Z Wikipedii, wolnej encyklopedii
Tyfluadom
|
|
| Nazewnictwo
|
|
|
| Nomenklatura systematyczna (IUPAC)
|
N-{[5-(2-fluorofenylo)-1-metylo-2,3-dihydro-1,4-benzodiazepin-2-ylo]metylo}tiofeno-3-karboksyamid
|
| Inne nazwy i oznaczenia
|
| tifluadom
|
|
| Ogólne informacje
|
| Wzór sumaryczny
|
C22H20FN3OS
|
| Masa molowa
|
393,48 g/mol
|
| Identyfikacja
|
| Numer CAS
|
83386-35-0
|
| PubChem
|
115208
|
| SMILES
|
O=C(NCC1N(c3ccccc3C(=N/C1)\c2ccccc2F)C)c4ccsc4
|
|
| InChI
|
InChI=1S/C22H20FN3OS/c1-26-16(13-25-22(27)15-10-11-28-14-15)12-24-21(17-6-2-4-8-19(17)23)18-7-3-5-9-20(18)26/h2-11,14,16H,12-13H2,1H3,(H,25,27)
|
| InChIKey
|
NPGABYHTDVGGJK-UHFFFAOYSA-N
|
|
|
|
|
|
| Farmakokinetyka
|
|
|
| Działanie
|
przeciwbólowe, moczopędne
|
|
|
|
Tyfluadom, tifluadom – organiczny związek chemiczny z grupy benzodiazepin, cechujący się nietypowym dla tej grupy profilem działania.
W przeciwieństwie do większości benzodiazepin, tyfluadom nie wykazuje aktywności względem receptora GABAA, lecz jest selektywnym agonistą receptora κ-opioidowego[1]. Cechuje się działaniem przeciwbólowym[2] i moczopędne[3], uspokajającym i pobudzającym apetyt[4][5].
Chociaż tyfluadom ma cechy, które mogą być interesujące z medycznego punktu widzenia – takie jak działanie przeciwbólowe i pobudzenie apetytu – to nie znalazł szerszego zastosowania, gdyż agonisty receptorów κ-opioidowych mają tendencję do wywoływania u ludzi niepożądanych skutków, takich jak dysforia i halucynacje[6].
- ↑ D.D. Römer D.D. i inni, Unexpected opioid activity in a known class of drug, „Life Sciences”, 31 (12–13), 1982, s. 1217–1220, DOI: 10.1016/0024-3205(82)90346-0, PMID: 6292610 (ang.).
- ↑ R.F.R.F. Genovese R.F.R.F., L.A.L.A. Dykstra L.A.L.A., Tifluadom’s effects under electric shock titration and tail-immersion procedures in squirrel monkeys, „Life Sciences”, 39 (19), 1986, s. 1713–1719, DOI: 10.1016/0024-3205(86)90089-5, PMID: 3773641 (ang.).
- ↑ J. DavidJ.D. Leander J. DavidJ.D., Kappa Opioid Agonists and Antagonists: Effects on Drinking and Urinary Output, „Appetite”, 5 (1), 1984, s. 7–14, DOI: 10.1016/s0195-6663(84)80044-6, PMID: 6091543 (ang.).
- ↑ H.C.H.C. Jackson H.C.H.C., R.D.E.R.D.E. Sewell R.D.E.R.D.E., The role of opioid receptor sub-types in tifluadom-induced feeding, „Journal of Pharmacy and Pharmacology”, 36 (10), 1984, s. 683–686, DOI: 10.1111/j.2042-7158.1984.tb04843.x, PMID: 6150086 (ang.).
- ↑ L.A.L.A. Dykstra L.A.L.A. i inni, Kappa opioids in rhesus monkeys. I. Diuresis, sedation, analgesia and discriminative stimulus effects, „Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics”, 242 (2), 1987, s. 413–320, PMID: 3612543 (ang.).
- ↑ Benjamin B.B.B. Land Benjamin B.B.B. i inni, The dysphoric component of stress is encoded by activation of the dynorphin kappa-opioid system, „The Journal of Neuroscience”, 28 (2), 2008, s. 407–414, DOI: 10.1523/JNEUROSCI.4458-07.2008, PMID: 18184783, PMCID: PMC2612708 (ang.).
