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아픽사반

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아픽사반
체계적 명칭 (IUPAC 명명법)
1-(4-methoxyphenyl)-7-oxo-6-[4-(2-oxopiperidin-1-yl)phenyl]-4,5,6,7-tetrahydro-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridine-3-carboxamide
식별 정보
CAS 등록번호 503612-47-3
ATC 코드 B01AF02
PubChem 10182969
드러그뱅크 DB07828
ChemSpider 8358471
화학적 성질
화학식 C25H25N5O4 
분자량 ?
유의어 BMS-562247-01
약동학 정보
생체적합성 ~50%
단백질 결합 ~87%
동등생물의약품 ?
약물 대사 CYP3A4, CYP3A5, CYP1A2 등
생물학적 반감기 9–14 h
배출 담도 (75%), 콩팥 (25%)
처방 주의사항
허가 정보

US Daily Med:바로가기

임부투여안전성 C(오스트레일리아)[1]
법적 상태
투여 방법 경구 투여

아픽사반(Apixaban)은 엘리퀴스(Eliquis) 등의 상품명으로 판매되는 항응고제로, Xa인자를 직접 억제하여 작용하는 직접 X인자 억제제에 속한다. 혈전 형성을 예방 및 치료하고, 비판막성 심방세동 환자에서 뇌졸중과 전신 색전증 등을 예방하기 위해 쓰인다.[5][6][7] 또한 고관절 치환술이나 슬관절 치환술을 받은 환자, 혹은 혈전 형성 과거력이 있는 환자에서 혈전 형성을 막기 위해서도 사용한다.[5][7][8] 와파린의 대안으로 이용하며, 와파린과 달리 혈액 검사로 정기 모니터링하거나[5] 식이 제한이 필요하지 않다는 장점이 있다.[9] 경구 투여 약제이다.[5]

흔한 부작용은 출혈과 구역질이다.[5][6] 척수혈종과 알레르기 반응도 나타날 수 있다.[5] 임신 또는 수유 중 사용은 권고되지 않는다.[1][6] 경증 콩팥 질환이 있는 환자에서 사용은 비교적 안전하다고 여겨진다.[6] 와파린과 비교해서 약물 상호작용이 적은 편이다.[10]

2007년, 화이자와 브리스톨 마이어스 스퀴브가 아픽사반을 항응고제 목적으로 공동 개발하기 시작했다.[11] 유럽연합에서는 2011년 5월, 미국에서는 2012년 12월 아픽사반 사용을 승인했다.[4][5][12] 현재 WHO 필수 의약품 목록에 등재되어 있다.[13] 2021년 기준, 한 해 동안 1,700만 건 이상 처방되어 미국에서 33번째로 많이 처방된 약제에 등극했다.[14][15] 복제약으로 이용 가능하지만, 미국에서는 불가능하다.[7][16]

의학적 사용

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FDA에서는 아픽사반의 적응증을 다음과 같이 명시하고 있다.[3]

EU에서는 고관절 또는 슬관절 치환술을 받은 성인의 정맥혈전색전증 발생 예방, 비판막성 심방세동이 있으며 위험 인자가 1개 이상인 성인의 뇌졸중 및 전신 색전증 예방, 성인의 DVT와 PE 재발 예방을 아픽사반의 적응증으로 하고 있다.[4]

심방세동

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영국 국립 보건 및 진료품질원(NICE)에서 규정하는 비판막성 심방세동 환자의 뇌졸중 및 전신 색전증 예방 시 '위험 인자'는 다음과 같다.[17]

아픽사반과 기타 항응고제(다비가트란, 에독사반, 리바록사반)은 심방세동 환자의 비출혈성 뇌졸중 예방에 있어 와파린과 동등한 효과를 보이며, 두개내 출혈 부작용 발생 가능성은 와파린보다 낮다고 보고되었다.[18][19]

아픽사반은 콩팥 기능이 심각하게 떨어졌거나 혈액투석을 받는 환자에서 사용할 수도 있으나, 이 환자군에서 제대로 연구가 아직 이루어지지 않았다.[5]

