Karbamazepin

Karbamazepin

Systematisk (IUPAC)-navn
5H-dibenzo[b,f]azepin-5-karboksamid
Identifikatorer
CAS-nummer		298-46-4
ATC-nummer		N03AF01
PubChem		2554
DrugBank		DB00564
ChemSpider		2457
Kjemiske data
Formel		C₁₅H₁₂N₂O
Molmasse		236,094963 g/mol
SMILES		C1=CC=C2C(=C1)C=CC3=CC=CC=C3N2C(=O)N
Farmakokinetiske data
Metabolisme		Lever—via CYP3A4, til aktivt (toksisk) epoksid (karbamazepin-10,11 epoksid)
Halveringstid		25-65 timer
Utskilling		2- 3% uforandret
Terapeutiske data
Lovlig status		C-Preparat; reseptpliktig legemiddel (NO)
Klassifisering		Antiepileptikum
Virkningsmekanisme		Ukjent, effekt på Natriumkanaler

Karbamazepin er et legemiddel i kategorien antiepileptika. Karbamazepin markedsføres i Norge under varemerkene Tegretol og Trimonil.

I tillegg til behandling av epilepsi, er medikamentet i Norge godkjent for bruk ved trigeminusnevralgi, alkoholabstinens, sentralt betinget diabetes insipidus, symptomatisk ved diabetisk nevropati, akutt mani og forebyggende ved bipolar lidelse. Det har også vært benyttet ADD/ADHD og schizofreni.

Virkestoffet kan også ha en gunstig effekt ved Paroksysmal kinesiogen dyskinesi. Siden medikamentene ikke er godkjent for denne diagnosen, blir det regnet som off-label bruk, og en må da gå visse omveier, for at pasienten kan benytte dette som om den var foreskrevet på blå resept.

Karbamazepin er en natriumkanalblokker. Det binder seg fortrinnsvis til spenningsstyrte natriumkanaler i deres inaktive konformasjon, noe som forhindrer gjentatt og vedvarende avfyring av et handlingspotensial. Karbamazepin har effekter på serotoninsystemer, men relevansen for dets antisizieeffekter er usikker. Det er bevis for at det er et serotoninfrigivende middel og muligens til og med en serotoninreopptakshemmere.

Karbamazepin har en rekke bivirkninger. Uspesifikke bivirkninger fra sentralnervesystemet som trøtthet, svimmelhet og hodepine er mest vanlig, men disse er ofte forbigående. Mer fryktet er alvorlige hematologiske komplikasjoner og pasienter som bruker karbamazepin bør derfor følges opp med jevnlige blodprøver.

Som følge av at en bruker Tegretol eller Trimonil, kan leververdien gamma-GT bli forhøyet. Det er også vanlig å måle nivået av karbamazepin i seg selv, altså et serumspeil, for å kontrollere at verdien er innenfor gitt referanseområde.

Karbamazepin er en potent induktor av flere leverenzymer. Dette fører til at nedbrytningen av en rekke legemidler som metaboliseres i leveren går mye raskere, noe som kan resultere i lavere legemiddelnivåer i kroppen enn forventet. For eksempel kan effekten av p-piller bli redusert så mye at annen prevensjon må benyttes.

Norsk legemiddelhåndbok om karbamazepin^{[død lenke]}