Brotizolam

Strukturformel
Allgemeines
Freiname	Brotizolam[1]
Andere Namen	2-Brom-4-(2-chlorphenyl)-9-methyl-6H-thieno[3,2-f]-s-triazolo[4,3-a][1,4]diazepin
Summenformel	C15H10BrClN4S
Externe Identifikatoren/Datenbanken
CAS-Nummer 57801-81-7 EG-Nummer 260-964-5 ECHA-InfoCard 100.055.404 PubChem 2451 ChemSpider 2357 DrugBank DB09017 Wikidata Q850074
Arzneistoffangaben
ATC-Code	N05CD09
Wirkstoffklasse	Anxiolytikum Hypnotikum Benzodiazepin
Eigenschaften
Molare Masse	393,69 g·mol−1
Aggregatzustand	fest[2]
Schmelzpunkt	212–214 °C[2]
Sicherheitshinweise
GHS-Gefahrstoffkennzeichnung keine Einstufung verfügbar[3]
Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen (0 °C, 1000 hPa).

Brotizolam ist ein Benzodiazepin-Analogon aus der Gruppe der Thienodiazepine und besitzt wie alle seine Analoga amnestische, anxiolytische, antikonvulsive, hypnotische, sedative und zentral muskelrelaxierende Wirkungen.

Es wird zur kurzzeitigen Behandlung schwerer Ein- und Durchschlafstörungen verwendet.^[4] Es handelt sich um ein Präparat von mittellanger Wirkungsdauer.^[5] In der Rindermast wird es zur Steigerung des Appetits verwendet.^[6]

Brotizolam wird nach Einnahme rasch über CYP3A4 metabolisiert.^[7] Brotizolam ist jedoch selbst viel potenter als sein schwach wirksamer Metabolit. Die Halbwertszeit beträgt ca. 4–6 Stunden. Die Elimination findet zu 65 % nach renaler Ausscheidung statt.

Brotizolam wirkt am GABA_A-Rezeptor agonistisch, indem es den Cl-Influx der Chloridkanäle beeinflusst. Dadurch ist der Chloridkanal länger offen, wodurch es zur Hyperpolarisation durch einströmendes GABA kommt. Da es sich bei Brotizolam um ein Thienodiazepin handelt, kann es zu den potentesten Benzodiazepinen gezählt werden.

Zu den bekanntesten Nebenwirkungen zählen: Benommenheit, Kopfschmerzen, Vertigo, anterograde Amnesien, Magen-Darm-Störungen, Sturzneigung und Abhängigkeit^[8]

Interaktionspotential besteht mit Antipsychotika, beziehungsweise Neuroleptika mit geringer Affinität, Opioiden wie Morphin, Piritramid. Auch mit CYP3A4-Hemmern und CYP3A4-Induktoren können Wechselwirkungen entstehen, z. B. mit Erythromycin und Itraconazol.^[7] Darüber hinaus mit Medikamenten, die bei Hypertonie eingesetzt werden: Clonidin, Metoprolol. Weitere: Trazodon, Risperidon, Antihistaminika der ersten Generation, sowie sämtliche Medikamente die im Zentralnervensystem eine GABA-erge Steigerung oder exzitatorische Verminderung auslösen.

Durch das von Brotizolam ausgehende sehr hohe Abhängigkeitspotential ist eine Zeit von zwei Wochen in der Therapie nicht zu überschreiten. Danach muss ein langsames Absetzen („Ausschleichen“) erfolgen.

Brotizolam sollte keinesfalls bei einfachen Schlafstörungen gegeben werden.

Brotizolam wird unter den Handelsnamen Lendormin und Lendorm verkauft.

1. ↑ INN Recommended List 19, World Health Organisation (WHO), 9. Oktober 1979.
2. ↑ ^{a b} The Merck Index: An Encyclopedia of Chemicals, Drugs, and Biologicals, 14. Auflage (Merck & Co., Inc.), Whitehouse Station, NJ, USA, 2006; S. 1454, ISBN 978-0-911910-00-1.
3. ↑ Dieser Stoff wurde in Bezug auf seine Gefährlichkeit entweder noch nicht eingestuft oder eine verlässliche und zitierfähige Quelle hierzu wurde noch nicht gefunden.
4. ↑ R. Mandrioli, L. Mercolini, M. A. Raggi: Benzodiazepine metabolism: an analytical perspective. In: Current drug metabolism. Band 9, Nummer 8, Oktober 2008, S. 827–844, PMID 18855614.
5. ↑ Stiftung Warentest: Geeignete rezeptpflichtige Schlafmittel, 15. August 2003.
6. ↑ Felix R. Althaus: Lehrbuch der Pharmakologie und Toxikologie für die Veterinärmedizin. Georg Thieme Verlag, 2010, ISBN 978-3-830-41079-9, S. 146.
7. ↑ ^{a b} J. K. Aronson: Meyler's Side Effects of Psychiatric Drugs. Elsevier, 2009, ISBN 978-0-444-53266-4, S. 399 (eingeschränkte Vorschau in der Google-Buchsuche).
8. ↑ Gebrauchsinformation

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