Risperidone

Risperidone

Dữ liệu lâm sàng
Tên thương mại	Risperdal, tên khác[1]
AHFS/Drugs.com	Chuyên khảo
MedlinePlus	a694015
Danh mục cho thai kỳ	AU: B3 US: C (Rủi ro không bị loại trừ)
Dược đồ sử dụng	Qua đường miệng (dạng viên hoặc dạng dung dịch), IM
Mã ATC	N05AX08 (WHO)
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý	AU: S4 (Kê đơn) CA: ℞-only UK: POM (chỉ bán theo đơn) US: ℞-only
Dữ liệu dược động học
Sinh khả dụng	70% (đường miệng)[2]
Chuyển hóa dược phẩm	Gan (CYP2D6 chuyển thành dạng trung gian 9-hydroxyrisperidone)[2]
Chu kỳ bán rã sinh học	20 giờ (đường miệng), 3–6 ngày (IM)[2]
Bài tiết	Nước tiểu (70%) phân (14%)[2]
Các định danh
Tên IUPAC 3-[2-[4-(6-fluoro-1,2-benzoxazol-3-yl)piperidin-1-yl]ethyl]-2-methyl-6,7,8,9-tetrahydropyrido[1,2-a]pyrimidin-4-one
Số đăng ký CAS	106266-06-2
PubChem CID	5073
IUPHAR/BPS	96
DrugBank	DB00734 Y
ChemSpider	4895 Y
Định danh thành phần duy nhất	L6UH7ZF8HC
KEGG	D00426 Y
ChEBI	CHEBI:8871 Y
ChEMBL	CHEMBL85 Y
Phối tử ngân hàng dữ liệu protein	8NU (PDBe, RCSB PDB)
ECHA InfoCard	100.114.705
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C23H27FN4O2
Khối lượng phân tử	410.485 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác
SMILES Cc1c(c(=O)n2c(n1)CCCC2)CCN3CCC(CC3)c4c5ccc(cc5on4)F
Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/C23H27FN4O2/c1-15-18(23(29)28-10-3-2-4-21(28)25-15)9-13-27-11-7-16(8-12-27)22-19-6-5-17(24)14-20(19)30-26-22/h5-6,14,16H,2-4,7-13H2,1H3 Y Key:RAPZEAPATHNIPO-UHFFFAOYSA-N Y
(kiểm chứng)

Risperidone, được bán dưới tên thương mại Risperdal cùng với một số những tên khác, là một loại thuốc chống loạn thần.^[2] Chúng chủ yếu được sử dụng để điều trị tâm thần phân liệt, rối loạn lưỡng cực, và khó chịu ở những người bị chứng tự kỷ.^[2] Thuốc có thể được uống qua miệng hoặc tiêm vào cơ bắp.^[2] Phiên bản tiêm có tác dụng dài hơn và kéo dài trong khoảng hai tuần.^[3]

Tác dụng phụ thường gặp bao gồm các vấn đề về vận động, buồn ngủ, chóng mặt, khó nhìn, táo bón và tăng cân.^[2][4] Tác dụng phụ nghiêm trọng có thể có như một số rối loạn vận động có thể vĩnh viễn, cùng với một số hội chứng ác tính thần kinh, tăng nguy cơ tử vong và tăng đường huyết.^[2][3] Ở những người lớn tuổi bị rối loạn tâm thần do chứng mất trí, chúng có thể làm tăng nguy cơ tử vong.^[2] Mức độ an toàn nếu sử dụng thuốc trong thời kỳ mang thai vẫn là chưa rõ ràng.^[2] Risperidone là một thuốc chống loạn thần không điển hình.^[2] Cơ chế hoạt động của nó không hoàn toàn rõ ràng, nhưng được cho là có liên quan đến tác dụng với vai trò một chất đối kháng dopamine và chất đối kháng serotonin.^[2]

Nghiên cứu của risperidone bắt đầu vào cuối những năm 1980 và đã được phê duyệt để bán tại Hoa Kỳ vào năm 1993.^[2][5] Nó nằm trong danh sách các thuốc thiết yếu của Tổ chức Y tế Thế giới, tức là nhóm các loại thuốc hiệu quả và an toàn nhất cần thiết trong một hệ thống y tế.^[6] Risperidone có sẵn dưới dạng thuốc gốc.^[3] Giá bán buôn ở các nước đang phát triển là từ 0,01 đến 0,60 USD cho mỗi ngày tính đến năm 2014.^[7] Chi phí cho một tháng thuốc điển hình ở Hoa Kỳ là từ 100 đến 200 USD tính đến năm 2015.^[3]