부작용

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아픽사반은 심각하며 잠정적으로 생명을 위협할 수준의 출혈 위험을 올린다. 지혈 과정에 영향을 미치는 다른 약제와 동시에 사용할 시 이 위험이 더욱 증가할 수 있다. 다른 항응고제, 헤파린, 아스피린, 항혈소판제, 선택적 세로토닌 재흡수 억제제(SSRI), 세로토닌 노르에피네프린 재흡수 억제제(SNRI), 비스테로이드 항염증제(NSAIDs) 등이 여기 해당한다.[3][20][21][22]

FDA에서 아픽사반을 투여받던 환자에서 조절되지 않고 생명을 위협하는 출혈이 발생했을 때 쓸 수 있는 아픽사반의 해독제로서 안덱사네트 알파를 사용 승인했다.[23][24]

척수천자

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척수 마취나 요추천자 후, 항혈전제 치료를 받는 환자는 혈종 발생 위험이 높아진다. 혈종으로 인해 장기간의, 혹은 영구적인 마비가 올 수 있다. 수술을 받거나 지혈에 영향을 미치는 약제 병용 후 경막외 또는 척수강내 카테터 사용 시 혈종 발생 위험이 더욱 올라갈 수 있다.[3]

작용 기전

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아픽사반은 유리 및 혈전에 결합한 Xa인자를 가역적/매우 선택적으로 직접 억제한다. Xa인자는 프로트롬빈을 트롬빈으로 변환하는 과정을 촉매한다. 트롬빈은 응고 연쇄반응의 마지막 효소로, 피브린 딱지가 만들어지는 과정에 필요하다.[25] 아픽사반은 혈소판 응집에 직접 영향을 끼치지는 않지만, Xa인자를 억제하면서 트롬빈이 일으키는 혈전 형성을 간접적으로 막는다.[3]

