Indice terapeutic

Indicele terapeutic (IT, denumit și factorul de securitate relativ) este un parametru cantitativ care exprimă siguranța administrării unui medicament. Exprimă o comparație dintre cantitatea de compus activ care induce un efect terapeutic (farmacodinamic) și cantitatea din același compus care induce toxicitate acută.^[1]

Clasic, considerând un caz în care un anumit medicament este aprobat pentru o anumită indicație, IT se referă la raportul dintre doza de medicament care este capabilă să inducă reacții adverse cu o incidență/severitate incompatibilă cu indicația respectivă (de exemplu, doza toxică pentru 50% dintre subiecți, DT₅₀) și doza de medicament care induce un efect farmacodinamic scontat (de exemplu, doza eficace pentru 50% dintre subiecți, DE₅₀). În etapele de dezvoltare a unui medicament, IT se calculează pe baza nivelelor plasmatice.^[2]

Indicele terapeutic se poate calcula conform formulelor (DL - doze letale; DT - doze toxică; DE - doză eficace):

{\text{Indice terapeutic}}=\mathrm {\frac {DL_{50}}{DE_{50}}}

pentru studiile pe animal, și respectiv

{\text{Indice terapeutic}}=\mathrm {\frac {DT_{50}}{DE_{50}}}

pentru studiile pe om

Factorul de securitate cert este raportul dintre doza letală pentru 1% din populație și doza eficace pentru 99% din populație (DL₁/DE₉₉).^[3]:

{\text{Factor de securitate cert}}=\mathrm {\frac {DL_{1}}{DE_{99}}}

Note

^ Trevor, Anthony; Katzung, Bertram; Masters, Susan; Knuidering-Hall, Marieke (2013). „Chapter 2: Pharmacodynamics”. Pharmacology Examination & Board Review (ed. 10th). New York: McGraw-Hill Medical. p. 17. ISBN 978-0-07-178924-0. The therapeutic index is the ratio of the TD₅₀ (or LD₅₀) to the ED₅₀, determined from quantal dose-response curves.
^ Muller PY, Milton MN (octombrie 2012). „The determination and interpretation of the therapeutic index in drug development”. Nature Reviews. Drug Discovery. 11 (10): 751–61. doi:10.1038/nrd3801. PMID 22935759.
^ „FAQs: Dr. Damaj”. Accesat în 4 octombrie 2015.

Vezi și

Doză letală

[1] Trevor, Anthony; Katzung, Bertram; Masters, Susan; Knuidering-Hall, Marieke (2013). „Chapter 2: Pharmacodynamics”. Pharmacology Examination & Board Review (ed. 10th). New York: McGraw-Hill Medical. p. 17. ISBN 978-0-07-178924-0. The therapeutic index is the ratio of the TD₅₀ (or LD₅₀) to the ED₅₀, determined from quantal dose-response curves.

[muller-Milton2012-2] Muller PY, Milton MN (octombrie 2012). „The determination and interpretation of the therapeutic index in drug development”. Nature Reviews. Drug Discovery. 11 (10): 751–61. doi:10.1038/nrd3801. PMID 22935759.

[3] „FAQs: Dr. Damaj”. Accesat în 4 octombrie 2015.

[1]

[2]

[3]