2 = Nilotinib3Dan.gif
| width2 = 250
| alt2 = 

<!--Clinical data-->
| tradename = Tasigna
| Drugs.com = {{drugs.com|monograph|nilotinib}}
| MedlinePlus = a608002
| licence_EU = yes
| DailyMedID = Nilotinib
| pregnancy_AU = D
| pregnancy_category =  
| routes_of_administration = [[peroralna pot uporabe|skozi usta]]
| ATC_prefix = L01
| ATC_suffix = EA03

| legal_AU = S4
| legal_CA = Rx-only
| legal_UK = POM
| legal_US = Rx-only
| legal_EU          = Rx-only
| legal_EU_comment  = 
| legal_status =  

<!--Pharmacokinetic data-->
| bioavailability = 30 %<ref name = MSR/>
| protein_bound = 98 %<ref name = MSR/>
| metabolism = [[jetra|jetrna]] (predvsem s  [[CYP3A4]])<ref name = MSR/>
| elimination_half-life = 15–17 h<ref name = MSR/>
| excretion = z blatom (93 %)<ref name = MSR/>

<!--Identifiers-->
| IUPHAR_ligand = 5697
| CAS_number_Ref = {{cascite|changed|??}}
| CAS_number = 641571-10-0
| CAS_supplemental = (base)
| PubChem = 644241
| DrugBank_Ref = {{drugbankcite|correct|drugbank}}
| DrugBank = DB04868
| ChemSpiderID_Ref = {{chemspidercite|correct|chemspider}}
| ChemSpiderID = 559260
| UNII_Ref = {{fdacite|correct|FDA}}
| UNII = F41401512X
| KEGG_Ref = {{keggcite|correct|kegg}}
| KEGG = D08953
| ChEBI_Ref = {{ebicite|correct|EBI}}
| ChEBI = 52172
| ChEMBL_Ref = {{ebicite|correct|EBI}}
| ChEMBL = 255863
| PDB_ligand = NIL
| synonyms  = AMN107

<!--Chemical data-->
| IUPAC_name = 4-metil-''N''-[3-(4-metil-1''H''-imidazol-1-il)- 5-(trifluorometil)fenil]-3- [(4-piridin-3-ilpirimidin-2-il) amino]benzamid
| C=28 | H=22 | F=3 | N=7 | O=1 
| smiles = Cc1ccc(cc1Nc2nccc(n2)c3cccnc3)C(=O)Nc4cc(cc(c4)n5cc(nc5)C)C(F)(F)F
| StdInChI_Ref = {{stdinchicite|correct|chemspider}}
| StdInChI = 1S/C28H22F3N7O/c1-17-5-6-19(10-25(17)37-27-33-9-7-24(36-27)20-4-3-8-32-14-20)26(39)35-22-11-21(28(29,30)31)12-23(13-22)38-15-18(2)34-16-38/h3-16H,1-2H3,(H,35,39)(H,33,36,37)
| StdInChIKey_Ref = {{stdinchicite|correct|chemspider}}
| StdInChIKey = HHZIURLSWUIHRB-UHFFFAOYSA-N
}}
<!-- Opredelitev in klinična uporaba -->
'''Nilotiníb''', pod zaščitenim imenom '''''Tasigna''''', je protirakava učinkovina iz skupine [[mala molekula|malih molekul]], ki se uporablja pri zdravljenju rezistentne [[kronična mieloična levkemija|kronične mieloične levkemije]] (KML) s prisotnim [[kromosom Filadelfija|kromosomom Filadelfija]].<ref name=NCI2019>{{navedi splet |title=Nilotinib |url=https://www.cancer.gov/about-cancer/treatment/drugs/nilotinib |website=National Cancer Institute |access-date=14. 11. 2019 |language=en |date=1. 2. 2008}}</ref><ref>https://www.termania.net/slovarji/slovenski-medicinski-slovar/5529318/nilotinib?query=nilotinib&SearchIn=All Slovenski medicinski slovar, vpogled: 19. 10. 2021.</ref> Uporablja se tako v začetnih fazah kroničnega obdobja KML kot v obdobju pospešenaga poteka bolezni, in sicer v primeru, ko se bolezen ne odziva na zdravljenje z [[imatinib]]om.<ref name=NCI2019/><ref name=AHFS2019/> Uporablja se [[peroralna pot uporabe|peroralno]] (skozi usta).<ref name=AHFS2019/>

