Midazolam
Midazolam – organiczny związek chemiczny, lek psychotropowy z rodziny benzodiazepin. Wykazuje szybkie i bardzo silne działanie nasenne i uspokajające, w dużych dawkach anestetyczne (znieczulające ogólnie), ponadto działa przeciwlękowo, przeciwdrgawkowo; jest też środkiem rozluźniającym mięśnie. W dużych dawkach dożylnych indukuje znieczulenie ogólne. Charakteryzuje się szybkim początkiem i krótkim czasem działania[1]. Po podaniu doustnym działa on ok. 4 h, a po podaniu dożylnym ok. 1 h. Podlega efektowi pierwszego przejścia przez wątrobę, dlatego jego biodostępność przy podaniu doustnym nie przekracza około trzydziestu procent. Wykazuje znaczny potencjał uzależniający (w Polsce sklasyfikowany jest w grupie IV-P środków odurzających i substancji psychotropowych).
| |||||||||||||||
| Ogólne informacje | |||||||||||||||
| Wzór sumaryczny |
C18H13ClFN3 | ||||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Masa molowa |
325,78 g/mol | ||||||||||||||
| Identyfikacja | |||||||||||||||
| Numer CAS | |||||||||||||||
| PubChem | |||||||||||||||
| DrugBank | |||||||||||||||
| |||||||||||||||
| Klasyfikacja medyczna | |||||||||||||||
| ATC | |||||||||||||||
| Legalność w Polsce | |||||||||||||||
| Stosowanie w ciąży |
kategoria D (USA), C (Australia) | ||||||||||||||
| |||||||||||||||
| |||||||||||||||
Działanie i zastosowania
edytujDominuje efekt nasenny, amnestyczny, działa również rozluźniająco na mięśnie, przeciwdrgawkowo i anksjolitycznie[1][2]. Działaniem przypomina estazolam, działa jednak krócej i silniej[3]. Podawany doustnie jako lek nasenny oraz premedykacja przed zabiegami chirurgicznymi[4]. Stosowany też w ciężkich przypadkach bezsenności[1]. W anestezjologii stosowany dożylnie jako składnik znieczulenia złożonego, TIVA lub jako lek w sedacji na oddziałach intensywnej terapii. Podany domięśniowo wykazuje skuteczność w leczeniu stanu padaczkowego[5]. W medycynie paliatywnej używany do zwalczania lęku u pacjentów umierających[6], zalecany do tego celu w Szwecji przez szwedzki ogólnokrajowy program leczenia paliatywnego[7]. W epilepsji stosowany jest do hamowania drgawek u dzieci i młodzieży[8].
Działania niepożądane
edytujMidazolam powoduje depresję krążenia, działając bezpośrednio na mięsień sercowy. W hipowolemii, ukrytej jak i jawnej, szybkie podanie pełnej dawki może spowodować istotny spadek ciśnienia. Lek powoduje zależną od dawki depresję oddechową, której stopień zależy od drogi podawania (najsilniejsza jest po podaniu dożylnym) i dawki. Depresja oddechowa jest łatwo odwracalna przez podanie flumazenilu. Rzadko opisywano wystąpienie splątania i niepamięci[9].
Dawkowanie
edytujDawka doustna w postaci tabletek wynosi 7,5–15 mg[1]. Dawka dożylna dla dorosłych wynosi[10]:
- sedacja: 3,5–7,5 mg
- sedacja podczas IOM: dawka nasycająca: 0,03–0,3 mg/kg z przyrostem 1–2,5 mg; dawka podtrzymująca: 0,03–0,2 mg/kg/h
- premedykacja anestezjologiczna: 1–2 mg, powtarzane; można też stosować 0,07–0,1 mg/kg domięśniowo
- indukcja znieczulenia (z premedykacją): 0,15–0,2 mg/kg
- indukcja znieczulenia (bez premedykacji): 0,3–0,35 mg/kg
- składnik uspokajający w znieczuleniu łączonym: dawki przerywane 0,03–0,1 mg/kg lub wlew ciągły 0,03–0,1 mg/kg/h
W leczeniu epilepsji u dzieci i młodzieży stosuje się dawkę 2,5–10 mg doustnie w postaci roztworu chlorowodorku lub maleinianu midozalamu[10][11].
