Prolek

Prolek – prekursor leku, substancja nieaktywna lub słabo aktywna biologicznie, która po przemianach metabolicznych in vivo przekształca się w produkty o działaniu farmakologicznym^[1].

Przykładami wykorzystania proleków w terapii są:

• prontosil, który jest przekształcany w organizmie w aktywny związek przeciwbakteryjny sulfanilamid^[2];
• enalapryl podawany jako prolek, albowiem właściwe działanie terapeutyczne wykazuje enalaprylat (powstały w wyniku działania esteraz)^[3];
• lewodopa, która w organizmie zostaje poddana dekarboksylacji do dopaminy;
• leflunomid, którego aktywny metabolit wykazuje działanie immunosupresyjne^[4];
• heroina, która w mózgu zostaje deacetylowana do morfiny^[5] oraz kodeina przekształcana przez wątrobę m.in. również do morfiny (demetylacja);
• cyklezonid, który jest przekształcany przez esterazy płucne do czynnego metabolitu demetylopropionylo-cyklezonidu (des-CIC) o działaniu przeciwzapalnym wykorzystywanym w leczeniu astmy oskrzelowej;
• niektóre leki przeciwnowotworowe (np. kapecytabina), dzięki czemu unika się części działań niepożądanych związanych z dystrybucją leku; swoją aktywność przejawiają dopiero w obrębie tkanek guza, pod wpływem działania układów enzymatycznych komórek nowotworowych.