Sirolimus

Sirolimus edo rapamizina^[1] Streptomyces hygroscopicus Rapa Nuiko (Pazko uhartea) lurrean dagoen bakteriotik isolatutako laktona makroziklikoa da,^[2] Candida albicans, Microsporum gypseum eta Trichophyton granulosum bezalako onddoen hazkundea eragozten duena.

Sirolimus
Formula kimikoa	C51H79NO13
SMILES kanonikoa	2D eredua
SMILES isomerikoa	CO[C@@H]1C[C@H](C[C@@H](C)[C@@H]2CC(=O)[C@H](C)\C=C(C)\[C@@H](O)[C@@H](OC)C(=O)[C@H](C)C[C@H](C)\C=C\C=C\C=C(C)\[C@H](C[C@@H]3CC[C@@H](C)[C@@](O)(O3)C(=O)C(=O)N4CCCC[C@H]4C(=O)O2)OC)CC[C@H]1O
MolView	3D eredua
Konposizioa	karbono, hidrogeno, oxigeno eta Nitrogeno
Mota	Alkaloide eta (32RS)-rapamycin (en)
Estereoisomeroa	LSM-6188 (en) eta LSM-4886 (en)
Masa molekularra	913,555142 Da
Erabilera
Konposatu aktiboa	Rapamune (en)
Tratatzen du	pachyonychia congenita (en) , lymphangioleiomyomatosis (en) , giltzurrun-zelulen kartzinoma, transplant rejection (en) eta graft-versus-host disease (en)
Interakzioak	diltiazem (en) , diltiazem (en) , diltiazem (en) , diltiazem (en) , diltiazem (en) , itraconazole (en) , itraconazole (en) , itraconazole (en) , itraconazole (en) , itraconazole (en) , Eritromizina, Eritromizina, Eritromizina, Eritromizina, Eritromizina, Erritonabir, Erritonabir, Erritonabir, Erritonabir, Erritonabir, Flukonazol, Flukonazol, Flukonazol, Flukonazol, Flukonazol, ziklosporina, ziklosporina, ziklosporina, ziklosporina, ziklosporina, Ketoconazole (en) , Ketoconazole (en) , Ketoconazole (en) , Ketoconazole (en) eta Ketoconazole (en)
Elkarrekintza	FKBP prolyl isomerase 1A (en)
Hartzeko bidea	intraperitoneal injection (en) , aho emate eta intravenous infusion and defusion (en)
Haurdunaldia	Australian pregnancy category C (en) eta US pregnancy category C (en)
Rola	protein kinase inhibitors (en) , Bakterio-kontrako, antineoplastic antibiotics (en) , Antifungiko, Immunoezabatzaile eta Bakterizida
Identifikatzaileak
InChlKey	QFJCIRLUMZQUOT-HPLJOQBZSA-N
CAS zenbakia	53123-88-9
ChemSpider	10482078
PubChem	5284616
Gmelin	9168
ChEMBL	CHEMBL413
EC zenbakia	610-965-5
ECHA	100.107.147
MeSH	D020123
RxNorm	35302
KNApSAcK	C00018055
UNII	W36ZG6FT64
NDF-RT	N0000148624
KEGG	C07909
PDB Ligand	RAP

Transplantatutako organoen errefusa saihesteko erabiltzen den sendagai immunosupresorea da; batez ere giltzurrun-transplantean erabiltzen dute.

Handik denbora batera, medikamentuak zenbait minbiziri aurre egiteko eraginkortasuna erakutsi zuen, zelulen ugalketa eta tumoreen hazkundea geldiarazita. Propietate hori erabiltzen da, halaber, oroi barneko erabilerako stent medikatuak estaltzeko eta haien berrestenosia saihesteko.^[3]

2009ko uztailean, Nature aldizkariko artikulu batek sendagai horrek sagu batzuen bizitza % 38raino luzatzen zuela frogatu zuen, eta aurkikuntza horrek giza zahartzea atzeratzeko tratamenduetan erabiltzeko itxaropena eman zuen.^[4]

Wyeth enpresak (egun Pfizerrek) "Rapamune" izen komertzialarekin merkaturatzen du.