Tramadol

Tramadol
Název (INN)	Tramadol
Název podle IUPAC	rac-(1R,2R)-2-[(dimethylamino)methyl]-1-(3-methoxyfenyl)cyklohexan-1-ol
Kódy
Číslo CAS	27203-92-5
Klasifikace ATC	N02AX02
ChEMBL ID	CHEMBL1066
ChemSpider ID	31105
PubChem	33741
Chemie
Sumární vzorec	C16H25NO2
SMILES	CN(C)CC1CCCCC1(C2=CC(=CC=C2)OC)O
InChI	InChI=1S/C16H25NO2/c1-17(2)12-14-7-4-5-10-16(14,18)13-8-6-9-15(11-13)19-3/h6,8-9,11,14,18H,4-5,7,10,12H2,1-3H3/t14-,16+/m1/s1
Molární hmotnost	263.381 g/mol
Farmakologie
Indikace	bolest
Cesty podání	perorální, rektální (čípky), IV, IM
Biodostupnost	70–75 % (perorálně), 77 % (rektálně), 100 % (IM), 100 % (IV)
Vazba na proteiny	20 %
Metabolismus	játra
Vylučování	ledvinami – moč (95 %)
Biologický poločas	5–8 hodin
Další informace
Registrace v ČR	ano
Dostupnost v ČR	na lékařský předpis
Některá data mohou pocházet z datové položky.

Tramadol, známý mj. pod obchodním jménem Ultram nebo Tramal^[1], je opioid a lék proti bolesti^[2] používaný k léčbě mírné až středně silné bolesti.^[3] Když se užívá ústy tableta s okamžitým uvolňováním, nástup úlevy od bolesti obvykle přijde do jedné hodiny.^[4] Tramadol se někdy vyskytuje v kombinaci s paracetamolem (acetaminofen) – např. pod obchodním jménem Palgotal.^[5]

Mezi typické nežádoucí účinky patří zácpa, svědění a nevolnost. Závažné nežádoucí účinky mohou zahrnovat záchvaty, zvýšené riziko serotoninového syndromu, snížení bdělosti, a drogovou závislost. U pacientů s onemocněním ledvin nebo jater může být doporučena změna dávkování. Tramadol by neměli brát lidé se sebevražednými sklony. I když lék není doporučen pro kojící ženy, jednotlivá dávka ještě nemusí být důvodem k přerušení kojení.^[6]

Tramadol je inhibitor zpětného vychytávání serotoninu a noradrenalinu (SNRI), a působí prostřednictvím vazby na μ-opioidní receptor na neuronu.^[7] V játrech je metabolizován na desmetramadol, opioid se silnější vazbou na μ-opioidní receptor.

Poprvé byl prodej tramadolu zahájen pod obchodním jménem Tramal západoněmeckou farmaceutickou společností Grünenthal GmbH v roce 1977, a o 20 let později ve Spojeném království, USA a Austrálii.^[8] Po celém světě jej lze nalézt pod různými obchodními jmény.^[9]

Tramadol je primárně určen k potlačování mírné až silné bolesti – akutní i chronické.^[10]

Jeho analgetické účinky nastupují asi jednu hodinu a dosahují maximálního efektu 2 až 4 hodiny po perorálním podání s tablety s okamžitým uvolňováním. Při porovnání s ostatními opioidy je tramadol asi desetkrát slabší než orálně podaný morfin a je prakticky stejně silný, jako petidin a kodein.^[11]

Pro středně silnou bolest se efektivita tramadolu blíží morfinu; pro velmi silnou bolest ovšem za morfinem zaostává. Analgetické účinky tramadolu působí asi 6 hodin. Prahová dávka pro nástup účinků orálně podaného tramadolu je pro dospělého člověka asi 25 mg.

Tramadol existuje jako kapky, ve formě tablet (s okamžitým nebo s prodlouženým uvolňováním), tobolek, čípků nebo ve formě injekčního roztoku.

Tramadol se používá ve veterinární medicíně k léčbě bolesti u psů, jeho účinnost v této roli je ale sporná.

Užití tramadolu se nedoporučuje u lidí s deficitem CYP2D6 enzymu. Enzymy jsou klíčové pro metabolizaci, takže hrají důležitou roli v efektivitě léčby.

Tramadolu je obvykle lepší se během těhotenství vyhnout – předejde se tak riziku přítomností abstinenčního syndromu u novorozeněte.^[12] Menší francouzská studie zaznamenala zvýšené riziko samovolného potratu, ale u narozených dětí se výraznější zdravotní problémy neprokázaly. Tramadol se obecně nedoporučuje ani během kojení, ale jedna malá studie zjistila, že děti kojené matkami užívajícími tramadol byly vystaveny pouze asi 2,88 % dávky, kterou v sobě matka měla. Neexistují žádné důkazy, že by tak malé množství tramadolu mohlo novorozence nějak poškodit.

Použití tramadolu jako analgetika během porodu se obecně nedoporučuje vzhledem k dlouhé době nástupu účinku (až 1 hodina). Poměr průměrné koncentrace léku v plodu ve srovnání s matkou, když je tramadol podáván intramuskulárně za účelem tišení porodních bolestí, se odhaduje na 1:94.

Obecně se doporučuje tramadol dětem nepodávat, ale je možné to udělat pod dohledem odborníka. 21. září 2015 začal FDA vyšetřovat bezpečnost použití tramadolu u osob ve věku do 17 let. Vyšetřování bylo zahájen po stížnostech některých dětí na zpomalené nebo náročné dýchání.^[13] FDA uvádí věk do 12 let jako kontraindikaci.^[14][15]

Riziko spojené s opioidy, jako je respirační deprese, nebezpečí pádů, kognitivní poruchy a sedace se zvyšuje.

Lék by měl být používán se zvýšenou opatrností u pacientů s onemocněním jater nebo ledvin – důvodem je, že játra jsou potřebná pro správnou metabolizaci tramadolu a ledviny zodpovídají za jeho eliminaci.

Nejčastější nežádoucí účinky tramadolu zahrnují nevolnost, sucho v ústech, poruchy trávení, bolesti břicha, závratě, zvracení, zácpu, ospalost a bolest hlavy.^[17][18] Ve srovnání s jinými opioidy, respirační deprese a zácpa jsou u tramadolu považovány za menší problém. Tramadol rovněž může snížit práh pro vypuknutí epileptického záchvatu, tj. vysoké dávky mohou způsobit epileptický záchvat.

Větší dávky tramadolu mohou vysušit sliznice v nosu/nosohltanu tak, že dojde k okamžitému ústupu i silné rýmy.

Chronické podávání tramadolu může vyvolat stav imunitní tolerance,^[19] ačkoli na rozdíl od typických opioidů se může projevit zlepšení imunitní funkce.^[20][21][22]

V tomto článku byl použit překlad textu z článku Tramadol na anglické Wikipedii.

• Opioid
• Analgetikum

• Obrázky, zvuky či videa k tématu tramadol na Wikimedia Commons

Wikipedie neručí za správnost lékařských informací v tomto článku. V případě potřeby vyhledejte lékaře!
Přečtěte si prosím pokyny pro využití článků o zdravotnictví.