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Lormetazepam

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Le informazioni riportate non sono consigli medici e potrebbero non essere accurate. I contenuti hanno solo fine illustrativo e non sostituiscono il parere medico: leggi le avvertenze.
Lormetazepam
Nome IUPAC
9-chloro-6-(2-chlorophenyl)-4-hydroxy-2-methyl-2,5-
diazabicyclo[5.4.0]undeca-5,8,10,12-tetraen-3-one
Caratteristiche generali
Formula bruta o molecolareC16H12Cl2N2O2
Massa molecolare (u)335.2 g/mol
Numero CAS848-75-9
Numero EINECS212-700-5
Codice ATCN05CD06
PubChem13314
DrugBankDB01068
SMILES
CN1C2=C(C=C(C=C2)Cl)C(=NC(C1=O)O)C3=CC=CC=C3Cl
Dati farmacocinetici
Biodisponibilità80%
MetabolismoEpatico ?
Emivita6 ore
Escrezioneurinaria
Indicazioni di sicurezza
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Lormetazepam è un farmaco appartenente alla classe delle benzodiazepine e si caratterizza per la breve durata d'azione. Il farmaco è venduto in Italia dalla società farmaceutica Bayer, con il nome commerciale di Minias, ed è disponibile anche come generico o con altri marchi commerciali Noctamid, Ergocalm, Loramet, Dilamet, Sedaben, Stilaze, Nocton, Pronoctan, Loretam, Aldosomnil, Ipnolor, Luzul. Lormetazepam viene impiegato esclusivamente per i disturbi dell'addormentamento e della continuità del sonno su base ansiosa. Per la sua emivita non superiore alle 6 ore, e, a differenza di altri ipnotici, non causa episodi di residua sonnolenza-sedazione al risveglio (il cosiddetto effetto sbornia).[1][2] Il farmaco, come tutti i farmaci ad azione ansiolitico-ipnotica (tavor, xanax, valium, lexotan, ecc.), può essere oggetto di abuso da parte di soggetti tossicodipendenti[3] e non.

Farmacodinamica

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Lormetazepam possiede il tipico spettro d'azione sedativo comune a ogni benzodiazepina. In particolare, ha mostrato una capacità di riduzione dell'attività motoria cinque volte superiore a quella del lorazepam e dieci volte maggiore rispetto a flurazepam e diazepam. Il farmaco non sembra possedere azioni farmacodinamiche sulla funzione respiratoria o cardiocircolatoria e neppure sulla funzione escretrice renale.

Farmacocinetica

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Dopo la somministrazione orale, il farmaco viene ampiamente assorbito dal tratto gastrointestinale e si distribuisce nei tessuti biologici. Il picco plasmatico massimo viene raggiunto nel giro di due ore. Il legame con le proteine plasmatiche è pari ad oltre l'85%. Lormetazepam è escreto quasi totalmente con le urine sotto forma di sostanza immodificata coniugata con acido glucuronico.[4][5][6]

Usi clinici

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Lormetazepam trova indicazione nel trattamento di soggetti con disturbi dell'addormentamento e della continuità del sonno, in particolare su base ansiosa. Il farmaco aumenta il tempo totale di sonno e riduce il numero di risvegli notturni.[7]

Effetti collaterali ed indesiderati

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In corso di terapia, e in particolare all'inizio della terapia, possono verificarsi sonnolenza durante il giorno, riduzione della vigilanza, confusione mentale, astenia, cefalea, vertigini, debolezza muscolare, atassia, diplopia (visione doppia).[8] I sintomi in genere scompaiono con le somministrazioni successive. Più raramente, sono state segnalate altre reazioni avverse quali disturbi gastrointestinali (diarrea o costipazione), alterazioni della libido, rash cutanei, orticaria. In alcuni soggetti, si possono verificare reazioni paradosse all'ansiolitico quali irrequietezza, aggressività, delirio, incubi, allucinazioni, psicosi, alterazioni del comportamento.

Dosi terapeutiche

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In genere, la dose singola nell'adulto è pari ad 1–2 mg al dì. La durata del trattamento dovrebbe essere compresa tra pochi giorni e 2 settimane. Il trattamento dovrebbe essere comunque il più breve possibile ed in ogni caso non si dovrebbero superare le 4 settimane, se non in casi rigorosamente stabiliti dal medico. La terapia non deve essere mai sospesa bruscamente, poiché il paziente potrebbe veder ripresentarsi i disturbi del sonno con una intensità anche più elevata. La riduzione del dosaggio deve essere quindi graduale.
Inoltre, si deve tenere presente che l'utilizzo ripetuto di lormetazepam per alcune settimane comporta l'instaurarsi di tolleranza con una perdita degli effetti ipnotici della benzodiazepina. Con l'uso protratto del farmaco aumenta inoltre il rischio di sviluppare dipendenza.

Sovradosaggio

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Il sovradosaggio da lormetazepam si manifesta con la depressione del sistema nervoso centrale, variabile dall'obnubilamento al coma. I soggetti con sovradosaggio più lieve manifestano obnubilamento, confusione mentale e letargia. In caso di sovradosaggio più grave, si potrà riscontrare atassia, ipotonia, ipotensione arteriosa, depressione respiratoria e più raramente coma e morte. Il trattamento del sovradosaggio include l'induzione del vomito, la lavanda gastrica e l'infusione endovenosa lenta di flumazenil (antidoto). È anche possibile somministrare carbone attivo per ridurre l'assorbimento.

