Glukagon je polipeptidni hormon koga luče α ćelije endokrinog dijela pankreasa. Osnovno dejstvo ovog hormona je povećanje koncentracije glukoze u krvi. Glukagon je po tome hormon suprotnog dejstva (antagonista) inzulinu. On izizaziva još i razgradnju masti (lipoltički efekat) i povećanje koncentracije slobodnih masnih kiselina u krvi.
Jedan od najjačih stimulusa za oslobađanje glukagona je pad koncentracije glukoze u krvi (hipoglikemija). Kad se koncentracija glukoze poveća slabi lučenje glukagona, a poveća se lučenje inzulina. Na taj način se uzajamnim dejstom glukagona i inzulina održava stalna koncentacija glukoze u krvi. Najveći dio dejstva glukagon ostvaruje u jetri. Ćelije pankreasa luče glukagon direktno u krv, koja portalnim krvotokom prvo dospjeva u jetru. Jetra sadrži velike koncentracije razervnog glikogena, koji je u stvari polisaharid. Njegovom razgradnjom oslobađa se glukoza. Glukagon ostvaruje dejstvo vezivanjem za receptore na ćelijama jetre, hepatocitima. Aktiviranjem receptora, preko G proteina aktivira se enzim adenil ciklaza koji iz ATP-a stvara c-AMP (ciklični adenozin monofosfat), koji djeluje kao drugi prenosilac. C-AMP dalje aktivira enzim protein kinazu, čime se pokreće enzimska kaskada koja dovodi do fosforilacije raznih drugih enzima. Procesom fosforilacije se u ćelijama jetre aktivira enzim fosforilaza, koja ubrzava proces razgradnje glikogena. Istovremeno se inhibišu (fosforilacijom) enzimi koji učestvuju u stvaranju gliokena. Razlaganjem glikogena prvo nastaje glukozo-1-fosfat, koji se zatim prevodi u glukozo-6-fosfat. Aktiviranjem enzima glukozo-6-fosfataza (specifičan enzim za ćelije jetre), pod čijim dejstvom nastaje običan molekul glukoze, koji može napustiti ćelije jetre i otići u krvotok.
