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CYP2E1

gen de la especie Homo sapiens

El citocromo P450 2E1 (abreviado CYP2E1, EC 1.14.14.1) es miembro del sistema oxidasa de función mixta citocromo P450, que participa en el metabolismo de xenobióticos en el cuerpo. Aunque está solo involucrado enzimáticamente en el metabolismo oxidativo de un pequeño rango de sustratos (la mayoría moléculas polares pequeñas), se sabe que existen muchas interacciones medicamentosas importantes mediadas por el CYP2E1. Puede que esté asociada con la aparición de riesgos de leucemia infantil.[1]

CYP2E1
Estructuras disponibles
PDB

Buscar ortólogos: PDBe, RCSB

 Estructuras enzimáticas
Identificadores
Símbolos CYP2E1 (HGNC: 2631) CPE1; CYP2E; P450-J; P450C2E
Identificadores
externos
Número EC 1.14.14.1
Locus Cr. 10 q24.3-ter
UniProt
Q05421 n/a
PubMed (Búsqueda)
[1]


PMC (Búsqueda)
[2]

Regulación

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Dentro del primer día del nacimiento, el gen CYP2E1 del hígado de ratones se activa transcripcionalmente. La expresión de CYP2E1 se puede inducir con facilidad. Parece ser que existen dos etapas de inducción, un mecanismo post-traducción para aumentar la estabilidad proteica a bajos niveles de etanol y una inducción transcripcional adicional para altos niveles de etanol.[2]

Bioquímica

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El CYP 2E1 representa un 5% de la actividad citocromo P450 del hígado. Está involucrado en el metabolismo de carcinógenos, es inhibido por disulfiram y la isoniazida al inicio de la terapia y es inducido por la isoniazida en el uso prolongado, el licor y la obesidad.[3]

Sustratos

La siguiente es una tabla de sustratos seleccionados de CYP2E1. Donde los tipos de agentes son enlistados, pueden haber excepciones entre cada tipo.

Sustratos
  • Anestesicos:
    • Halotano
    • Enflurano
    • Isoflurano
    • Metoxiflurano
    • Sevoflurano
  • Paracetamol
  • Etanol
  • Sustancias industriales:
    • Anilina
    • Benceno
    • N,N-dimetilformanida
  • Teofilina (metabolito activo del cafe)

Referencias

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  1. Gulen Ulusoy, et al. Significance of Genetic Polymorphisms at Multiple Loci of CYP2E1 in the Risk of Development of Childhood Acute Lymphoblastic Leukemia (en inglés). Oncology 2007;72:125-131 (DOI: 10.1159/000111131). Último acceso 4 de marzo de 2008.
  2. Charles S. Lieber. 1999. Microsomal Ethanol-Oxidizing System (MEOS) The First 30 Years (1968-1998)-A Review. Alcoholism: Clinical and Experimental Research 23(6):991-1007
  3. E Galli y L Feijoo. CITOCROMO P-450 Y SU IMPORTANCIA CLÍNICA (en español). Revista de Neuro-Psiquiatría 2002; 65: 187-201. Último acceso 4 de marzo de 2008.
  • Smith G, Stubbins MJ, Harries LW, Wolf CR (1999). «Molecular genetics of the human cytochrome P450 monooxygenase superfamily.». Xenobiotica 28 (12): 1129-65. PMID 9890157. 
  • Kessova I, Cederbaum AI (2003). «CYP2E1: biochemistry, toxicology, regulation and function in ethanol-induced liver injury.». Curr. Mol. Med. 3 (6): 509-18. PMID 14527082.