Elvitégravir
| Elvitégravir | ||
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| Identification | ||
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| Nom UICPA | acide 6-(3-chloro-2-fluorobenzyl) -1-[(2S)-1-hydroxy-3-m"thylbutan-2-yl]-7 -m"thoxy-4-oxo-1,4-dihydroquinoléine -3-carboxylique | |
| No CAS | ||
| Code ATC | ||
| Propriétés chimiques | ||
| Formule | C23H23ClFNO5 [Isomères] |
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| Masse molaire[1] | 447,884 ± 0,024 g/mol C 61,68 %, H 5,18 %, Cl 7,92 %, F 4,24 %, N 3,13 %, O 17,86 %, |
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| Considérations thérapeutiques | ||
| Classe thérapeutique | Antirétroviral : Inhibiteur d'intégrase | |
| Voie d’administration | Orale | |
| Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire. | ||
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L'elvitégravir est une molécule de la classe des anti-intégrases destinée à combattre le VIH, développée par Japan Tobacco sous le nom de code JTK-303 et licenciée à Gilead Sciences pour une commercialisation dans le monde entier, Japon excepté. Il s'agit d'un inhibiteur de transfert de brins (INtegrase Strand Transfer Inhibitor, INSTI).
Dosage et effets secondaires
[modifier | modifier le code]Elle est utilisée à raison de 150 mg par jour, et en association avec 3 autres molécules regroupées dans un seul et même comprimé (Stribild, AMM du 24/05/2013) :
- le cobicistat (150 mg par comprimé), une molécule récente et dépourvue d'activité antirétrovirale, mais qui permet de renforcer l'activité de l'elvitégravir ;
- l'emtricitabine (200 mg par comprimé), un inhibiteur nucléosidique de la transcriptase inverse du VIH (INTI) ;
- le ténofovir (245 mg par comprimé), qui est lui aussi un INTI.
L'elvitégravir offre malheureusement un profil de résistance similaire à celui du raltégravir. Cependant, l'elvitégravir présente l'avantage de ne nécessiter qu'une seule prise quotidienne, contrairement au raltégravir. Cette prise quotidienne unique[2], disponible aussi avec d'autres médicaments antirétroviraux comme l'Atripla, simplifie la prise des traitements contre le VIH.
Efficacité et disponibilité
[modifier | modifier le code]La baisse de la charge virale obtenue avec une trithérapie comprenant de l'elvitégravir est plus rapide qu'avec une trithérapie contenant un inhibiteur de protéase comme le Kaletra (lopinavir+ritonavir)[3].
En France, elle est commercialisée uniquement en association dans la spécialité Stribild.
Elle est également commercialisée dans le Genvoya en trithérapie avec 2 INTI (emtricitabine et ténefovir alafénamide) et boostée avec du cobicistat.
Divers
[modifier | modifier le code]Le nom de code de développement chez Gilead est GS 9137 ; le médicament peut également être noté EVG/r (elvitégravir+ritonavir).
Références
[modifier | modifier le code]- Masse molaire calculée d’après « Atomic weights of the elements 2007 », sur www.chem.qmul.ac.uk.
- (en) Gilead's goal is to develop and bring to market a pharmacokinetic enhancer that does not have HIV activity, can be dosed once daily, is in solid form and is stable at room temperature, such that it can be co-formulated with elvitegravir and Truvada (emtricitabine and tenofovir disoproxil fumarate) into a single tablet sur hivandhepatitis.com
- Derek Thaczuk et Michael Carter : (en) ICAAC: Best response to elvitegravir seen when used with T-20 and other active agents sur Aidsmap.com.