Gravidanza ed allattamento

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Il farmaco, come altre benzodiazepine, oltrepassa con facilità la barriera placentare.[9] Lormetazepam non deve essere somministrato nel primo trimestre di gravidanza, e, nelle donne che lo assumono durante l'ultimo periodo della gravidanza, è possibile si verifichino effetti sul neonato quali ipotermia, ipotonia e moderata depressione respiratoria.
Il farmaco, come altre benzodiazepine, è escreto nel latte materno,[6][10][11] e pertanto non dovrebbe essere somministrato alle madri che allattano.

Stereochimica

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Lormetazepam contiene stereocentro e consiste di due enantiomeri. Questo è un racemo, cioè una miscela 1: 1 di ( R ) - e la ( S ) - forma:[12]

Enantiomeri di lormetazepam

CAS-Nummer: 113679-56-4
CAS-Nummer: 113679-54-2

Note

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  1. ^ H. Ott, A. Doenicke; C. Abress; R. Fischl; KG. Hemmerling; K. Fichte, [Lormetazepam in preoperative sleeplessness. Dose dependance of the effect and comparison with 100 mg pentobarbital (author's transl)]., in Anaesthesist, vol. 28, n. 1, Jan 1979, pp. 29-35, PMID 32799.
  2. ^ H. Heidrich, H. Ott; RC. Beach, Lormetazepam - a benzodiazepine derivative without hangover effect? A double-blind study with chronic insomniacs in a general practice setting., in Int J Clin Pharmacol Ther Toxicol, vol. 19, n. 1, Jan 1981, pp. 11-7, PMID 6110634.
  3. ^ M. Faccini, R. Leone; B. Pajusco; G. Quaglio; R. Casari; A. Albiero; M. Donati; F. Lugoboni, Lormetazepam addiction: data analysis from an Italian medical unit for addiction., in Risk Manag Healthc Policy, vol. 5, 2012, pp. 43-8, DOI:10.2147/RMHP.S31745, PMID 22792010.
  4. ^ M. Hümpel, V. Illi; W. Milius; H. Wendt; M. Kurowski, The pharmacokinetics and biotransformation of the new benzodiazepine lormetazepam in humans. I. Absorption, distribution, elimination and metabolism of lormetazepam-5-14C., in Eur J Drug Metab Pharmacokinet, vol. 4, n. 4, 1979, pp. 237-43, PMID 43806.
  5. ^ M. Hümpel, B. Nieuweboer; W. Milius; H. Hanke; H. Wendt, Kinetics and biotransformation of lormetazepam. II. Radioimmunologic determinations in plasma and urine of young and elderly subjects: first-pass effect., in Clin Pharmacol Ther, vol. 28, n. 5, Nov 1980, pp. 673-9, PMID 6108174.
  6. ^ a b M. Hümpel, I. Stoppelli; S. Milia; E. Rainer, Pharmacokinetics and biotransformation of the new benzodiazepine, lormetazepam, in man. III. Repeated administration and transfer to neonates via breast milk., in Eur J Clin Pharmacol, vol. 21, n. 5, 1982, pp. 421-5, PMID 6122580.
  7. ^ GW. Vogel, Sleep laboratory study of lormetazepam in older insomniacs., in Psychopharmacology Suppl, vol. 1, 1984, pp. 69-78, PMID 6147842.
  8. ^ HH. Richards, CJ. Vallé-Jones, A double-blind comparison of two lormetazepam doses in elderly insomniacs., in Curr Med Res Opin, vol. 11, n. 1, 1988, pp. 48-55, DOI:10.1185/03007998809111131, PMID 3289831.
  9. ^ G. Olive, E. Rey, [Benzodiazepines and pregnancy. Transplacental passage, labor and lactation]., in Encephale, vol. 9, 4 Suppl 2, 1983, pp. 87B-96B, PMID 6144535.
  10. ^ P. Lemmer, S. Schneider; A. Mühe; R. Wennig, Quantification of lorazepam and lormetazepam in human breast milk using GC-MS in the negative chemical ionization mode., in J Anal Toxicol, vol. 31, n. 4, maggio 2007, pp. 224-6, PMID 17555647.
  11. ^ HW. Seyberth, Pharmacokinetics and biotransformation of the new benzodiazepine, lormetazepam, in man. III. Repeated administration and transfer to neonates via breast milk., in Eur J Clin Pharmacol, vol. 24, n. 1, 1983, pp. 139-40, PMID 6131824.
  12. ^ Rote Liste Service GmbH (Hrsg.): Rote Liste 2017 – Arzneimittelverzeichnis für Deutschland (einschließlich EU-Zulassungen und bestimmter Medizinprodukte). Rote Liste Service GmbH, Frankfurt/Main, 2017, Aufl. 57, ISBN 978-3-946057-10-9, S. 196.

Voci correlate

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Altri progetti

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Collegamenti esterni

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