Atropina

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Atropina Aviso médico
Nome IUPAC (sistemática)
(8-methyl-8-azabicyclo[3.2.1]oct-3-yl) 3-hydroxy-2-phenylpropanoate
Identificadores
CAS	51-55-8
ATC	A03BA01
PubChem	174174
DrugBank	APRD00807
Informação química
Fórmula molecular	C17H23NO3
Massa molar	289.369
Farmacocinética
Biodisponibilidade	25%
Metabolismo	?
Meia-vida	2 horas
Excreção	Urina
Considerações terapêuticas
Administração	Via oral, IV, via retal
DL50	75 mg/kg (ratazana oral)[1] 1,1 g/kg (caviidae oral)[1][2] 453 mg (homem oral — valor calculado)[3] 143 μg/kg (homem — não divulgado)[1][4]

A atropina é um alcaloide encontrado na planta Atropa belladonna (beladona), e outras de sua família, que interfere na ação da acetilcolina no organismo. Ele é um antagonista muscarínico que age nas terminações nervosas parassimpáticas, inibindo-as.^[5]

A Atropa belladona (ou erva-moura mortal) fornece principalmente o alcaloide Atropina (dl-hiosciamina). O mesmo alcaloide é encontrado na Datura stramonium, conhecida como estramônio ou figueira-do-inferno, pilrito, ou ainda maçã-do-diabo. A atropina é formada por ésteres orgânicos pela combinação de um ácido aromático (ácido trópico) e bases orgânicas complexas formando tropina (tropanol).

Atua bloqueando o efeito do nódulo sinoatrial, o que aumenta a condução através do nódulo atrioventricular e, consequentemente, o batimento cardíaco. A atropina reduz a função secretória do estômago e intestino, podendo ser utilizada como agente antiespasmódico para distúrbios gastrintestinais e tratamento da úlcera péptica. Em doses mínimas, a atropina inibe a atividade das glândulas sudoríparas, deixando a pele mais seca e quente. A transpiração pode ser inibida a ponto de aumentar a temperatura corpórea, porém este efeito é notável apenas depois da utilização de doses altas, ou sob temperaturas ambientes elevadas. Nos lactentes e nas crianças, doses moderadas pode causar febre atropínica.

Tem absorção veloz no trato gastrintestinal. Ela também chega a circulação quando for aplicada topicamente na mucosa do corpo. A absorção pela pele íntegra é pequena, embora seja eficiente na região retroauricular (atrás da orelha). O metabolismo hepático é responsável pela eliminação de aproximadamente 50% da dose, enquanto o restante é eliminado inalterado na urina. A atropina atravessa a barreira placentária. A atropina é absorvida rapidamente pelo trato gastrointestinal. Tem meia-vida de 2 horas aproximadamente.

A atropina é um antagonista competitivo das ações da acetilcolina e outros agonistas muscarínicos. Ela compete com estes agonistas por um local de ligação comum no receptor muscarínico. Como o antagonismo da atropina é competitivo, ele pode ser anulado se a concentração da Acetilcolina ou de agonistas colinérgicos nos locais recetores do órgão efetor for aumentada suficientemente. Todos os recetores muscarínicos (M1 a M5) são passíveis de serem bloqueados pela ação da atropina: os existentes nas glândulas exócrinas, músculos liso e cardíaco, gânglios autônomos e neurônios intramurais.^[6]

A atropina quase não produz efeitos detetáveis no SNC nas doses usadas na prática clínica. Em doses terapêuticas (0,5 a 1,0 mg), a atropina causa apenas excitação vagal suave em consequência da estimulação da medula e centros cerebrais superiores. Com doses tóxicas da atropina a excitação central torna-se mais acentuada, produzindo agitação, irritabilidade, desorientação, alucinações ou delirium. Com doses ainda maiores, a estimulação pode ser seguida de depressão resultando em colapso circulatório e insuficiência respiratória depois de um período de paralisia e coma.

A ação cardiovascular depende da dose. Em baixas doses há a diminuição da frequência cardíaca, pois o efluxo eferente vagal é ativado, bloqueado o M1 nos neurônios inibitórios pré-juncionais, permitindo a libertação de acetilcolina. Já em altas doses a atropina bloqueia os receptores M2 no nódulo sinoatrial e a frequência cardíaca aumenta.

A atropina inibe as secreções do nariz, boca, faringe e brônquios e, dessa forma, resseca as mucosas das vias respiratórias.^[7] Essa ação é especialmente pronunciada se as secreções forem excessivas e constitui-se na base para a utilização da Atropina como medicamento pré-anestésico.

• Parassimpaticolítico
• Antiespasmódico
• Anti-secretor
• Intoxicação por inseticidas (organofosforados)
• Dilatador dos brônquios no colapso respiratório
• Edema pulmonar
• Midriático na dilatação da pupila
• Antídoto da eserina, pilocarpina, morfina, carbamato, arecolina, organofosforados, clorofórmio, muscária, adubos químicos e inseticidas
• Contaminação por gases neurotóxicos, como o sarin, VX e soman.
• Bradicardia sinusal

• Glaucoma
• Íleo paralítico
• Estenose pilórica
• Hipertrofia prostática
• Coronariopatias
• Cardiopatia chagásica
• Pacientes sensíveis a qualquer alcaloide ou barbitúrico
• Gestantes

A Atropina pode causar aumento dos batimentos cardíacos; boca seca; pele seca; prisão de ventre; dilatação das pupilas; diminuição do suor; dor de cabeça; insônia; náusea; palpitação; retenção de urina; sensibilidade à luz; tontura; vermelhidão; visão turva; perda do paladar; fraqueza; febre; sonolência; inchaço da barriga.

• Lavagem gástrica
• Administração de suspensão de carvão ativo
• Para reverter os sintomas antimuscarínicos severos administrar fisiostigmina lentamente por via intravenosa não ultrapassando 1 mg por minuto
• Respiração artificial com oxigênio, se for necessária para a depressão respiratória
• Hidratação adequada
• Tratamento sintomático

Referências

1. ↑ ^{a b c} ChemIDplus: Atropin.
2. ↑ Raymond L. Cahen, Kristen Tvede: Homatropine Methylbromide: A Pharmagological Reevaluation. In: Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. Vol. 105, Nr. 2, June 1952, P. 166–177 (em Inglês).
3. ↑ Ephraim Goodman, Historical Contributions to the Human Toxicology of Atropine. Behavioral Effects of High Doses of Atropine and Military Uses of Atropine to Produce Intoxication. Eximdyne, Wentzville MO 2010, ISBN 978-0-9677264-3-4, P. 38 (em Inglês).
4. ↑ Daniel Bovet, Filomena Bovet-Nitti: Structure et Activité Pharmacodynamique des Médicaments du Système Nerveux Végétatif. S. Karger, Basel 1948, P. 482 (em Francês).
5. ↑ «WHO Model List of Essential Medicines» (PDF). World Health Organization. Março 2005. Consultado em 12 de março de 2006 
6. ↑ * Bryan E, Bledsoe; Robert S. Porter, Richard A. Cherry (2004). «Ch. 3». Intermediate Emergency Care. Upper Saddle River, NJ: Pearson Prentice Hill. 260 páginas. ISBN 0-13-113607-0  A referência emprega parâmetros obsoletos |coauthors= (ajuda)
7. ↑ Untitled Document

Ligações externas

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• Alcaloides Tropânicos

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