Karteolol
(IUPAC) ime | |||
---|---|---|---|
(RS)-5-[3-(tert-butilamino)-2-hidroksipropoksi]-3,4-dihidrohinolin-2(1H)-on | |||
Klinički podaci | |||
Robne marke | Ocupress | ||
AHFS/Drugs.com | Mikromedeks, detaljne potrošačke informacije | ||
MedlinePlus | a601078 | ||
Identifikatori | |||
CAS broj | 51781-06-7 | ||
ATC kod | C07AA15 S01ED05 | ||
PubChem[1][2] | 2583 | ||
DrugBank | DB00521 | ||
ChemSpider[3] | 2485 | ||
UNII | 8NF31401XG | ||
KEGG[4] | D07624 | ||
ChEBI | CHEBI:3437 | ||
ChEMBL[5] | CHEMBL839 | ||
Hemijski podaci | |||
Formula | C16H24N2O3 | ||
Mol. masa | 292,373 g/mol | ||
SMILES | eMolekuli & PubHem | ||
| |||
Farmakokinetički podaci | |||
Bioraspoloživost | 85% | ||
Metabolizam | Hepatički, aktivan sa 8-hidrokarteololom | ||
Poluvreme eliminacije | 6–8 sati | ||
Izlučivanje | Renalno (50-70%) | ||
Farmakoinformacioni podaci | |||
Trudnoća | C(US) | ||
Pravni status | ℞ Prescription only | ||
Način primene | Kapi za oči |
Karteolol - trgovački nazivi Cartrol, Ocupress, Teoptic, Arteolol, Arteoptic, Calte, Cartéabak, Carteol, Cartéol, Cartrol, Elebloc, Endak, Glauteolol, Mikelan, Poenglaucol, Singlauc - je a neselektivni beta blokator koji se upotrebljava za liječenje glaukoma. Ovaj beta-blokator ima unutrašnju simpatomatsku aktivnost. Djelujući na srčane β1- i β2receptore karteolol smanjuje broj otkucaja i kontraktilnost srca za atrio-ventrikularno provođenje signala i aktivnost na relaciji plazma - renin. Stoga je pogodan za liječenje srčane aritmije i angine.[6] Očni pritisak regulira smanjenjem proizvodnje vodice što ga čini djelotvornim u liječenju glaukoma.
Tačan mehanizam djelovanja nije poznat.
Lijek je je patentirala kompanija Otsuka Pharmaceutical, 1973. godine. Karteolol dalje smanjuje očni pritisak smanjenjem proizvodnje oristi.
- ↑ Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). „PubChem as a public resource for drug discovery.”. Drug Discov Today 15 (23-24): 1052-7. DOI:10.1016/j.drudis.2010.10.003. PMID 20970519.
- ↑ Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). „Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities”. Annual Reports in Computational Chemistry 4: 217-241. DOI:10.1016/S1574-1400(08)00012-1.
- ↑ Hettne KM, Williams AJ, van Mulligen EM, Kleinjans J, Tkachenko V, Kors JA. (2010). „Automatic vs. manual curation of a multi-source chemical dictionary: the impact on text mining”. J Cheminform 2 (1): 3. DOI:10.1186/1758-2946-2-3. PMID 20331846.
- ↑ Joanne Wixon, Douglas Kell (2000). „Website Review: The Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes — KEGG”. Yeast 17 (1): 48–55. DOI:10.1002/(SICI)1097-0061(200004)17:1<48::AID-YEA2>3.0.CO;2-H.
- ↑ Gaulton A, Bellis LJ, Bento AP, Chambers J, Davies M, Hersey A, Light Y, McGlinchey S, Michalovich D, Al-Lazikani B, Overington JP. (2012). „ChEMBL: a large-scale bioactivity database for drug discovery”. Nucleic Acids Res 40 (Database issue): D1100-7. DOI:10.1093/nar/gkr777. PMID 21948594.
- ↑ Šablon:RömppOnline
- El-Kamel A, Al-Dosari H, Al-Jenoobi F (2006). „Environmentally responsive ophthalmic gel formulation of carteolol hydrochloride.”. Drug Deliv 13 (1): 55–9. DOI:10.1080/10717540500309073. PMID 16401594.
- Kuwahara K, Oizumi N, Fujisawa S, Tanito M, Ohira A (2005). „Carteolol hydrochloride protects human corneal epithelial cells from UVB-induced damage in vitro.”. Cornea 24 (2): 213–20. DOI:10.1097/01.ico.0000141232.41343.9d. PMID 15725891.
- Trinquand C, Romanet J, Nordmann J, Allaire C (2003). „[Efficacy and safety of long-acting carteolol 1% once daily. A double-masked, randomized study]”. J Fr Ophtalmol 26 (2): 131–6. PMID 12660585.
- El-Kamel A, Al-Dosari H, Al-Jenoobi F (2006). „Environmentally responsive ophthalmic gel formulation of carteolol hydrochloride.”. Drug Deliv 13 (1): 55–9. DOI:10.1080/10717540500309073. PMID 16401594.
- Kuwahara K, Oizumi N, Fujisawa S, Tanito M, Ohira A (2005). „Carteolol hydrochloride protects human corneal epithelial cells from UVB-induced damage in vitro.”. Cornea 24 (2): 213–20. DOI:10.1097/01.ico.0000141232.41343.9d. PMID 15725891.
- Trinquand C, Romanet J, Nordmann J, Allaire C (2003). „[Efficacy and safety of long-acting carteolol 1% once daily. A double-masked, randomized study]”. J Fr Ophtalmol 26 (2): 131–6. PMID 12660585.