Associação lopinavir/ritonavir
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| Nome IUPAC (sistemática) | |
| N-[(2S,4S,5S)-4-Hydroxy-1,6-diphenyl-5-{[(1,3-thiazol-5-ylmethoxy)carbonyl]amino}-2-hexanyl]-N2-{[(2-isopropyl-1,3-thiazol-4-yl)methyl](methyl)carbamoyl}-L-valinamide - (2S)-N-[(2S,4S,5S)-5-{[(2,6-d imethylphenoxy)acetyl]amino}-4-hydroxy-1,6-diphenyl-2-hexanyl]-3-methyl-2-(2-oxotetrahydro-1(2H)-pyrimidinyl)butanamide (1:1) | |
| Identificadores | |
| CAS | 369372-47-4 |
| ATC | J05AR10 |
| PubChem | 11979606 |
| DrugBank | - DB00503 DB01601 - DB00503 |
| ChemSpider | |
| Informação química | |
| Fórmula molecular | C74H96N10O10S2 |
| Massa molar | 1349,745 |
| Farmacocinética | |
| Biodisponibilidade | ? |
| Metabolismo | ? |
| Meia-vida | ? |
| Excreção | ? |
| Considerações terapêuticas | |
| Administração | Oral |
| DL50 | ? |
A associação lopinavir/ritonavir (LPV/r), comercializada sob a marca Kaletra, entre outras, é uma associação de dose fixa usada no tratamento e prevenção do VIH/SIDA.[1] O medicamento associa o lopinavir a uma dose baixa de ritonavir.[1] A sua utilização é geralmente indicada em combinação com outros antirretrovirais.[1] Pode também ser usada como forma de prevenção após um ferimento com seringas ou outra potencial exposição ao VIH.[1] É administrado por via oral em comprimidos, cápsulas ou solução oral.[1]
Efeitos adversos e usos
[editar | editar código-fonte]Os efeitos adversos mais comuns são diarreia, vómitos, cansaço, dor de cabeça e dor muscular.[1] Entre outros possíveis efeitos adversos mais graves estão pancreatite, problemas no fígado e elevado nível de glicose no sangue.[1] É frequentemente utilizado e aparenta ser seguro durante a gravidez.[1] Ambos os constituintes são inibidores da protease do VIH.[1] Está associado ao aumento na contagem de linfócitos T CD4, atuando assim no fortalecimento do sistema imunitário.[2] O ritonavir atua atrasando a decomposição do lopinavir.[1]
COVID-19
[editar | editar código-fonte]Em março de 2020, a associação foi promissora em artigos preliminares.[3] Mas em outubro de 2020, em estudo randomizado do grupo RECOVERY Trial, lopinavir/ritonavir não se mostrou eficaz para tratar pacientes internados com COVID-19.[4]
História
[editar | editar código-fonte]A associação lopinavir/ritonavir foi aprovada para uso nos Estados Unidos em 2000.[1] Faz parte da lista de medicamentos essenciais da Organização Mundial de Saúde, uma lista com os medicamentos mais seguros e eficazes fundamentais num sistema de saúde.[5]
- ↑ a b c d e f g h i j k «Lopinavir and Ritonavir». The American Society of Health-System Pharmacists. Consultado em 28 de novembro de 2016. Cópia arquivada em 20 de dezembro de 2016
- ↑ «Kaletra FDA Label - Solution, tablet (film coated)». AIDSinfo (em inglês). Consultado em 27 de agosto de 2017
- ↑ «Validate User». academic.oup.com. PMC 7144823
. PMID 32284951. doi:10.1093/ofid/ofaa105. Consultado em 8 de setembro de 2021
- ↑ Horby, Peter W; Mafham, Marion; Bell, Jennifer L; Linsell, Louise; Staplin, Natalie; Emberson, Jonathan; Palfreeman, Adrian; Raw, Jason; Elmahi, Einas (outubro de 2020). «Lopinavir–ritonavir in patients admitted to hospital with COVID-19 (RECOVERY): a randomised, controlled, open-label, platform trial». The Lancet (10259): 1345–1352. ISSN 0140-6736. PMC 7535623
- ↑ World Health Organization (2019). World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. hdl:10665/325771. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO
