Opijat
Opijati su alkaloidni spojevi koji se prirodno javljaju kod biljke maka Papaver somniferum.[1] U opijumu maka nalaze se psihoaktivne tvari, uključujuči morfin, kodein i tebain. Izraz opijat treba razlikovati od šireg pojma opioid, koji uključuje sve lijekove/droge sa efektima koji su slični morfinu, uključujući i opijate, polusintetske opioide. Izvedene iz opijata (kao što su heroin, hidrokodon, hidromorfon, oksikodon i oksimorfon).[2] i sintetske opioide koji nisu izvedeni iz opijata (kao što su fentanil, buprenorfin i metadon). ]]Svi opioidi, uključujući i opijate, smatraju se drogama sa visokim potencijalom zlostavljanja i nalaze se na razni listama kontrole u većini zemalja, uključujući i Bosnu i Hercegovinu.
Prema nekim procjenama, 2013 opijate je “rekreacijski“ uzimalo oko 13 do 20 million ljudi, što je oko 0,3% do 0,4% globalne populacije, životne dobi između 15 i 65 godina.[3]
Pregled
[uredi | uredi izvor]
Opijati pripadaju velikoj biosintetskoj grupi benzilisokuinolinskih alkaloida, koji su tako nazvani jer se kao prirodni alkaloidi nalaze u opijumskom maku. Glavni psihoaktivni opijati su morfin, kodein i tebain. U opijumu se također nalaze i papaverin, noscapin i oko 24 druga alkaloida, ali imaju malo ili nimalo efekta na ljudski centralni nervni sistem, i kao takvi se ne smatraju opijatima. Vrlo male količine hidrokodona i hidromorpfona su rijetko otkrivene u testovima opijuma; čini se da ih bilke proizvode pod okolnostima i procesima koji još nisu shvaćeni, a, prema nekima, mogu uključivati i djelovanje bakterija. Dihidrokodein, oksimorfol , oksikodon, oksimorfon, metopon, a možda i drugi derivati morfina i/ili hidromorfona također se nalaze u tragovima u opijumu.
Nasuprot morfinu, koji je medicinski najznačajniji opijat, veće količine kodeina se konzumiraju medicinski, a veći dio je sintetiziran iz morfina. Kodein ima veću i predvidljivu bioraspoloživost za oralnu upotrebu, što olakšava titririranje doze. Kodein ima manji potencijal zlostavljanjA od morfina, i zato što je blaži, pa su potrebne veće doze od kodeina.[4]
Efekti ovisnosti
[uredi | uredi izvor]Efekti sindroma ovisnosti o opijatima su povezani sa naglim prestankom ili smanjenje njihove produžene upotrebe.
U medicinskim ustanovama kao što su bolnice i klinike, opasnost od recidiva je moguće kada se pojavi sekundarni sindrom post-akutne ovisnosti kod pacijenata u tranzicijskim fazama, posebno sa kratkoročnim uzimanjem buprenorfina, metadona ili zdravstvene postrojenje.
Sinteza
[uredi | uredi izvor]Iako je moguća potpuna sinteza opioida iz naftokuinona (Gatesova sinteza) ili drugih jednostavne organskih polaznih materijala, oni je spor i neekonomičan proces. Stoga, većina opijata tipa analgetika, koji su danas u upotrebi, su ili ekstrahirani iz Papaver somniferum ili sintetizirani iz tih njegovih opijata, posebno tebain[5]
U 2015. godini prijavljena su istraživanja koja su izvela uspješnu biosintezu tebain i hidrokodona pomoću genetički modificiranog kvasca. Jednom uveden za komercijalnu upotrebu, proces će smanjiti vrijeme proizvodnje od sadašnje godine dana do nekoliko dana i mogao bi smanjiti troškove za oko 90%.[6][7]
Estri morfina
[uredi | uredi izvor]Jedan od polusintetskih opioida koji su izvedeni iz Heroin je jedan od nekoliko polu-sintetičkih opioida izveden iz morfina je heroin (diacetilmorfin), morfinska prodroga. Nakon uzimanja morfija, on se metabolizira. Jedan od glavnih metabolita heroina, 6-monoacetilmorfine (6-MAM), je i morfin prolek. Nikomorfin (morfin dinicotinate), dipropanoylmorphin (morfin dipropionat), dezomorfin (di-hidro-dezoksi-morfin), metildezorfin, acetilpropionilmorfin, dibenzoilmorfin, diacetildihidromorfin, i nekoliko drugih su također izvedena od morfija.[8]
Također pogledajte
[uredi | uredi izvor]Reference
[uredi | uredi izvor]- ^ "Opiate - Definitions from Dictionary.com". dictionary.reference.com.
- ^ Levine, Barry (1. 1. 2003). Principles of Forensic Toxicology (jezik: engleski). Amer. Assoc. for Clinical Chemistry. str. 198–201. ISBN 9781890883874.
Dihydrocodeine … [is a derivative] of codeine.... Heroin … is obtained synthetically … from morphine…. Hydrocodone is … derived from codeine…. Oxycodone is … derived from thebaine…. Oxymorphone is … derived from thebaine.
- ^ "Status and Trend Analysis of Illict [sic] Drug Markets". World Drug Report 2015 (pdf). Pristupljeno 26. 6. 2015.
- ^ "Canadian Guideline for Opioid Use for Pain — Appendix B-8: Opioid Conversion and Brand Availability in Canada". nationalpaincentre.mcmaster.ca. Pristupljeno 18. 4. 2016.
- ^ Synthesis of morphine alkaloids Presentation School of Chemical Sciences, University of Illinois at Urbana-Cha.mpaign Arhivirano 28. 2. 2013. na Wayback Machine retrieved 12-02-2010
- ^ Galanie, Stephanie; Thodey, Kate; Trenchard, Isis J.; Interrante, Maria Filsinger; Smolke, Christina D. (4. 9. 2015). "Complete biosynthesis of opioids in yeast". Science (jezik: engleski). 349 (6252): 1095–1100. doi:10.1126/science.aac9373. ISSN 0036-8075. PMID 26272907.
- ^ Mobley, Emily (13. 8. 2015). "Yeast cells genetically modified to create morphine-like painkiller". The Guardian (jezik: engleski). ISSN 0261-3077. Pristupljeno 17. 4. 2016.
- ^ "Esters of Morphine". www.unodc.org. United Nations Office on Drugs and Crime. Pristupljeno 10. 3. 2012.
