Receptor de histamina

Los receptores de histamina son una clase de receptores acoplados a proteína G que se unen preferencialmente a la histamina como su principal ligando endógeno.^[1]^[2]

Hay cuatro receptores de histamina conocidos: receptor H₁, receptor H₂, receptor H₃ y receptor H₄.

Receptores de histamina
Receptor	Mecanismo	Función	Antagonistas
H ₁	G_q	contracción del íleon modular el ciclo circadiano picor vasodilatación sistémica (efecto indirecto a través del aumento de la producción de NO ) broncoconstricción (asma inducida por alergia)	Antagonistas de los receptores H ₁ azelastina difenhidramina Loratadina cetirizina fexofenadina clemastina rupatadina
H ₂	G_s ↑ AMPc²⁺	acelerar el ritmo sinusal Estimulación de la secreción de jugo gástrico Relajación del músculo liso Inhibir la síntesis de anticuerpos, la proliferación de células T y la producción de citoquinas	Antagonistas de los receptores H₂ ranitidina cimetidina famotidina nizatidina
H ₃	G_i	Disminuir la liberación de neurotransmisores de acetilcolina, serotonina y norepinefrina en el SNC Autorreceptores presinápticos	Antagonistas de los receptores H <sub id="mwgw">3</sub> ABT-239 ciproxifán Clobenpropit tioperamida
H ₄	G_i	mediar la quimiotaxis mastocitos.^[3]	Antagonistas de los receptores H₄ tioperamida JNJ 7777120

Hay varias variantes de empalme del receptor H₃ presentes en varias especies. Aunque todos los receptores son receptores acoplados a proteína G transmembrana 7, los receptores H₁ y H₂ son bastante diferentes en sus actividades de los H₃ y H₄. El receptor H₁ provoca un aumento en la hidrólisis del PIP₂, el H₂ estimula la secreción de ácido gástrico y elreceptor H₃ media la inhibición por retroalimentación de la histamina.

Referencias

↑ Hill SJ, Ganellin CR, Timmerman H, Schwartz JC, Shankley NP, Young JM, Schunack W, Levi R, Haas HL (1997). «International Union of Pharmacology. XIII. Classification of histamine receptors». Pharmacol. Rev. 49 (3): 253-78. PMID 9311023.
↑ Ravhe, Infant Sagayaraj; Krishnan, Arunkumar; Manoj, Narayanan (January 2021). «Evolutionary history of histamine receptors: Early vertebrate origin and expansion of the H3-H4 subtypes». Molecular Phylogenetics and Evolution 154: 106989. ISSN 1095-9513. PMID 33059072. doi:10.1016/j.ympev.2020.106989.
↑ Hofstra CL, Desai PJ, Thurmond RL, Fung-Leung WP (2003). «Histamine H₄ receptor mediates chemotaxis and calcium mobilization of mast cells». J. Pharmacol. Exp. Ther. 305 (3): 1212-21. PMID 12626656. doi:10.1124/jpet.102.046581.