Exosítio
Um exosítio é um sítio de união secundário, situado longe do sítio activo, que se encontra numa enzima ou outra proteína.[1]
Este sítio é similar a um sítio alostérico, mas difere no sentido em que, para que uma enzima esteja activa, o exosítio deve estar ocupado.[2] Recentemente, os exosítios converteram-se num tema sobre o qual existe um crescente interesse em investigação biomédica, para utilizá-los como potenciais alvos de medicamentos.[3][4]
Por exemplo, a trombina possui um sítio activo e dois exosítios. O seu exosítio 1 une-se à fibrina, o que a deixa orientada face ao centro activo.[5] No exosítio 1 pode unir-se também ao PAR, o que é importante para a agregação de plaquetas, e no exosítio 2 pode unir-se ao receptor GPIbα.[6]
- ↑ IngentaConnect Manipulation of thrombin exosite I, by ligand-directed covalent m
- ↑ Congress of the International Society on Thrombosis and Haemostasis Arquivado em novembro 26, 2004, no Wayback Machine
- ↑ Muller, Jens. «An Exosite-Specific ssDNA Aptamer Inhibits the Anticoagulant Functions of Activated Protein C and Enhances Inhibition by Protein C Inhibitor». Cell.com. Consultado em 11 de maio de 2013
- ↑ Serine Endopeptidases: Advances in Research and Application: 2011 Edition. [S.l.]: ScholarlyAdditions. Consultado em 11 de maio de 2013
- ↑ Michael C. Nguyen, Yuri B. Pride, C. Michael Gibson (autores do capítulo). Editores: Allen Jeremias and David L. Brown. Cardiac Intensive Care] (2ª edição), capítulo: Anticoagulation. Antithrombins—Mechanism of Action. 2010. ISBN 978-1-4160-3773-6. [1]
- ↑ Ping Zhang, Lidija Covic, Athan Kuliopulos (autores do capítulo), Editor Alan D. Michelson. Protease-Activated Receptors. Platelets (3ª edição), 2013. Capítulo: III A Dual Protease-Activated Receptor System for Human Platelet Activation. Academic Press. ISBN 978-0-12-387837-3 [2]
Ligações externas
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