Spironolakton

Spironolakton
	Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C24H32O4S
Masa molowa	416,574 g/mol
	Identyfikacja
Numer CAS	52-01-7
PubChem	5833
DrugBank	DB00421
SMILES
	CC(=O)SC1CC2=CC(=O)CCC2(C3C1C4CCC5(C4(CC3)C)CCC(=O)O5)C
InChI
	InChI=1S/C24H32O4S/c1-14(25)29-19-13-15-12-16(26)4-8-22(15,2)17-5-9-23(3)18(21(17)19)6-10-24(23)11-7-20(27)28-24/h12,17-19,21H,4-11,13H2,1-3H3/t17-,18-,19+,21+,22-,23-,24+/m0/s1
	InChIKey
	LXMSZDCAJNLERA-ZHYRCANASA-N
	Klasyfikacja medyczna
ATC	C03DA01
Stosowanie w ciąży	kategoria C (USA), B3 (Australia)
Farmakokinetyka
Biodostępność	95% (gdy przyjmowany jest podczas posiłku)
Okres półtrwania	1,4 h
Wiązanie z białkami; osocza i tkanek	>90%
Metabolizm	wątrobowy
Wydalanie	w moczu (42–56%) i kale (14%)
Uwagi terapeutyczne
Drogi podawania	doustnie
	Multimedia w Wikimedia Commons

Spironolakton (łac. spironolactonum) – organiczny związek chemiczny, syntetyczny steroid, konkurencyjny antagonista aldosteronu w kanaliku dalszym nefronu. Należy do diuretyków oszczędzających potas. Blokery receptora aldosteronowego, takie jak spironolakton i eplerenon, pozwalają zmniejszyć stężenie aldosteronu we krwi i ograniczyć niekorzystne działania aldosteronu u chorych z nadciśnieniem i nadmiernie aktywowanym układem RAA.

Działanie

Spironolakton zwiększa ilość wydalanego moczu, jonów sodu i chlorków, wyraźnie zmniejsza ilość wydalanego potasu i jonów wodorowych.

Farmakokinetyka

Wchłania się z przewodu pokarmowego, ulega biotransformacji do czynnego metabolitu – kanrenonu. Działanie spironolaktonu trwa do 2–3 dni po odstawieniu. Lek indukuje enzymy mikrosomalne wątroby.

Wskazania

hiperaldosteronizm pierwotny i wtórny
obrzęki pochodzenia sercowego, wątrobowego i nerkowego
obrzęki idiopatyczne
zespół nerczycowy w przypadku niezadowalających efektów leczenia choroby podstawowej
zaawansowana niewydolność mięśnia sercowego (stopień IV w skali NYHA)
zespół napięcia przedmiesiączkowego
leczenie uzupełniające miastenii i hirsutyzmu.

Działania niepożądane

w badaniach na zwierzętach wykazuje działanie rakotwórcze – stosować tak krótko, jak to możliwe
hiperkaliemia, nawet zagrażająca życiu
wrażliwość sutków na dotyk, ginekomastia
zaburzenia erekcji
przerost i bolesność gruczołu sutkowego u kobiet (mastalgia)
zaburzenia miesiączkowania
hirsutyzm
agranulocytoza (rzadko), inne zaburzenia hematologiczne
bóle głowy
senność
ataksja
pojedyncze przypadki zmian skórnych

Przeciwwskazania

nadwrażliwość na którykolwiek ze składników preparatu
hiponatremia
hiperkaliemia
pierwotna niedoczynność kory nadnerczy
ciężka niewydolność wątroby
ostra niewydolność nerek
ciężka niewydolność nerek
bezmocz
okres ciąży i laktacji

Preparaty dostępne w Polsce

Finospir 25 mg, 50 mg, 100 mg (tabl.)
Spironol 25 mg, 100 mg (tabl.)
Verospiron 25 mg, 50 mg, 100 mg (kaps. twarde)

Przypisy

↑ ^a ^b ^c ^d Spironolactone, [w:] DrugBank [online], University of Alberta, DB00421 [dostęp 2021-04-26] (ang.).

Bibliografia

Indeks leków Medycyny Praktycznej 2006. Kraków: Wydawnictwo Medycyna Praktyczna, 2006. ISBN 83-7430-060-4.
W. Kostowski, Z. S. Herman Farmakologia. Podstawy farmakoterapii. Wydawnictwo Lekarskie PZWL 2003 ISBN 83-200-3350-0.
Pharmindex Kompendium Leków. Wydawnictwo MediMedia, Warszawa 2004, ISSN 1426-4269.

Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.

[DB-1] Spironolactone, [w:] DrugBank [online], University of Alberta, DB00421 [dostęp 2021-04-26] (ang.).

[1]