<!-- Neželeni učinki in mehanizem delovanja-->
Pogosti neželeni učinek|neželeni učinki so zmanjšano število [[krvna ploščica|krvnih ploščic]] ([[trombocitopenija]]), [[bela krvnička|belih krvničk]] ([[levkocitopenija]]) ali [[rdeča krvnička|rdečih krvničk]] ([[slabokrvnost]] oziroma anemija), [[izpuščaj]], [[bruhanje]], [[driska]] in [[bolečina v sklepih]].<ref name=AHFS2019/> Med hude neželene učinke spadajo [[podaljšanje QT-intervala]], [[srčni zastoj]], [[vnetje trebušne slinavke]] in moteno delovanje [[jetra|jeter]].<ref name=AHFS2019/> Njegova uporaba med nosečnostjo ni varna.<ref name=AHFS2019/> Nilotinib je [[zaviralec tirozin kinaze Bcr-Abl]] in deluje na signalne poti v rakavih celicah.<ref name=AHFS2019/>

<!-- Zgodovina in kultura -->
Nilotinib so v Evropski uniji in ZDA odobrili za klinično uporabo leta 2007.<ref name=AHFS2019>{{navedi splet |title=Nilotinib Monograph for Professionals |url=https://www.drugs.com/monograph/nilotinib.html |website=Drugs.com |access-date=14. 11. 2019 |language=en}}</ref><ref>https://www.ema.europa.eu/en/medicines/human/EPAR/tasigna, vpogled: 19. 10. 2021.</ref> Uvrščen je na seznam nujnih zdravil [[Svetovna zdravstvena organizacija|Svetovne zdravstvene organizacije]], na katerem so zdravila, bistvena za zagotavljanje osnovne zdravstvene oskrbe.<ref name="WHO21st">{{navedi knjigo | vauthors = ((World Health Organization)) | title = World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019 | year = 2019 | hdl = 10665/325771 | author-link = World Health Organization | publisher = World Health Organization | location = Geneva | id = WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO | hdl-access=free }}</ref>

==Klinična uporaba==
Nilotinib se uporablja za zdravljenjekronične mieloične levkemije s prisotnim [[kromosom Filadelfija|kromosomom Filadelfija]].<ref name = MSR>{{navedi splet|title=Tasigna (nilotinib) dosing, indications, interactions, adverse effects, and more|work=Medscape Reference|publisher=WebMD|access-date=25. 11. 2014|url=http://reference.medscape.com/drug/tasigna-nilotinib-342198#showall}}</ref>

==Neželeni učinki==
Nilotinib lahko med drugim povzroča [[glavobol]], [[utrujenost]], prebavne težave ([[bruhanje]], [[slabost]], [[driska]], [[zaprtje]]), bolečine v mišicah in sklepih, [[izpuščaj]] in druge kožne spremembe, gripi podobne simptome ter zmanjšanje števila [[krvna celica|krvnih celic]]. Manj pogosti so neželeni učinki na [[obtočila]], kot so [[povišan krvni tlak]], [[srčna aritmija|srčne aritmije]] in [[podaljšanje intervala QT]]. Vpliva lahko tudi na [[elektolit]]sko in [[glukoza|glukozno]] ravnovesje v organizmu.<ref name = Drugs>{{navedi splet|title=Complete Nilotinib information from Drugs.com|work=Drugs.com|access-date=25. 1. 2014|url=https://www.drugs.com/ppa/nilotinib.html}}</ref> V primerjavi z imitinibom ali dasatinibom povzroča manj neželenih učinkov na pljuča, vendar pa so poročali o primeru [[akutna dihalna odpoved|akutne dihalne odpovedi zaradi difuzne alveolarne krvavitve]].<ref>{{cite journal | last1 = Donatelli | first1 = Christopher | last2 = Chongnarungsin | first2 = Daych | last3 = Ashton | first3 = Rendell | year = 2014 | title = Acute respiratory failure from nilotinib-associated diffuse alveolar hemorrhage | journal = Leukemia & Lymphoma | volume =  55| issue = 10| pages = 1–6 | pmid=24467220 | doi=10.3109/10428194.2014.887714| s2cid = 43118790 }}</ref>

Med zdravljenjem lahko pride tudi do reaktivacije [[Hepatitis B|hepatitisa B]].<ref name=BNF76>{{navedi knjigo|title=British national formulary : BNF 76|date=2018|publisher=Pharmaceutical Press|isbn=9780857113382|pages=960|edition=76}}</ref>

