Sparfloksacyna
Sparfloksacyna (łac. sparfloxacinum) – organiczny związek chemiczny, chemioterapeutyk należący do III generacji fluorochinolonów. Działa na bakterie Gram-ujemne, ale w odróżnieniu od chinolonów starszych generacji wykazuje też aktywność wobec bakterii Gram-dodatnich oraz patogenów atypowych.
| ||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||
| Ogólne informacje | ||||||||||||||||||||||||
| Wzór sumaryczny |
C19H22F2N4O3 | |||||||||||||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Masa molowa |
392,41 g/mol | |||||||||||||||||||||||
| Wygląd |
jasnożółty proszek[1] | |||||||||||||||||||||||
| Identyfikacja | ||||||||||||||||||||||||
| Numer CAS | ||||||||||||||||||||||||
| PubChem | ||||||||||||||||||||||||
| DrugBank | ||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||
| Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa) | ||||||||||||||||||||||||
| Klasyfikacja medyczna | ||||||||||||||||||||||||
| ATC | ||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||
Mechanizm działania
edytujHamuje podjednostkę A enzymu bakteryjnego – gyrazy DNA, a także topoizomerazę IV. Gyraza jest odpowiedzialna za naprawę nici DNA, a także pozwala przybrać jej kształt podwójnej helisy. Zahamowanie aktywności gyrazy DNA prowadzi do zniesienia replikacji DNA, zatrzymania metabolizmu bakterii i w rezultacie następuje śmierć komórki[2].
Farmakokinetyka
edytujLek dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego (pokarm może spowolnić wchłanianie). Okres półtrwania w surowicy krwi wynosi 16–30 godzin. Lek jest metabolizowany w wątrobie, gdzie ulega sprzężeniu z kwasem glukuronowym. Dostępność biologiczna leku wynosi 92%. Wiąże się z białkami osocza w 45%.
Wskazania
edytujZapalenia płuc i zakażenia bakterią Chlamydia pneumoniae. Jej stosowanie jest ograniczone przez liczne działania niepożądane – głównie zaburzenia rytmu serca i nadwrażliwość na światło.
Działania niepożądane
edytuj- utrata łaknienia
- zaburzenia smaku
- nudności
- wymioty
- biegunka
- odczyny uczuleniowe
- fotodermatozy[3]
- bóle i zawroty głowy
Postacie handlowe
edytuj- Zagam – tabletki powlekane 200 mg
Przypisy
edytuj- ↑ a b Sparfloksacyna (nr 56968) – karta charakterystyki produktu Sigma-Aldrich (Merck) na obszar Polski. [dostęp 2017-03-18]. (przeczytaj, jeśli nie wyświetla się prawidłowa wersja karty charakterystyki)
- ↑ Sparfloxacin – NextBio [online], NextBio [dostęp 2009-07-05].
- ↑ C. Pierfitte i inni, The link between sunshine and phototoxicity of sparfloxacin, „British Journal of Clinical Pharmacology”, 49 (6), 2000, s. 609–612, PMID: 10848726.
Bibliografia
edytuj- Waldemar Janiec, Jolanta Krupińska, Farmakodynamika. Podręcznik dla studentów farmacji, wyd. 5, Warszawa: Wydawnictwo Lekarskie PZWL, 2002, s. 989–992, ISBN 83-200-2646-6.