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- Ein GPCR-Oligomer ist ein als Oligomer bezeichneter Verband oder Komplex aus mehreren G-Protein-gekoppelten Rezeptoren, die unmittelbar Kontakt zueinander haben und durch Atombindungen bzw. zwischenmolekulare Kräfte zusammengehalten werden. Rezeptoren innerhalb des Verbandes heißen Protomere, während unverbundene Rezeptoren als Monomere bezeichnet werden. Rezeptor-Homomere sind aus gleichen, Heteromere aus ungleichen Protomeren zusammengesetzt. Rezeptorenverbände, welche als solche, nicht aber in Gestalt ihrer Stammmonomere, nativ zur Reizübertragung fähig sind, werden als konstitutive Rezeptoren bezeichnet. Rezeptoren, die nur mittelbar miteinander in Verbindung stehen, werden nicht als Oligomere bezeichnet. Die funktionelle Wirkung einer Ligandbindung, die von einem Protomer auf ein oder mehrere andere Protomere übertragen wird, heißt . Die spezifische Art des funktionellen Zusammenwirkens von Liganden, die sich durch die Bindung an zwei oder mehr Protomere eines Komplexes ergibt, drückt sich als Kooperativität aus. Die Existenz von Rezeptor-Oligomeren ist eine allgemeine Erscheinung, welche die lange Zeit vorherrschende paradigmatische Vorstellung von der Funktion von Rezeptoren als reine Monomere aufgehoben hat und deren Entdeckung weitreichende Folgen für das Verständnis von neurobiologischen Krankheiten sowie für die Entwicklung von Arzneistoffen hat. Rezeptor-Oligomere und ihre Funktion im Interaktom werden ihrer Bedeutung entsprechend intensiv beforscht. Die Oligomerisierung ist nicht beschränkt auf G-Protein-gekoppelte Rezeptoren, sondern wird auch an anderen Zielproteinen beobachtet, wie z. B. plasmalemmalen Transportern und Ionenkanälen. Eine gruppenübergreifende funktionelle Interaktion ist möglich. (de)
- A GPCR oligomer is a protein complex that consists of a small number (ὀλίγοι oligoi "a few", μέρος méros "part, piece, component") of G protein-coupled receptors (GPCRs). It is held together by covalent bonds or by intermolecular forces. The subunits within this complex are called protomers, while unconnected receptors are called monomers. Receptor homomers consist of identical protomers, while heteromers consist of different protomers. Receptor homodimers – which consist of two identical GPCRs – are the simplest homomeric GPCR oligomers. Receptor heterodimers – which consist of two different GPCRs – are the simplest heteromeric GPCR oligomers. The existence of receptor oligomers is a general phenomenon, whose discovery has superseded the prevailing paradigmatic concept of the function of receptors as plain monomers, and has far-reaching implications for the understanding of neurobiological diseases as well as for the development of drugs. (en)
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- Ein GPCR-Oligomer ist ein als Oligomer bezeichneter Verband oder Komplex aus mehreren G-Protein-gekoppelten Rezeptoren, die unmittelbar Kontakt zueinander haben und durch Atombindungen bzw. zwischenmolekulare Kräfte zusammengehalten werden. Rezeptoren innerhalb des Verbandes heißen Protomere, während unverbundene Rezeptoren als Monomere bezeichnet werden. Rezeptor-Homomere sind aus gleichen, Heteromere aus ungleichen Protomeren zusammengesetzt. Rezeptorenverbände, welche als solche, nicht aber in Gestalt ihrer Stammmonomere, nativ zur Reizübertragung fähig sind, werden als konstitutive Rezeptoren bezeichnet. Rezeptoren, die nur mittelbar miteinander in Verbindung stehen, werden nicht als Oligomere bezeichnet. Die funktionelle Wirkung einer Ligandbindung, die von einem Protomer auf ein oder (de)
- A GPCR oligomer is a protein complex that consists of a small number (ὀλίγοι oligoi "a few", μέρος méros "part, piece, component") of G protein-coupled receptors (GPCRs). It is held together by covalent bonds or by intermolecular forces. The subunits within this complex are called protomers, while unconnected receptors are called monomers. Receptor homomers consist of identical protomers, while heteromers consist of different protomers. (en)
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- GPCR-Oligomer (de)
- GPCR oligomer (en)
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