GRN-529

GRN-529
(IUPAC) ime
	(4-(Difluorometoksi)-3-(piridin-2-iletinil)fenil)(5H-pirolo[3,4-b]piridin-6(7H)-il)metanon
Klinički podaci
Identifikatori
CAS broj	1253291-12-1
ATC kod	nije dodeljen
Hemijski podaci
Formula	C22H15F2N3O2
Mol. masa	391,11 g/mol
SMILES	eMolekuli & PubHem
InChI
	InChI=1S/C22H15F2N3O2/c23-22(24)29-20-9-7-16(12-15(20)6-8-18-5-1-2-10-25-18)21(28)27-13-17-4-3-11-26-19(17)14-27/h1-5,7,9-12,22H,13-14H2 ; Key: JITMSIRHBAVREW-UHFFFAOYSA-N
Farmakoinformacioni podaci
Trudnoća	?
Pravni status

GRN-529 je lek koji se koristi u naučnim istraživanjima. On je negativni alosterni modulator metabotropnog glutamatnog receptora 5 (mGluR5).^[1]

Studija sprovedena u kompaniji Pfizer je ustanovila da GRN-529 redukuje repetitivno ponašanje bez sedacije i parcijalno povećava društvenost u mišjim modelima autizma.^[2] Jedna druga studija iste kompanije je utvrdila terapeutski značajno dejstvo u životinjskim modelima depresije. Smatra se da deluje putem redukovanja hiperaktivnosti glutamatnog receptora.^[3]

Reference

↑ US Patent Application No. 20100273772 „96 dpi image of original application USPTO 2010273772”. Pristupljeno 26. 5. 2012.
↑ Silverman, J. L.; Smith, D. G.; Rizzo, S. J. S.; Karras, M. N.; Turner, S. M.; Tolu, S. S.; Bryce, D. K.; Smith, D. L. et al. (2012). „Negative Allosteric Modulation of the mGluR5 Receptor Reduces Repetitive Behaviors and Rescues Social Deficits in Mouse Models of Autism”. Science Translational Medicine 4 (131): 131ra51. DOI:10.1126/scitranslmed.3003501. PMID 22539775.
↑ Hughes, ZA; Neal, SJ; Smith, DL; Sukoff Rizzo, SJ; Pulicicchio, CM; Lotarski, S; Lu, S; Dwyer, JM et al. (2012). „Negative allosteric modulation of metabolic glutamate receptor 5 results in broad spectrum activity relevant to treatment resistant depression”. Neuropharmacology. DOI:10.1016/j.neuropharm.2012.04.007. PMID 22551786.

Povezano

Spoljašnje veze

	Portal Medicina
	Portal Hemija

[1] US Patent Application No. 20100273772 „96 dpi image of original application USPTO 2010273772”. Pristupljeno 26. 5. 2012.

[2] Silverman, J. L.; Smith, D. G.; Rizzo, S. J. S.; Karras, M. N.; Turner, S. M.; Tolu, S. S.; Bryce, D. K.; Smith, D. L. et al. (2012). „Negative Allosteric Modulation of the mGluR5 Receptor Reduces Repetitive Behaviors and Rescues Social Deficits in Mouse Models of Autism”. Science Translational Medicine 4 (131): 131ra51. DOI:10.1126/scitranslmed.3003501. PMID 22539775.

[3] Hughes, ZA; Neal, SJ; Smith, DL; Sukoff Rizzo, SJ; Pulicicchio, CM; Lotarski, S; Lu, S; Dwyer, JM et al. (2012). „Negative allosteric modulation of metabolic glutamate receptor 5 results in broad spectrum activity relevant to treatment resistant depression”. Neuropharmacology. DOI:10.1016/j.neuropharm.2012.04.007. PMID 22551786.

[1]

[2]

[3]