Kloratsepaatti
| |
Kloratsepaatti
| |
| Systemaattinen (IUPAC) nimi | |
| 7-kloori-2-okso-5-fenyyli-1,3-dihydro-1,4-bentsodiatsepiini-3-karboksyylihappo | |
| Tunnisteet | |
| CAS-numero | |
| ATC-koodi | N05 |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| Kemialliset tiedot | |
| Kaava | C16H11N2ClO3 |
| Moolimassa | 314,72 g/mol |
| SMILES | Etsi tietokannasta: , |
| Farmakokineettiset tiedot | |
| Hyötyosuus | 91% |
| Proteiinisitoutuminen | 97-98% |
| Metabolia | Hepaattinen |
| Puoliintumisaika | 40-50 tuntia |
| Ekskreetio | Renaalinen |
| Terapeuttiset näkökohdat | |
| Raskauskategoria |
? |
| Reseptiluokitus |
|
| Antotapa | Oraalinen |
Kloratsepaatti on bentsodiatsepiinijohdannainen rauhoittava lääke. Sillä on ahdistusta poistava, lihaksia relaksoiva, sedatiivinen ja unettava vaikutus.
Käyttö
[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]Kloratsepaatti on nordiatsepaamin aihiolääke.[1]
Kloratsepaattia voidaan käyttää sekä rauhoittavana lääkkeenä, että alkoholin vieroitusoireisiin ja epilepsiaan.
Kloratsepaattia myydään tuotenimillä Tranxene ja Novo-Klopate, ja sen tavallinen aloitusannos on 15–60 mg päivässä, jaettuna neljään annokseen päivässä.
Annostus
[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]Tavallinen annostus on 90–120 mg päivässä, alkoholin vieroitusoireita hoidettaessa. Yhdysvalloissa ja Kanadassa kloratsepaattia saa 3,75 mg, 7,5 mg ja 15 mg tabletteina tai kapseleina. Euroopassa tabletit ovat 5 mg, 10 mg, 20 mg tai 50 mg.[2]
Kloratsepaatti on "klassinen bentsodiatsepiini". Muita klassisia bentsodiatsepiineja ovat diatsepaami, oksatsepaami, loratsepaami, nitratsepaami, bromatsepaami ja fluratsepaami.[3] Kloratsepaatti on pitkävaikutteinen bentsodiatsepiini, sen puoliintumisaika veriplasmassa on 48 tuntia.[4]
Kloratsepaatti vapautuu hitaasti elimistöön: tämän vuoksi sen pitoisuus veriplasmassa on tasainen, joka voi olla hyödyllinen ominaisuus epileptikoille, tai henkilöille jotka saattavat unohtaa ottaa lääkettä ja saavat voimakkaita kramppeja lääkkeen pitoisuuden laskiessa veressä.[5]
Lähteet
[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]- ↑ Ochs HR, Greenblatt DJ, Verburg-Ochs B, Locniskar A: Comparative single-dose kinetics of oxazolam, prazepam, and clorazepate: three precursors of desmethyldiazepam. J Clin Pharmacol, 1984, 24. vsk, nro 10, s. 446–51. PubMed:6150943 Artikkelin verkkoversio.
- ↑ Tranxene prescribing information in the Netherlands (Dutch language); accessed 2007-03-08.
- ↑ Braestrup C: Pharmacological characterization of benzodiazepine receptors in the brain. Eur J Pharmacol, 1 April 1978, 48. vsk, nro 3, s. 263–70. PubMed:639854 doi:10.1016/0014-2999(78)90085-7
- ↑ The Committee on the Review of Medicines (CRM): Systematic review of the benzodiazepines. Guidelines for data sheets on diazepam, chlordiazepoxide, medazepam, clorazepate, lorazepam, oxazepam, temazepam, triazolam, nitrazepam, and flurazepam. Committee on the Review of Medicines. Br Med J., March 29, 1980, 280. vsk, nro 6218, s. 910–2. PubMed:7388368 PubMed Central:1601049 doi:10.1136/bmj.280.6218.910
- ↑ http://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1111/j.1600-0404.2008.01004.x/pdf
GABAergiset
| |
|---|---|
GABAAR PAM
|
Barbituraatit: barbeksakloni • fenobarbitaali • metarbitaali • metyylifenobarbitaali • pentobarbitaali • primidoni • Karbamaatit: felbamaatti • Bentsodiatsepiinit: diatsepaami • klobatsaami • klonatsepaami • kloratsepaatti • loratsepaami • midatsolaami • nimetatsepaami • nitratsepaami • tematsepaami • Muut: bromidi (kaliumbromidi, natriumbromidi) • imepitoiini • paraldehydi • stiripentoli |
| GABA-T -inhibiittorit |
Rasvahapot (ja liittyvät): valproaatti • valpromidi • valproaatti pivoksiili • vigabatriini |
| Muut |
GABAR-reseptorinaktivoijat: progabidi • GAT-1 -inhibiittorit: tiagabiini |
Kanavamodulaattorit
| |
|---|---|
|
Hydantoiinit: etotoiini • fenytoiini • fosfenytoiini • mefenytoiini • Karboksamidit: eslikarbatsepiiniasetaatti • karbamatsepiini • okskarbatsepiini • Muut: lakosamidi • lamotrigiini • rufinamidi • topiramaatti • tsonisamidi | |
| Kalsium-salpaajaat |
Oksatsolidiinidionit: etadioni • parametadioni • trimetadioni • Suksinimidit: etosuksimidi • fensuksimidi • mesuksimidi • Gabapentinoidit: gabapentiini • pregabaliini |
| Kalium-avaajat | |
Muut
| |
|---|---|
Hiilihappoanhydraasi-inhibiittorit
|
|
Muut
|
beklamidi • brivarasetaami • etirasetaami • kannabidioli • levetirasetaami • perampaneeli |