각주

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  1. ↑ 가 나 “Apixaban (Eliquis) Use During Pregnancy”. 《Drugs.com》. 2019년 6월 21일. 2020년 8월 13일에 확인함. 
  2. ↑ “Eliquis 5 mg film-coated tablets - Summary of Product Characteristics (SmPC)”. 《(emc)》. 2022년 5월 3일. 2022년 10월 8일에 확인함. 
  3. ↑ 가 나 다 라 마 “Eliquis- apixaban tablet, film coated Eliquis 30-day starter pack- apixaban kit”. 《DailyMed》. 2019년 11월 26일. 2020년 4월 22일에 확인함. 
  4. ↑ 가 나 다 “Eliquis EPAR”. 《European Medicines Agency》. 2018년 9월 17일. 2020년 4월 22일에 확인함.  Text was copied from this source which is © European Medicines Agency. Reproduction is authorized provided the source is acknowledged.
  5. ↑ 가 나 다 라 마 바 사 아 “Apixaban Monograph for Professionals”. 《Drugs.com》. American Society of Health-System Pharmacists. 2019년 3월 27일에 확인함. 
  6. ↑ 가 나 다 라 《British national formulary: BNF 76》 76판. Pharmaceutical Press. 2018. 124–125쪽. ISBN 9780857113382. 
  7. ↑ 가 나 다 “FDA approves first generics of Eliquis”. 《U.S. Food and Drug Administration (FDA)》. 2019년 12월 23일. 2019년 12월 23일에 원본 문서에서 보존된 문서. 2019년 12월 23일에 확인함.  이 문서는 퍼블릭 도메인 출처의 본문을 포함합니다.
  8. ↑ “엘리퀴스정5mg”. 《약학정보원》. 2024년 5월 18일에 확인함. 
  9. ↑ Hall H (September-October 2020). “How a Drug Is Born”. 《Skeptical Inquirer》 (Amherst, New York: Center for Inquiry). 
  10. ↑ Kiser K (2017). 《Oral Anticoagulation Therapy: Cases and Clinical Correlation》. Springer. 11쪽. ISBN 9783319546438. 
  11. ↑ “Bristol-Myers Squibb and Pfizer Announce Worldwide Collaboration to Develop and Commercialize Anticoagulant and Metabolic Compounds”. 《Pfizer》 (보도 자료). 2015년 9월 10일에 원본 문서에서 보존된 문서. 2021년 12월 25일에 확인함. 
  12. ↑ “Drug Approval Package: Eliquis (apixaban) NDA #202155”. U.S. Food and Drug Administration (FDA). 2013년 2월 13일. 2019년 12월 23일에 확인함. 
  13. ↑ World Health Organization (2021). 《World Health Organization model list of essential medicines: 22nd list (2021)》. Geneva: World Health Organization. hdl:10665/345533. WHO/MHP/HPS/EML/2021.02. 
  14. ↑ “The Top 300 of 2021”. 《ClinCalc》. 2024년 1월 15일에 원본 문서에서 보존된 문서. 2024년 1월 14일에 확인함. 
  15. ↑ “Apixaban - Drug Usage Statistics”. 《ClinCalc》. 2024년 1월 14일에 확인함. 
  16. ↑ “With Court Win, BMS and Pfizer Stave Off Generic Challengers to Eliquis – For Now”. 《BioSpace》. 2021년 11월 29일에 확인함. 
  17. ↑ “Apixaban for preventing stroke and systemic embolism in people with nonvalvular atrial fibrillation” (PDF). National Institute for Health and Care Excellence. January 2013. 2016년 2월 26일에 확인함. 
  18. ↑ Gómez-Outes A, Terleira-Fernández AI, Calvo-Rojas G, Suárez-Gea ML, Vargas-Castrillón E (2013). “Dabigatran, Rivaroxaban, or Apixaban versus Warfarin in Patients with Nonvalvular Atrial Fibrillation: A Systematic Review and Meta-Analysis of Subgroups”. 《Thrombosis》 2013: 640723. doi:10.1155/2013/640723. PMC 3885278. PMID 24455237. 
  19. ↑ Lowenstern A, Al-Khatib SM, Sharan L, Chatterjee R, Allen LaPointe NM, Shah B, Borre ED, Raitz G, Goode A, Yapa R, Davis JK, Lallinger K, Schmidt R, Kosinski AS, Sanders GD (December 2018). “Interventions for Preventing Thromboembolic Events in Patients With Atrial Fibrillation: A Systematic Review”. 《Annals of Internal Medicine》 169 (11): 774–787. doi:10.7326/M18-1523. PMC 6825839. PMID 30383133. 
  20. ↑ “Atrial fibrillation and new oral anticoagulant drugs”. 《U.S. Food and Drug Administration (FDA)》. 2015년 12월 2일. 2020년 4월 22일에 확인함. 
  21. ↑ “Atrial fibrillation, oral anticoagulant drugs, and their reversal agents”. 《U.S. Food and Drug Administration》. 2015년 12월 2일. 2020년 4월 22일에 확인함. 
  22. ↑ “No change is needed in use of direct oral anticoagulants following EMA-funded study”. 《European Medicines Agency (EMA)》. 2020년 3월 27일. 2020년 4월 22일에 확인함. 
  23. ↑ “Andexxa- andexanet alfa injection, powder, lyophilized, for solution”. 《DailyMed》. 2019년 1월 8일. 2019년 12월 23일에 확인함. 
  24. ↑ “Andexxa (coagulation factor Xa (recombinant), inactivated-zhzo)”. 《U.S. Food and Drug Administration (FDA)》. 2018년 12월 31일. 2020년 4월 22일에 확인함. 
  25. ↑ Frost C, Wang J, Nepal S, Schuster A, Barrett YC, Mosqueda-Garcia R, Reeves RA, LaCreta F (February 2013). “Apixaban, an oral, direct factor Xa inhibitor: single dose safety, pharmacokinetics, pharmacodynamics and food effect in healthy subjects”. 《British Journal of Clinical Pharmacology》 75 (2): 476–487. doi:10.1111/j.1365-2125.2012.04369.x. PMC 3558798. PMID 22759198. 
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