==Mehanizem delovanja==
[[Slika:3CS9 Abl1 Nilotinib.png|thumb|left|Kristalna struktura Abl-domene kinaze (modro) v kompleksu z nilotinibom (rdeče).]]
Nilotinib zavira več vrst kinaz, in sicer [[BCR-ABL]],<ref name="pmid16721371">{{cite journal |vauthors=Weisberg E, Manley P, Mestan J, Cowan-Jacob S, Ray A, Griffin JD |title=AMN107 (nilotinib): a novel and selective inhibitor of BCR-ABL |journal=Br. J. Cancer |volume=94 |issue=12 |pages=1765–9 |date=June 2006 |pmid=16721371 |doi=10.1038/sj.bjc.6603170 |pmc=2361347}}</ref> [[CD117|KIT]], [[Lck|LCK]], [[EPHA3]], [[EPHA8]], [[DDR1]], [[DDR2]], [[PDGFRB]], [[MAPK11]] in [[ZAK]].<ref>{{cite journal|pmid=19922818|year=2010|last1=Manley|first1=PW|last2=Drueckes|first2=P|last3=Fendrich|first3=G|last4=Furet|first4=P|last5=Liebetanz|first5=J|last6=Martiny-Baron|first6=G|last7=Mestan|first7=J|last8=Trappe|first8=J|last9=Wartmann|first9=M|last10=Fabbro|first10=Doriano|title=Extended kinase profile and properties of the protein kinase inhibitor nilotinib|journal=Biochimica et Biophysica Acta (BBA) - Proteins and Proteomics|volume=1804|issue=3|pages=445–53|doi=10.1016/j.bbapap.2009.11.008|display-authors=8}}</ref>

Strukturno je soroden imatinibu,<ref name="Manley2005">{{Cite journal| last1 = Manley | first1 = P.| last2 = Cowan-Jacob | first2 = S.| last3 = Mestan | first3 = J.| title = Advances in the structural biology, design and clinical development of Bcr-Abl kinase inhibitors for the treatment of chronic myeloid leukaemia| journal = Biochimica et Biophysica Acta (BBA) - Proteins and Proteomics| volume = 1754| issue = 1–2| pages = 3–13| year = 2005| pmid = 16172030| doi = 10.1016/j.bbapap.2005.07.040}}</ref> vendar 10- do 30-krat močneje zavira aktivnost encima tirozin kinaze in s tem [[proliferacija|proliferacijo]] celic, ki izražajo Bcr-Abl.<ref name="Manley2005"/><ref name="Jabbour2009">{{cite journal | last1 = Jabbour | first1 = E. | last2 = Cortes | first2 = J. | last3 = Kantarjian | first3 = H. | year = 2009 | title = Nilotinib for the treatment of chronic myeloid leukemia: An evidence-based review | journal = Core Evidence | volume = 4 | pages = 207–213 | doi = 10.2147/CE.S6003 | pmid = 20694077 | pmc = 2899790 }}</ref><ref name="Olivieri2007">{{Cite journal| last1 = Olivieri | first1 = A.| last2 = Manzione | first2 = L.| title = Dasatinib: a new step in molecular target therapy| journal = Annals of Oncology| volume = 18 Suppl 6| pages = vi42–vi46| year = 2007| pmid = 17591830| doi = 10.1093/annonc/mdm223| doi-access = free}}</ref> 
<ref name="Breccia2010">{{Cite journal| last1 = Breccia | first1 = M.| last2 = Alimena | first2 = G.| title = Nilotinib: a second-generation tyrosine kinase inhibitor for chronic myeloid leukemia| journal = Leukemia Research| volume = 34| issue = 2| pages = 129–134| year = 2010| pmid = 19783301| doi = 10.1016/j.leukres.2009.08.031}}</ref>

==Sklici==
{{sklici}}

[[Kategorija:Zdravila sirote]]
[[Kategorija:Zaviralci tirozin kinaz]]
[[Kategorija:Imidazoli]]]
[[Kategorija:Benzanilidi]]
[[Kategorija:Aminopirimidini]]
[[Kategorija:Piridini]]
Predloge, uporabljene na tej strani:
Vrnitev na Nilotinib.
Pridobljeno iz »https://sl.wikipedia.org/wiki/Nilotinib«