Carvedilol

Carvedilol Aviso médico
Nome IUPAC (sistemática)
(RS)-1-(9H-carbazol-4-yloxy)- 3-[2-(2-methoxyphenoxy)ethylamino]propan-2-ol
Identificadores
CAS	72956-09-3
ATC	C07AG02
PubChem	2585
DrugBank	APRD00091
Informação química
Fórmula molecular	C24H26N2O4
Massa molar	406.474
Farmacocinética
Biodisponibilidade	25–35%
Metabolismo	hepático (CYP2D6, CYP2C9)
Meia-vida	6–10 horas
Excreção	renal 16%, fecal 60%
Considerações terapêuticas
Administração	oral
DL50	?

Carvedilol é um bloqueador não seletivo bloqueador beta₁/alfa₁, utilizado principalmente no tratamento da insuficiência cardíaca congestiva severa, e hipertensão arterial para as quais foi aprovado pela FDA.^[1][2][3] É comercializado pela Roche sob o nome Dilbloc ® em Portugal e Coreg ® no Brasil, assim como por vários outros laboratórios sob a forma de genéricos.

Trata-se de um bloqueador beta adrenérgico de 3ª geração. É um antagonista não-seletivo no enantiómero S(-) dos receptores β-adrenérgicos e selectivo em ambos enantiómeros R(+) e S(-) do receptor α₁. Além de bloquear os receptores adrenérgicos β₁ e β₂, exerce também um efeito antagonista no receptor α₁, o que lhe confere o beneficio adicional de reduzir a tensão arterial, devido ao efeito vasodilatador que provoca este antagonismo. Metabólitos do Carvedilol produzem um potente efeito antioxidante. Apresenta ação quinidínica (atividade estabilizadora de membrana), muito devido à protecção que oferece contra certos Radicais livres. Carece de ASI (atividade simpatomimética intrínsica). Complementa a sua acção ainda com propriedades antiarrítmicas entre outras. É, por conseguinte, um antagonista neuro-hormonal de acção múltipla.

Ver artigo principal: Bloqueador beta adrenérgico

O fármaco é utilizado sobretudo no tratamento da insuficiência cardíaca congestiva(ICC) grave, sobretudo num contexto de cardiomiopatia dilatada, complementando o tratamento convencional com IECAs, digitálicos e diuréticos

• Cardiovasculares - hipotensão ortostática por vezes tão acentuada que se aconselha a tomar o medicamento com os alimentos para tornar a sua absorção mais lenta.^[4], bradicardia, edema periférico, hipovolemia, redução da circulação periférica, angina de peito, bloqueio aurículo-ventricular, fadiga
• Sistema musculo-esquelético - Artralgia
• Hipersensibilidade - reações cutâneas
• Sistema nervoso - Vertigem, sonolência, alteração da visão, cefaleias
• Aparelho digestivo - Distúrbios gastrintestinais
• Hemorragias
• Lesão hpática

Mais raramente:

• Sangue - Aumento das transaminases e da fosfatase alcalina (reflexo de provável lesão hepática), hiperuricemia, hiponatremia, hipoglicemia, e púrpura.

O predomínio do grau de bloqueio beta ou alfa varia de paciente para paciente o que torna o uso deste medicamento um pouco problemático.^[4] Não aumenta a densidade dos receptores β e não está associado a níveis elevados de simpaticomimética intrínseca (Keating e Jarvis,2003; Cheng et al. 2001).

• Manual de Cardiologia de 2005. Editora McGraw-Hill Professional.
• Folhetos Informativos da Farmoz, Alpharma, Roche.
• Drug Box extraida da wikipedia do Reino Unido.

Propanolol, primeira geração. Atenolol, segunda geração.

Referências

1. ↑ «FDA Approves First Generic Versions of Coreg». Consultado em 1 de Junho de 2008 
2. ↑ Packer M, Fowler MB, Roecker EB,; et al. (2002). «Effect of carvedilol on the morbidity of patients with severe chronic heart failure: results of the carvedilol prospective randomized cumulative survival (COPERNICUS) study». Circulation. 106 (17): 2194–9. PMID 12390947. doi:10.1161/01.CIR.0000035653.72855.BF  !CS1 manut: Nomes múltiplos: lista de autores (link)
3. ↑ «Prontuário Terapêutico - Bloqueadores beta». Consultado em 1 de Junho de 2008 
4. ↑ ^{a b} M.I.Gabriel Khan. Khan, Cardiac Drug Therapy, 7^th. [S.l.]: ed.Humana Press., 2007,. ISBN 978-1-58829-904-8 

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