Bopindolol
| |||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||
Ogólne informacje | |||||||||||||||||||||
Wzór sumaryczny |
C23H28N2O3 | ||||||||||||||||||||
---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
Masa molowa |
380,48 g/mol | ||||||||||||||||||||
Identyfikacja | |||||||||||||||||||||
Numer CAS | |||||||||||||||||||||
PubChem | |||||||||||||||||||||
DrugBank | |||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||
Klasyfikacja medyczna | |||||||||||||||||||||
ATC | |||||||||||||||||||||
Stosowanie w ciąży |
kategoria C[2] | ||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||
|
Bopindolol (łac. bopindololum) – wielofunkcyjny organiczny związek chemiczny z grupy indoli, lek stosowany w leczeniu nadciśnienia tętniczego oraz choroby niedokrwiennej serca, prolek o działaniu blokującym w równym stopniu receptory adrenergiczne β1 oraz β2.
Mechanizm działania
Bopindolol jest lekiem β-adrenolitycznym o równym działaniu na receptory adrenergiczne β1 oraz β2 i o niewielkim wpływie na receptory β3[3]. Bopindolol, który jest nieaktywnym prolekiem, podlega efektowi pierwszego przejścia. W pierwszym etapie jest metabolizowany przez esterazę do kwasu benzoesowego i aktywnego metabolitu 18-503 – 4-(3-tert-butyloamino-2-hydroksypropoksy)-2-metyloindolu. W drugim etapie aktywny metabolit 18-503 jest metabolizowany przez oksydazę do metabolitu 20-785 – 4-(3-tert-butyloamino-2-hydroksypropoksy)-2-karboksyloindolu. Farmakofor bopindololu składa się z indolu, grupy aminowej i grupy tert–butylowej. Największy efekt oddziaływania na receptory wywiera metabolit 18-503, następnie sam bopindolol, a najmniejszy efekt wywołuje metabolit 20-785[3].
Zastosowanie
W 2016 roku bopindolol nie był dopuszczony do obrotu w Polsce[5].
Przeciwwskazania
- astma oskrzelowa[2]
- ciężka niewydolność serca[2]
- serce płucne[2]
- bradykardia[2]
- blok przewodnictwa przedsionkowo-komorowego II lub III stopnia[2]
Działania niepożądane
Bopindolol może powodować następujące działania niepożądane[2][4]:
- ból głowy
- zawroty głowy
- zmęczenie
- nudności
- wymioty
- biegunka
- hipotonia
- nadwrażliwość skórna
- zmiany łuszczycowe
- subiektywne poczucie zimnych kończyn
- parestezje
- podwyższenie poziomu trójglicerydów w osoczu krwi
Przypisy
- ↑ Karta charakterystyki substancji niebezpiecznej Bopindolol malonate SC-200144 [online], Santa Cruz Biotechnology [dostęp 2016-04-22] (ang.).
- ↑ a b c d e f g h i j k l Jan K. Podlewski , Alicja Chwalibogowska-Podlewska , Leki współczesnej terapii, t. 1, Warszawa: Medical Tribune, 2010, s. 107, ISBN 978-83-60135-94-5 .
- ↑ a b T. Nagatomo i inni, Bopindolol: pharmacological basis and clinical implications, „Cardiovasc Drug Rev”, 19 (1), 2001, s. 9–24, PMID: 11314603 .
- ↑ a b c Suhrn Charakteristickych Vlastnosti Lieku Sandonorm 1 mg [online], Novartis Pharma [dostęp 2016-04-22] (słow.).
- ↑ Obwieszczenie Prezesa Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych z dnia 6 kwietnia 2016 r. w sprawie ogłoszenia Urzędowego Wykazu Produktów Leczniczych Dopuszczonych do Obrotu na terytorium Rzeczypospolitej Polskiej [online], Dziennik Urzędowy Ministra Zdrowia, 6 kwietnia 2016 [dostęp 2016-04-22] .