雙胍類
 | 此條目翻譯品質不佳。 |
| 雙胍類 | |
|---|---|
| |
| |
| 识别 | |
| CAS号 | 56-03-1 
|
| PubChem | 5939 |
| ChemSpider | 5726 |
| SMILES |
|
| Beilstein | 507183 |
| Gmelin | 240093 |
| EINECS | 200-251-8 |
| ChEBI | 3095 |
| KEGG | C07672 |
| 性质 | |
| 化学式 | C2H7N5 |
| 摩尔质量 | 101.11 g·mol−1 |
| 相关物质 | |
| 相关化学品 | |
| 若非注明，所有数据均出自标准状态（25 ℃，100 kPa）下。 | |
雙胍類（英語：biguanides）[註 1]是一群主要用于治疗2型糖尿病的口服降糖药；这群有机化合物皆为原型「雙胍」（化学式 HN(C(NH)NH2)2）的衍生物。雙胍原型为一种无色固体，溶于水后会产生强碱性溶液，接着再缓慢地水解成氨和尿素[1]。
雙胍類藥物可作糖尿病或前期糖尿病的治療藥物，也可作為抗瘧疾藥物及殺菌劑。
- 二甲雙胍（Metformin）：是此類中最具代表性的藥物，廣泛用於2型糖尿病
- 苯乙雙胍（Phenformin）：因為它的毒性，已經退出了大多市場
- 丁福明（Buformin）：因為毒性下市
- 氯胍（Proguanil）：為抗瘧疾藥物
- 聚氨丙基雙胍（Polyaminopropyl Biguanide）：為殺菌劑、防腐劑
歷史
[编辑]過去幾個世紀，山羊豆（學名：Galega officinalis）一直作為糖尿病的傳統療法。直到1920年代，在山羊豆萃取物中發現胍類化合物，動物實驗也發現這些化合物可以降低血糖濃度。一些毒性較低的衍生物，像是十烷双胍（synthalin）A和B，也都用於糖尿病的治療。但是自從發現胰島素後，這些東西就被遺忘了數十年。到了1950年代，雙胍類又重新的用於2型糖尿病。一開始，苯乙雙胍被廣泛的使用，不過後來因為它具有致死乳酸中毒後果，所以就漸漸的從各國藥典移除了。二甲雙胍有較高的安全性，且目前是最常使用的雙胍類。
藥理機轉
[编辑]雙胍類的確切機轉目前還沒有完全了解，其主要作用是通过减少肝糖输出（減少肝臟的糖質新生），使血中葡萄糖下降；也會提高细胞对胰岛素的敏感性（促進細胞對葡萄糖的利用），使血中葡萄糖加速進入細胞內。
不像硫醯基尿素類和苯丙胺酸衍生物這兩個降血糖藥物，雙胍類並不會影響胰島素的釋放。所以不只可以用於2型糖尿病，也可以和胰島素一起用於1型糖尿病。
副作用
[编辑]最常見的副作用是腹瀉跟消化不良，發生率高達30%以上。最重要且嚴重的副作用是乳酸中毒，所以腎衰竭是使用二甲雙胍的禁忌。在使用二甲雙胍前要先評估腎功能。
註解
[编辑]參考資料
[编辑]- Rang et al., Pharmacology, 5th Edition, 2003, p 388
- ^ Güthner T, Mertschenk B, Schulz B. Guanidine and Derivatives. Ullmann's Encyclopedia of Industrial Chemistry. Weinheim: Wiley-VCH. 2006. ISBN 3527306730. doi:10.1002/14356007.a12_545.pub2.