Agonista adrenérgico

Existen dos tipos fundamentales de agonistas adrenérgicos, los agonistas de los receptores alfa y de los receptores beta. En total, son cinco las categorías de los receptores adrenérgicos: α₁, α₂, β₁, β₂ y β₃ y los agonistas varían en su especificidad entre los receptores. Sin embargo, también existen otros mecanismos de lograr agonismo adrenérgico. Debido a que la epinefrina y la norepinefrina son sustancias de amplio espectro, los agonistas adrenérgicos tienden a ser más selectivos y, por ende, útiles en la farmacología.

Los agonistas α₁ estimulan la actividad de la fosfolipasa C y producen vasoconstricción y midriasis. Son usados como descongestionantes y en ciertos exámenes del ojo. Algunos ejemplos incluyen:

• fenilefrina
• metoxamina
• metilnorepinefrina
• oximetazolina

Los agonistas α₂ inhiben la actividad de la enzima adenilil ciclasa, reduciendo la activación del sistema nervioso simpático mediada por el centro vasomotor de la médula espinal. Son usados como antihipertensivos, sedativos y en el tratamiento de los síntomas por la abstinencia a bebidas alcohólicas y opiáceos. Algunos agonistas de receptores α₂ incluyen:

• clonidina (agonista mixto del receptor α₂-adrenérgico e imidazolina-I1)
• guanfacina (preferencia por el adrenoreceptor del subtipo α_2A)
• guanabenz (el agonista más selectivo por el α₂-adrenérgico, a diferencia de la imidazolina-I1)
• guanoxabenz (metabolito del guanabenz)
• guanetidina (agonista del receptor α₂-periférico)
• xilacina (de uso veterinario en pre-medicación)
• Dexmedetomidina (agonista del receptor α₂-adrenérgico)

Los agonistas β₁ estimulan la actividad de la adenilil ciclasa, abriendo los canales de calcio, produciendo estimulación cardíaca. Se utilizan en el tratamiento del shock cardiogénico, insuficiencia cardíaca aguda y bradiarritmias. Algunos ejemplos incluyen:

• Dobutamina
• Isoproterenol (tanto β₁ como β₂)

Los agonistas β₂ estimulan la actividad de la adenilil ciclasa, cerrando los canales de calcio, produciendo relajación del músculo liso. Se utilizan en el tratamiento del asma y la EPOC. Algunos ejemplos incluyen:

• clenbuterol
• fenoterol
• formoterol
• indacaterol
• isoproterenol (β₁ y β₂)
• metaproterenol
• olodaterol
• salbutamol (albuterol, en los Estados Unidos)
• salmeterol
• terbutalina
• vilanterol

• Acción indirecta
  • anfetamina
  • tiramina
• Acción mixta
  • efedrina

• Imagen de una sinapsis adrenérgica (en inglés). Virtual Chembook
• MEsH Descriptor Data (en inglés). National Library of Medicine - Medical Subject Headings