Dawka podskórna (w medycynie paliatywnej) to 1–2,5 mg w jednorazowej iniekcji lub 0,4 mg/h we wlewie podskórnym przy pomocy pompy strzykawkowej[6]; według innego źródła 2,5 mg w jednorazowej iniekcji[7] (producent leku w charakterystyce produktu leczniczego nie przewiduje podawania podskórnego ani nie podaje dawek do podawania podskórnego)[12][13].
Preparaty dostępne w Polsce
edytujW Polsce dostępny jest pod nazwami Dormicum (tabletki na receptę) oraz Midanium, Midazolam Accord i Sopodorm 2 (roztwory w leczeniu zamkniętym)[14].
Przypisy
edytuj- ↑ a b c d e Midazolam (midazolam) [online], medycyna Praktyczna [dostęp 2019-12-20].
- ↑ Roberto Mandrioli, Laura Mercolini, Maria Augusta Raggi, Benzodiazepine metabolism: an analytical perspective, „Current Drug Metabolism”, 9 (8), 2008, s. 827–844, DOI: 10.2174/138920008786049258, PMID: 18855614 (ang.).
- ↑ Xiao-li Wang, Yuan-nan Ke, Midazolam Trenting Hypentension with Insomnia Study Group, [Effects of midazolam and estazolam as hypnotics in hypertensive patients with chronic insomnia: a multicentre, open labeled, randomized clinical trial], „Zhonghua Xin Xue Guan Bing Za Zhi”, 34 (4), 2006, s. 338–340, DOI: 10.3760/j:issnFridegren253-3758.2006.04.016, PMID: 16776928 (chiń.).
- ↑ J.H. Kanto, Midazolam: the first water-soluble benzodiazepine. Pharmacology, pharmacokinetics and efficacy in insomnia and anesthesia, „Pharmacotherapy”, 5 (3), 1985, s. 138–155, DOI: 10.1002/j.1875-9114.1985.tb03411.x, PMID: 3161005 (ang.).
- ↑ Czy midazolam i.m. może stanowić korzystną alternatywę dla lorazepamu i.v. w leczeniu stanu padaczkowego u dzieci? – Przegląd badań [online], www.mp.pl [dostęp 2017-11-25].
- ↑ a b Inger Fridegren, Palliativ vård – oro, [w:] Internetmedicin [online], 11 października 2016 [dostęp 2016-11-08] (szw.).
- ↑ a b Kortversion Nationellt vårdprogram för palliativ vård 2012-2014, Stockholm: Regionalt cancercentrum Stockholm Gotland, kwiecień 2012, s. 34, ISBN 978-91-85947-34-8 [dostęp 2017-05-31] (szw.).
- ↑ BUCCOLAM 10 mg oromucosal solution [online], www.medicines.org.uk [dostęp 2019-12-20].
- ↑ S. Lieberherr, G. Scollo-Lavizzari, R. Battegay, Dammerzustande nach Einnahme von kurzwirkenden Benzodiazepinen (Midazolam/Triazolam), „Schweizerische Rundschau Fur Medizin Praxis/Revue Suisse De Medecine Praxis”, 80 (24), 1991, s. 673–675, PMID: 2068441 (niem.).
- ↑ a b Midazolam 5mg/ml, solution for injection / infusion [online], www.medicines.org.uk [dostęp 2019-12-20] (ang.).
- ↑ Epistatus 10 mg Oromucosal Solution [online], www.medicines.org.uk [dostęp 2019-12-20] (ang.).
- ↑ Midazolam Sandoz – charakterystyka produktu leczniczego, Centrum Informacji o Leku [dostęp 2016-11-11] [zarchiwizowane z adresu 2016-11-12].
- ↑ Dormicum®, [w:] FASS Vårdpersonal, Läkemedelsindustriföreningens Service AB (LIF) [dostęp 2016-11-11] (szw.).
- ↑ Preparaty zawierające: midazolam [online], medycyna Praktyczna [dostęp 2019-12-20].
Bibliografia
edytuj- Małgorzata Rzewuska: Leczenie zaburzeń psychicznych. Wyd. 3. Warszawa: PZWL, 2006. ISBN 83-200-3354-3.